公开(公告)号：WO0008006A3

公开(公告)日：2000-08-03

申请号：PCT/GB9902560

申请日：1999-08-04

申请人： LILLY CO ELI ,  LILLY CO ELI ,  BAKER STEPHEN RICHARD ,  BLEAKMAN DAVID ,  GOLDSWORTHY JOHN ,  HAHN PATRIC JAMES ,  JAGDMANN GUNNAR ERIK ,  TURKINGTON SHELLEY HUNNINGS

发明人： BAKER STEPHEN RICHARD ,  BLEAKMAN DAVID ,  GOLDSWORTHY JOHN ,  HAHN PATRIC JAMES ,  JAGDMANN GUNNAR ERIK ,  TURKINGTON SHELLEY HUNNINGS

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D295/15 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D211/18 ,  C07D295/15

摘要： A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt or ester thereof in which X, R , R , R , R , R and R have the meanings given in the specification, is useful in the treatment of diseases of the central nervous system. The invention further relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt or ester thereof useful in the treatment of diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和 R 6具有说明书中给出的含义，可用于治疗中枢神经系统疾病。 本发明还涉及可用于治疗中枢神经系统疾病的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：WO2003062224A1

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：PCT/US2002/021297

申请日：2002-07-29

申请人： ELI LILLY AND COMPANY ,  ASTLES, Peter, Charles ,  BAKER, Stephen, Richard ,  BONNEFOUS, Celine ,  VERNIER, Jean, Michel ,  KEENAN, Martine ,  SANDERSON, Adam, Jan

发明人： ASTLES, Peter, Charles ,  BAKER, Stephen, Richard ,  BONNEFOUS, Celine ,  VERNIER, Jean, Michel ,  KEENAN, Martine ,  SANDERSON, Adam, Jan

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/12 ,  C07D211/54 ,  C07D223/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

摘要： Compounds comprising an aza-cyclic portion and an aromatic portion linked via a sulphur atom are disclosed. The compounds disclosed are selective modulators of beta 4 subtype nicotinic acetylcholine receptors and are useful for the treatment of dysfunctions of the central and autonomic nervous systems.

摘要翻译： 公开了包含氮杂环状部分和通过硫原子连接的芳香族部分的化合物。 所公开的化合物是β4亚型烟碱乙酰胆碱受体的选择性调节剂，并且可用于治疗中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍。

公开(公告)号：WO0132632A3

公开(公告)日：2001-11-08

申请号：PCT/US0026261

申请日：2000-10-19

申请人： LILLY CO ELI ,  AMBLER SAMANTHA JAYNE ,  BAKER STEPHEN RICHARD ,  CLARK BARRY PETER ,  COLEMAN DARRELL STEPHEN ,  FOGLESONG ROBERT JAMES ,  GOLDSWORTHY JOHN ,  JAGDMANN GUNNAR ERIK JUNIOR ,  JOHNSON KIRK WILLIS ,  KINGSTON ANN ELIZABETH ,  OWTON WILLIAM MARTIN ,  SCHOEPP DARRYLE DARWIN ,  HONG JIAN ERIC ,  SCHKERYANTZ JEFFREY MICHAEL ,  VANNIEUWENHZE MICHAEL SCOTT ,  ZIA EBRAHIMI MOHAMMAD SADEGH

发明人： AMBLER SAMANTHA JAYNE ,  BAKER STEPHEN RICHARD ,  CLARK BARRY PETER ,  COLEMAN DARRELL STEPHEN ,  FOGLESONG ROBERT JAMES ,  GOLDSWORTHY JOHN ,  JAGDMANN GUNNAR ERIK JUNIOR ,  JOHNSON KIRK WILLIS ,  KINGSTON ANN ELIZABETH ,  OWTON WILLIAM MARTIN ,  SCHOEPP DARRYLE DARWIN ,  HONG JIAN ERIC ,  SCHKERYANTZ JEFFREY MICHAEL ,  VANNIEUWENHZE MICHAEL SCOTT ,  ZIA-EBRAHIMI MOHAMMAD SADEGH

IPC分类号： C07D239/46 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the use of certain 4-substituted pyrimidine derivatives as mGluR1 antagonists, to novel 4-substituted pyrimidine derivatives, to pharmaceutical formulations comprising 4-substituted pyrimidine derivatives, to a process for preparing 4-substituted pyrimidine derivatives and to intermediates useful in the preparation of 4-substituted pyrimidine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及一种4-取代的嘧啶衍生物作为mGluR1拮抗剂，新颖的4-取代的嘧啶衍生物，包含4-取代的嘧啶衍生物的药物制剂，用于制备4-取代的嘧啶衍生物的方法和中间体有用 在制备4-取代的嘧啶衍生物时。

