公开(公告)号：WO2011128381A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：PCT/EP2011/055840

申请日：2011-04-13

申请人： NOVARTIS AG ,  ABRAMS, Tinya ,  BARSANTI, Paul, A. ,  DING, Yu ,  DUHL, David ,  HAN, Wooseok ,  HU, Cheng ,  PAN, Yue

发明人： ABRAMS, Tinya ,  BARSANTI, Paul, A. ,  DING, Yu ,  DUHL, David ,  HAN, Wooseok ,  HU, Cheng ,  PAN, Yue

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides triazole compounds of Formula (I) : as further described herein. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I), and a method of treating a disorder mediated, at least in part, by KSP in a mammalian patient comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三唑化合物：如本文进一步描述的。 本发明还提供了包含治疗有效量的式（I）化合物的药物组合物，以及治疗哺乳动物患者至少部分地由KSP介导的病症的方法，包括向需要的哺乳动物患者施用 治疗有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO2004075775A3

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：PCT/US2004005283

申请日：2004-02-23

申请人： SUGEN INC ,  MURRAY LESLEY ,  O'FARRELL ANNE-MARIE ,  ABRAMS TINYA

发明人： MURRAY LESLEY ,  O'FARRELL ANNE-MARIE ,  ABRAMS TINYA

IPC分类号： A61F20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P19/00

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535

摘要： Compounds of Formula I and Formula II, as described herein, are useful for treating excessive osteolysis, by inhibiting M-CSF mediated osteoclast development. The compounds also are useful for inhibiting phosphorylation of CSF1R, and for treating cancers that express CSF1R.

摘要翻译： 通过抑制M-CSF介导的破骨细胞发育，本文所述的式I和式II化合物可用于治疗过度的骨质溶解。 所述化合物还可用于抑制CSF1R的磷酸化，以及用于治疗表达CSF1R的癌症。

公开(公告)号：WO2016075670A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：PCT/IB2015/058801

申请日：2015-11-13

申请人： NOVARTIS AG ,  ABRAMS, Tinya ,  COHEN, Steven ,  DAMIANO, Jason ,  DÜRR, Clemens ,  HUBER, Thomas ,  MENEZES, Daniel ,  MILLER, Kathy ,  RENDAHL, Katherine ,  RONDEAU, Jean-michel Rene

发明人： ABRAMS, Tinya ,  COHEN, Steven ,  DAMIANO, Jason ,  DÜRR, Clemens ,  HUBER, Thomas ,  MENEZES, Daniel ,  MILLER, Kathy ,  RENDAHL, Katherine ,  RONDEAU, Jean-michel Rene

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61P35/00 ,  A61K47/48

CPC分类号： C07K16/28 ,  A61K31/5365 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  C07K16/30 ,  C07K2299/00 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/51 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/622 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92 ,  C07K2319/00 ,  G01N33/57492 ,  G01N2333/705

摘要： This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

摘要翻译： 本申请公开了抗P-钙粘蛋白抗体，其抗原结合片段和所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物。 本发明还涉及使用抗体，抗原结合片段和抗体药物缀合物治疗癌症的方法。 本文还公开了制备抗体，抗原结合片段和抗体药物缀合物的方法，以及使用抗体和抗原结合片段作为诊断试剂的方法。

公开(公告)号：WO2004075775A2

公开(公告)日：2004-09-10

申请号：PCT/US2004/005283

申请日：2004-02-23

申请人： SUGEN, INC. ,  MURRAY, Lesley ,  O'FARRELL, Anne-Marie ,  ABRAMS, Tinya

发明人： MURRAY, Lesley ,  O'FARRELL, Anne-Marie ,  ABRAMS, Tinya

IPC分类号： A61F

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535

摘要： Compounds of Formula I and Formula II, as described herein, are useful for treating excessive osteolysis, by inhibiting M-CSF mediated osteoclast development. The compounds also are useful for inhibiting phosphorylation of CSF1R, and for treating cancers that express CSF1R.

摘要翻译： 通过抑制M-CSF介导的破骨细胞发育，本文所述的式I和式II化合物可用于治疗过度的骨质溶解。 所述化合物还可用于抑制CSF1R的磷酸化，以及用于治疗表达CSF1R的癌症。

公开(公告)号：WO2004045523A3

公开(公告)日：2004-06-03

申请号：PCT/US2003/036526

申请日：2003-11-14

申请人： SUGEN, INC. ,  ABRAMS, Tinya ,  MURRAY, Lesley ,  PRYER, Nancy ,  CHERRINGTON, Julie, M.

发明人： ABRAMS, Tinya ,  MURRAY, Lesley ,  PRYER, Nancy ,  CHERRINGTON, Julie, M.

IPC分类号： A61K31/496

摘要： The invention relates to a method of treating cancer by administering a combination of an indolinone compound with another chemotherapeutic agent. The combination of an indolinone compound of Formula (I) with another chemotherapeutic agent provides an enhanced effect in treating cancer patients.

公开(公告)号：WO2007021794A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006/031129

申请日：2006-08-09

申请人： NOVARTIS AG ,  BARSANTI, Paul A. ,  XIA, Yi ,  WANG, Weibo ,  MENDENHALL, Kris G. ,  LAGNITON, Liana M. ,  RAMURTHY, Savithri ,  PHILLIPS, Megan C. ,  SUBRAMANIAN, Sharadha ,  BOYCE, Rustum ,  BRAMMEIER, Nathan M. ,  CONSTANTINE, Ryan ,  DUHL, David ,  WALTER, Annette O. ,  ABRAMS, Tinya J. ,  RENHOWE, Paul A.

发明人： BARSANTI, Paul A. ,  XIA, Yi ,  WANG, Weibo ,  MENDENHALL, Kris G. ,  LAGNITON, Liana M. ,  RAMURTHY, Savithri ,  PHILLIPS, Megan C. ,  SUBRAMANIAN, Sharadha ,  BOYCE, Rustum ,  BRAMMEIER, Nathan M. ,  CONSTANTINE, Ryan ,  DUHL, David ,  WALTER, Annette O. ,  ABRAMS, Tinya J. ,  RENHOWE, Paul A.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/54 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，以及该化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式（I）。

公开(公告)号：WO2004045523A2

公开(公告)日：2004-06-03

申请号：PCT/US0336526

申请日：2003-11-14

申请人： SUGEN INC ,  ABRAMS TINYA ,  MURRAY LESLEY ,  PRYER NANCY ,  CHERRINGTON JULIE M

发明人： ABRAMS TINYA ,  MURRAY LESLEY ,  PRYER NANCY ,  CHERRINGTON JULIE M

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  A61K

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a method of treating cancer by administering a combination of an indolinone compound with another chemotherapeutic agent. The combination of an indolinone compound of Formula (I) with another chemotherapeutic agent provides an enhanced effect in treating cancer patients.

摘要翻译： 本发明涉及通过将吲哚啉酮化合物与另一种化学治疗剂组合施用来治疗癌症的方法。 式（I）的吲哚满酮化合物与另一种化学治疗剂的组合提供了治疗癌症患者的增强效果。

公开(公告)号：WO2014150937A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014/024597

申请日：2014-03-12

申请人： NOVARTIS AG ,  IRM LLC ,  ABRAMS, Tinya ,  COHEN, Steven ,  FANTON, Christie P. ,  HUBER, Thomas ,  MILLER, Kathy ,  SCHLEYER, Siew Ho ,  TISSOT-DAGUETTE, Kathrin Ulrike ,  FINNER, Catrin

发明人： ABRAMS, Tinya ,  COHEN, Steven ,  FANTON, Christie P. ,  HUBER, Thomas ,  MILLER, Kathy ,  SCHLEYER, Siew Ho ,  TISSOT-DAGUETTE, Kathrin Ulrike ,  FINNER, Catrin

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K16/28 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K47/6803 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/6801 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6855 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6865 ,  A61K47/6867 ,  A61K47/6889 ,  A61K49/00 ,  A61K51/103 ,  A61K51/1093 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/14 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/30 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/732 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to anti-cKIT antibodies, antibody fragments, antibody drug conjugates, and their uses for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及抗cKIT抗体，抗体片段，抗体药物偶联物及其用于治疗癌症的用途。

公开(公告)号：WO2009077448A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/EP2008/067412

申请日：2008-12-12

申请人： NOVARTIS AG ,  ABRAMS, Tinya ,  BARSANTI, Paul ,  DUHL, David ,  FAURE, Michel ,  RENHOWE, Paul A. ,  WALTER, Annette Olga

发明人： ABRAMS, Tinya ,  BARSANTI, Paul ,  DUHL, David ,  FAURE, Michel ,  RENHOWE, Paul A. ,  WALTER, Annette Olga

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel imidazole compounds that inhibit the activity of kinesin spindle protein (KSP, also called Eg5). Inhibitors of KSP can reduce undesired cellular proliferation and provide other therapeutic effects. The invention also provides pharmaceutical compositions containing these novel compounds, and methods of using the novel KSP inhibitors and their pharmaceutical compositions to treat various types of cancers. The compounds, compositions and methods of the invention are especially useful for treating certain classes of cancers that are resistant to conventional drug treatments, because such cancers are shown to remain sensitive to the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供抑制驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP，也称为Eg5）的活性的新型咪唑化合物。 KSP抑制剂可以减少不希望的细胞增殖并提供其他治疗效果。 本发明还提供含有这些新化合物的药物组合物，以及使用新型KSP抑制剂及其药物组合物治疗各种类型癌症的方法。 本发明的化合物，组合物和方法特别可用于治疗对常规药物治疗有抗性的某些类型的癌症，因为这些癌症显示出对本发明化合物的敏感性。

公开(公告)号：WO2016203432A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/IB2016/053595

申请日：2016-06-17

申请人： NOVARTIS AG ,  ABRAMS, Tinya ,  COHEN, Steven ,  D'ALESSIO, Joseph Anthony ,  DAMIANO, Jason ,  DURR, Clemens ,  GEIERSTANGER, Bernhard Hubert ,  HU, Qi-Ying ,  HUBER, Thomas ,  IMASE, Hidetomo ,  JIN, Yunho ,  MENEZES, Daniel ,  MILLER, Kathy ,  MOHSENI, Morvarid ,  OU, Weijia ,  RENDAHL, Katherine ,  UNO, Tetsuo ,  WAN, Yongqin ,  WANG, Xing

发明人： ABRAMS, Tinya ,  COHEN, Steven ,  D'ALESSIO, Joseph Anthony ,  DAMIANO, Jason ,  DURR, Clemens ,  GEIERSTANGER, Bernhard Hubert ,  HU, Qi-Ying ,  HUBER, Thomas ,  IMASE, Hidetomo ,  JIN, Yunho ,  MENEZES, Daniel ,  MILLER, Kathy ,  MOHSENI, Morvarid ,  OU, Weijia ,  RENDAHL, Katherine ,  UNO, Tetsuo ,  WAN, Yongqin ,  WANG, Xing

IPC分类号： C07K16/28 ,  A61K47/48 ,  A61K31/00 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K16/28 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/522 ,  C07K2317/524 ,  C07K2317/526 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： This application discloses anti-P-cadherin antibodies, antigen binding fragments thereof, and antibody drug conjugates of said antibodies or antigen binding fragments, particularly antibody drug conjugates comprising anti-P-cadherin antibodies conjugated to auristatin analogs. The invention also relates to methods of treating cancer using the antibody drug conjugates. Also disclosed herein are methods of making the antibodies, antigen binding fragments, and antibody drug conjugates, and methods of using the antibodies and antigen binding fragments as diagnostic reagents.

摘要翻译： 本申请公开了抗P-钙粘蛋白抗体，其抗原结合片段和所述抗体或抗原结合片段的抗体药物偶联物，特别是抗体药物偶联物，其包含缀合于奥司他丁类似物的抗P-钙粘蛋白抗体。 本发明还涉及使用抗体药物偶联物治疗癌症的方法。 本文还公开了制备抗体，抗原结合片段和抗体药物缀合物的方法，以及使用抗体和抗原结合片段作为诊断试剂的方法。