公开(公告)号：WO2017049470A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：PCT/CN2015/090326

申请日：2015-09-23

Applicant: XW LABORATORIES INC.

Inventor： XIANG, Jia-Ning ,  XU, Xuesong ,  ZHANG, Xuan

IPC: C07C53/124 ,  C07C229/00 ,  A61K31/19 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C229/36 ,  A61K45/06 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C69/24 ,  C07C69/612 ,  C07C69/618 ,  C07C69/67 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/80 ,  C07C69/82 ,  C07C69/92 ,  C07C69/96 ,  C07C229/08 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

Abstract: The present application discloses prodrugs of gamma-hydroxybutyric acid as well as compositions and uses thereof.

Abstract translation: 本申请公开了γ-羟基丁酸的前药以及其组合物和用途。

公开(公告)号：WO2017031209A1

公开(公告)日：2017-02-23

申请号：PCT/US2016/047347

申请日：2016-08-17

Applicant: ENDOCYTE, INC.

Inventor： VLAHOV, Iontcho Radoslavov ,  YOU, Fei ,  KLEINDL, Paul Joseph ,  VETZEL, Marilynn ,  REDDY, Joseph Anand ,  LEAMON, Christopher Paul

IPC: C07K5/02 ,  A61K31/454 ,  A61K38/00 ,  C07D213/71 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K38/00 ,  C07D277/56 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139

Abstract: The present disclosure relates to tubulysin derivatives and methods for making the same. The disclosure also relates to the use of such tubulysin derivatives in the preparation of drug conjugates of tubulysins.

Abstract translation: 本公开内容涉及微管蛋白衍生物及其制备方法。 本公开内容还涉及这种管状蛋白衍生物在制备肾上腺素的药物偶联物中的用途。

公开(公告)号：WO2016138288A1

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：PCT/US2016/019604

申请日：2016-02-25

Applicant: WILLIAM MARSH RICE UNIVERSITY

Inventor： NICOLAOU, Kyriacos, C. ,  VOURLOUMIS, Dionosios ,  YIN, Jun ,  ERANDE, Rohan ,  MANDAL, Debashis ,  KLAHN, Philipp

IPC: A01N43/78

CPC classification number: C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06165

Abstract: In one aspect, the present disclosure provides tubulysin analogs of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X 1 , X 2 , X 3 , and A 1 are as defined herein. In another aspect, the present disclosure also provides methods of preparing the compounds disclosed herein. In another aspect, the present disclosure also provides pharmaceutical compositions and methods of use of the compounds disclosed herein.

Abstract translation: 一方面，本公开提供式（I）的肾上腺素类似物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，X 1，X 2，X 3和A 1如本文所定义。 在另一方面，本公开还提供了制备本文公开的化合物的方法。 在另一方面，本公开还提供了本文公开的化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：WO2016046836A3

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：PCT/IN2015000362

申请日：2015-09-16

Applicant: EXCEL IND LTD

Inventor： SHROFF RAVI ASHWIN ,  PATIL MAHESH LAXMIKANT ,  PRABHU MANGESH NAMDEO ,  BARAI HARISHCHANDRA LALJI

IPC: C07D277/56

CPC classification number: C07D277/56

Abstract: A novel process for preparation of ethyl 2-(4-hydroxy-3-nitrophenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylate is disclosed. The process involves reaction of ethyl 2-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-thiazolecarboxylate with metal nitrate in presence of acid chloride and N,N-Dimethylformamide to produce title compound with improved yield and economics than that reported in the prior art.

Abstract translation: 公开了一种制备2-（4-羟基-3-硝基苯基）-4-甲基-5-噻唑羧酸乙酯的新方法。 该方法包括在酰氯和N，N-二甲基甲酰胺存在下，将2-（4-羟基苯基）-4-甲基-5-噻唑羧酸乙酯与金属硝酸盐反应生成具有比先前报道的产率和经济性好的标题化合物 艺术。

公开(公告)号：WO2016069974A1

公开(公告)日：2016-05-06

申请号：PCT/US2015/058193

申请日：2015-10-30

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： VENKATESAN, Hariharan ,  TANIS, Virginia ,  KINZEL, Olaf ,  GEGE, Christian ,  STEENECK, Christoph ,  KLEYMANN, Gerald ,  HOFFMANN, Thomas ,  GOLDBERG, Steven

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D277/56 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D277/56 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D495/10

Abstract: The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , R 1 , R 2 , and R 3 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORyt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

Abstract translation: 本发明包括式（I）的化合物。 其中：在说明书中定义了X，A1，A2，A3，A4，R1，R2和R3。 本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是类风湿性关节炎或牛皮癣。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物来调节哺乳动物的RORY的活性的方法。

公开(公告)号：WO2016062587A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/EP2015/073707

申请日：2015-10-13

Applicant: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

Inventor： HENNESSY, Alan Joseph ,  HACHISU, Shuji ,  WAILES, Jeffrey Steven ,  WILLETTS, Nigel James ,  CLOUDSDALE, Ian Stuart ,  BLACK, Janice ,  BRIGGS, Emma ,  DALE, Suzanna Jane

IPC: A01P13/02 ,  A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A01N43/26 ,  A01N43/28 ,  A01N43/34 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  C07D335/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D207/00 ,  C07D211/00 ,  C07D307/00

CPC classification number: A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D231/16 ,  C07D239/30 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D295/185 ,  C07D305/08 ,  C07D307/52 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and G are as defined herein; and wherein the compound of formula (I) is optionally present as an agrochemically acceptable salt thereof. These compounds are suitable for use as herbicides. The invention therefore also relates to a method of controlling weeds, especially grassy monocotyledonous weeds, in crops of useful plants, comprising applying a compound of formula (I), or a herbicidal composition comprising such a compound, to the plants or to the locus thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11和G如本文所定义; 并且其中式（I）化合物任选作为农业化学上可接受的盐存在。 这些化合物适合用作除草剂。 因此，本发明还涉及在有用植物的作物中控制杂草，特别是草单子叶杂草的方法，包括将式（I）化合物或包含这种化合物的除草组合物施用于植物或其基因座 。

公开(公告)号：WO2016059622A2

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：PCT/IB2016/050580

申请日：2016-02-04

Applicant: SUZHOU M-CONJ BIOTECH CO., LTD. ,  HANGZHOU DAC BIOTECH CO, LTD ,  ZHAO, Robert Yongxin

Inventor： ZHAO, Robert Yongxin ,  YANG, Qingliang ,  HUANG, Yuanyuan ,  GAI, Shun ,  ZHAO, Linyao ,  YE, Hangbo ,  GUO, Huihui ,  TONG, qianqian ,  CAO, Minjun ,  JIA, Junxiang ,  YANG, Chengyu ,  LI, Wenjun ,  ZHOU, Xiaomai ,  XIE, Hongsheng ,  LIN, Chen ,  GUO, Zhixiang ,  YE, Zhicang

CPC classification number: A61K49/0058 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6829 ,  A61K47/6889 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0043 ,  C07D207/08 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/18 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to novel linkers containing a 2,3-disubstituted succinic group, or 2-monosubstituted, or 2,3-disubstituted fumaric or maleic (trans (E)- or cis (Z) - butenedioic), or acetylenedicarboxyl group for conjugation of a cytotoxic agent, and/or one or more different functional molecules per linker to a cell-binding molecule, through bridge linking pairs of thiols on the cell-binding molecule specifically. The invention also relates to methods of making such linkers, and of using such linkers in making homogeneous conjugates, as well as of application of the conjugates in treatment of cancers, infections and autoimmune disorders.

Abstract translation: 本发明涉及含有2,3-二取代的琥珀酸或2-单取代的或2,3-二取代的富马酸或马来酸（反式（E） - 或顺式（Z） - 丁烯二酸）或乙炔二羧酸的新型连接体， 具体地说，通过将细胞结合分子上的硫醇对桥连，细胞毒剂和/或每个接头的一个或多个不同功能分子与细胞结合分子的缀合。 本发明还涉及制备这种接头的方法，以及使用这种连接体制备均相共轭物的方法，以及缀合物在治疗癌症，感染和自身免疫疾病中的应用。

公开(公告)号：WO2015196258A1

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：PCT/AU2015/050358

申请日：2015-06-26

Applicant: MONASH UNIVERSITY ,  UNIVERSITY OF SOUTH AUSTRALIA ,  SA PATHOLOGY

Inventor： FLYNN, Bernard Luke ,  AURELIO, Luigi ,  SCULLINO, Carmen Vittoria ,  WANG, Bing Hui ,  PITSON, Stuart Maxwell ,  PITMAN, Melissa Rose

IPC: C07D271/07 ,  C07D277/56 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  C07D419/12 ,  C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D285/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D271/113 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12

Abstract: The present disclosure relates generally, but not exclusively, to compounds and their use as enzyme interacting agents, in particular, agents which interact with one or more enzymes in the sphingolipid biosynthesis pathway. The disclosure further relates to the use of such 5 compounds as research tools, use in therapy, to compositions and agents comprising said compounds, and to methods of treatment using said compounds.

Abstract translation: 本公开一般但不排他地涉及化合物及其作为酶相互作用剂的用途，特别是与鞘脂生物合成途径中的一种或多种酶相互作用的试剂。 本公开还涉及这样的5种化合物作为研究工具，在治疗中的用途，包含所述化合物的组合物和药剂以及使用所述化合物的治疗方法的用途。

公开(公告)号：WO2015149656A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：PCT/CN2015/075247

申请日：2015-03-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  李佳 ,  谢欣 ,  龚超骏 ,  周宇波 ,  柴辉 ,  张仰明 ,  苏明波

IPC: C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D277/60 ,  C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及一类噻唑类化合物及其制备方法和用途，更具体而言，本发明涉及一类2,2'-串联双噻唑类化合物（I）及其制备方法以及作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物、治疗自身免疫性疾病的药物、治疗II型糖尿病及其并发症的药物或治疗神经退行性病变的药物中的用途。

公开(公告)号：WO2014082738A8

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：PCT/EP2013003573

申请日：2013-11-27

Applicant: GRÜNENTHAL GMBH

Inventor： KÜHNERT SVEN ,  LUCAS SIMON ,  BAHRENBERG GREGOR ,  SCHRÖDER WOLFGANG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D277/56 ,  A61K31/166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  C07C321/28 ,  C07D213/81 ,  C07D237/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/24 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention relates to substituted heteroquinoline-3-carboxamides, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to these compounds for use in the treatment and/or prophylaxis of pain and further diseases and/or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及取代的杂喹啉-3-甲酰胺，含有这些化合物的药物组合物以及用于治疗和/或预防疼痛和其它疾病和/或病症的这些化合物。