公开(公告)号：WO0107431A3

公开(公告)日：2001-08-16

申请号：PCT/US0016334

申请日：2000-07-18

申请人： LILLY CO ELI ,  BAKER STEPHEN RICHARD ,  BLEAKMAN DAVID ,  DOMINGUEZ FERNANDEZ CARMEN ,  RUBIO ESTEBAN ALMUDENA ,  DOMINGUEZ MANZANARES ESTEBAN

发明人： BAKER STEPHEN RICHARD ,  BLEAKMAN DAVID ,  DOMINGUEZ FERNANDEZ CARMEN ,  RUBIO ESTEBAN ALMUDENA ,  DOMINGUEZ MANZANARES ESTEBAN

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/496 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of formula (I) in which R , R , Y, L and Z have the meanings given in the specification are GluR6 antagonists useful for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，Y，L和Z具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗中枢神经系统疾病的GluR6拮抗剂。

公开(公告)号：WO0132644A2

公开(公告)日：2001-05-10

申请号：PCT/US0028865

申请日：2000-10-30

申请人： LILLY CO ELI ,  BAKER STEPHEN RICHARD ,  HANCOX TIMOTHY COLIN

发明人： BAKER STEPHEN RICHARD ,  HANCOX TIMOTHY COLIN

IPC分类号： C07D311/02 ,  C07D313/06 ,  C07D335/04 ,  C07D337/06 ,  C07D337/00

CPC分类号： C07D313/06 ,  C07D311/02 ,  C07D335/04 ,  C07D337/06

摘要： Compounds for formula (I) in which: Y represents O, NR , S, SO or SO2; X represents (CR R )m; X represents (CR R )n; one of m and n is 1 and the other is 0 or 1; and R , R , R and R are each as defined in the specification; and non-toxic metabolically labile esters or amides thereof; and pharmaceutically acceptable salts thereof; are useful as modulators of metabotropic glutamate receptor function.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中：Y表示O，NR a，S，SO或SO 2; X 1表示（CR 1 R 2）m; X 2表示（CR 3 R 4）n; m和n之一是1，另一个是0或1; R 1，R 2，R 3和R 4各自如说明书中所定义; 和无毒的代谢不稳定的酯或其酰胺; 及其药学上可接受的盐; 可用作代谢型谷氨酸受体功能的调节剂。

公开(公告)号：WO2003062235A1

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：PCT/US2002/021296

申请日：2002-07-29

申请人： ELI LILLY AND COMPANY ,  ASTLES, Peter, Charles ,  BAKER, Stephen, Richard ,  KEENAN, Martine ,  VERNIER, Jean, Michel ,  SANDERSON, Adam, Jan ,  CUBE, Rowena, Villanueva ,  MARTINEZ-PEREZ, Jose, Antonio ,  MATEO HERRANZ, Ana, Isabel ,  DELL, Colin, Peter ,  GUTIERREZ, Sonia ,  PRIETO, Lourdes ,  SMITH, Colin, William

发明人： ASTLES, Peter, Charles ,  BAKER, Stephen, Richard ,  KEENAN, Martine ,  VERNIER, Jean, Michel ,  SANDERSON, Adam, Jan ,  CUBE, Rowena, Villanueva ,  MARTINEZ-PEREZ, Jose, Antonio ,  MATEO HERRANZ, Ana, Isabel ,  DELL, Colin, Peter ,  GUTIERREZ, Sonia ,  PRIETO, Lourdes ,  SMITH, Colin, William

IPC分类号： C07D451/04

CPC分类号： A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14

摘要： The present invention relates to compounds that modulate neurotransmission by promoting the release of neurotransmitters such as acetylcholine, dopamine and norepinephrine. More particularly, the present invention relates to thio-bridged aryl compounds that are capable of modulating acetylcholine receptors and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds disclosed are useful for the treatment of dysfunctions of the central and autonomic nervous systems.

摘要翻译： 本发明涉及通过促进神经递质如乙酰胆碱，多巴胺和去甲肾上腺素的释放来调节神经传递的化合物。 更具体地，本发明涉及能够调节乙酰胆碱受体的硫代桥连芳基化合物和包含这些化合物的药物组合物。 所公开的化合物可用于治疗中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍。