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    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDEN
    2.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDEN 审中-公开
    用于生产苯并呋喃-2-甲酰胺

    公开(公告)号：WO2008080456A1

    公开(公告)日：2008-07-10

    申请号：PCT/EP2007/010123

    申请日：2007-11-22

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  BATHE, Andreas

    Inventor： BATHE, Andreas

    IPC: C07D307/85

    CPC classification number: C07D307/85 ,  Y02P20/55

    Abstract: Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Benzofuran-2- carboxamiden der Formel (I) worin R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 und R 6 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben.

    Abstract translation: 本发明涉及一种制备式的苯并呋喃-2-羧酰胺的制备（I），其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 和R 6 具有权利要求中给出的含义。1

    FLUOROSURFACTANTS
    3.
    发明申请
    FLUOROSURFACTANTS 审中-公开
    FLUOR表面活性剂

    公开(公告)号：WO2008003446A3

    公开(公告)日：2008-02-21

    申请号：PCT/EP2007005841

    申请日：2007-07-02

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HIERSE WOLFGANG ,  IGNATYEV NIKOLAI MYKOLA ,  SEIDEL MARTIN ,  MONTENEGRO ELVIRA ,  KIRSCH PEER ,  BATHE ANDREAS

    Inventor： HIERSE WOLFGANG ,  IGNATYEV NIKOLAI MYKOLA ,  SEIDEL MARTIN ,  MONTENEGRO ELVIRA ,  KIRSCH PEER ,  BATHE ANDREAS

    IPC: B01F17/00

    CPC classification number: C07C309/42 ,  B01F17/0035 ,  C07C309/43 ,  C07C309/46 ,  C07C309/47 ,  C07C323/66 ,  C07C381/00 ,  C11D1/002 ,  C11D1/004 ,  C11D1/22 ,  C11D3/245 ,  C11D3/3418 ,  C11D7/34

    Abstract: The invention relates to compounds comprising an aryl sulfonate group, a spacer and a Y group, wherein Y represents CF 3 - (CH 2 ) a -O-, SF 5 -, CF 3 -(CH 2 ) a -S-, CF 3 CF 2 S-, [CF 3 -(CH 2 ) a ] 2 N- or [CF 3 - (CH 2 ) a ]NH-, a represents a whole number selected from the range of 0 to 5 or (formula I), Rf represents CF 3 -(CH 2 ) r -, CF 3 -(CH 2 ) r -O-, CF 3 -(CH 2 ) r -S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r - or [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- or (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r -, B represents a simple bond, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O), S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O)1 C(O)-N, O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 or SO 2 -O, R represents alkyl having 1 to 4 C-atoms, b represents 0 or 1 and c represents 0 or 1, q represents 0 or 1, at least one radical from b and q represents 1, and r represents 0, 1, 2, 3, 4 or 5. The invention also relates to a method for the production of said compounds and to the uses of said surface-active compounds.

    Abstract translation: 本发明是具有芳基磺酸酯基，间隔基和基团Y，其中Y为CF 化合物3 - （CH 2 ）一 - O-，SF 5 - ，CF 3 - （CH 2 ）一 - S - ，CF 3 CF 2 S，[CF 3 - （CH 2 ）一 < SUB> 2 或N- [CF 3 - （CH 2 ）一] NH-，其中a是一个整数 从0范围的整数中选择至5，或（式I）其中R f为CF 3 - （CH 2 ） - [R - ，CF 3 - （CH 2 ） - [R -O - ， - CF 3 - （CH 2 ） - [R S-，CF 3 CF 2 - S - ，SF 5 - （ CH 2 ） - [R - 或[CF 3 - （CH 2 ） - [R ] 2 N-，[CF 3 - （CH 2 ） - [R ] NH或（CF 3 ） 2 N-（CH 2 ） - [R - ，B表示单键，O，NH，NR， CH 2 ，C（O）-O，C（O），S，CH 2 -O，OC（O）NC（O）1 C（O）N，OC（O）N，NC（O）-N，O- SO 2 或 SO 2 -OR表示碳原子数为1〜4的烷基，b为0或1，c为0或1，q是0或1，其中b。至少一个和 q为1且r为0，1，2，3，4或5的制造方法为这些表面活性化合物的这些化合物和用途。

    FLUORTENSIDE
    4.
    发明申请
    FLUORTENSIDE 审中-公开
    FLUOR表面活性剂

    公开(公告)号：WO2008003445A1

    公开(公告)日：2008-01-10

    申请号：PCT/EP2007/005840

    申请日：2007-07-02

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HIERSE, Wolfgang ,  IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  SEIDEL, Martin ,  MONTENEGRO, Elvira ,  KIRSCH, Peer ,  BATHE, Andreas

    Inventor： HIERSE, Wolfgang ,  IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  SEIDEL, Martin ,  MONTENEGRO, Elvira ,  KIRSCH, Peer ,  BATHE, Andreas

    IPC: B01F17/00

    CPC classification number: B01F17/0035 ,  C07C235/08 ,  C07C237/08 ,  C07C323/60 ,  C07C329/16 ,  C07C381/00 ,  C09K3/16 ,  C09K3/18

    Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Fettsäurealkanol- oder polyolamide mit mindestens einer Gruppe Y, wobei Y für CF 3 -(CH 2 ) a -O-, SF 5 -, CF 3 -(CH 2 ) a -S-, CF 3 CF 2 S-, [CF 3 -(CH 2 ) a ] 2 N- oder [CF 3 -(CH 2 ) a ]NH-, wobei a steht für eine ganze Zahl ausgewählt aus dem Bereich von 0 bis 5 oder (formula I) steht, wobei Rf steht für CF 3 -(CH 2 ) r , CF 3 -(CH 2 ) r -O-, CF 3 -(CH 2 ) r -S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r - oder [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- oder (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r , B steht für eine Einfachbindung, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O) S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O), C(O)-N, O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 oder SO 2 -O, R steht für Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, b steht für 0 oder 1 und c steht für 0 oder 1, q steht für 0 oder 1, wobei mindestens ein Rest aus b und q für 1 steht, und r steht für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Herstellverfahren für diese Verbindungen und Verwendungen dieser oberflächenaktiven Verbindungen.

    Abstract translation: 本发明的目的是脂肪酸链烷醇酰胺或具有至少一个基团Y，其中Y为CF polyolamide 3 - （CH 2 ）一 -O- ，SF 5 - ，CF 3 - （CH 2 ）一 - S - ，CF 3 CF 2 S，[CF 3 - （CH 2 ）一] 2 或N- [CF 3 - （CH 2 ）一] NH-，其中一个是所选择的一个整数 超出范围0至5，或（式I），其中R f为CF 3 - （CH 2 ） - [R ，CF < SUB> 3 - （CH 2 ） - [R -O - ， - CF 3 - （CH 2 ） - [R - S - ，CF 3 CF 2 - S - ，SF 5 - （CH 2 ） - [R - 或[CF 3 - （CH 2 ） - [R ] 2 N- [CF 3 - （CH 2 ） - [R ] NH或（CF 3 < / SUB>） 2 N-（CH 2 ） - [R ，B代表一个单键，O，NH，NR，CH 2 ，C（O）-O，C（O）S，CH 2 -O，OC （O）NC（O），C（O）N，OC（O）N，NC（O）-N，O- SO 2 或SO 2 -O，R是碳原子数为1〜4的烷基，b为0或1，c为0或1，q是0或1，其中b。至少一种和q是1，和 r是0，1，2，3，4或5的制造方法为这些表面活性化合物的这些化合物和用途。

    METHOD FOR PRODUCING A 4-(PYRROLE-1-YL)-BENZOYLGUANIDINE DERIVATIVE
    5.
    发明申请
    METHOD FOR PRODUCING A 4-(PYRROLE-1-YL)-BENZOYLGUANIDINE DERIVATIVE 审中-公开
    用于制备4-（吡咯-1-基）PROCESS -BENZOYLGUANIDINDERIVATES

    公开(公告)号：WO2001002353A1

    公开(公告)日：2001-01-11

    申请号：PCT/EP2000005276

    申请日：2000-06-07

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  STEIN, Ingeborg ,  BATHE, Andreas ,  BARTMANN, Ekkehard

    Inventor： MERCK PATENT GMBH

    IPC: C07D207/32

    CPC classification number: C07D207/327

    Abstract: The invention relates to a method for producing the benzoylguanidine derivative N-(diaminomethylene)-2-methyl-5-(methyl-sulfonyl)-4-(pyrrole-1-yl)-benzamide of formula (I). This substance is an NHE-1 selective Na+¿/H+¿ -antiport inhibitor.

    Abstract translation: 本发明涉及一种方法，用于生产Benzoylguanidinderivates N-（二氨基亚甲基）-2-甲基-5-（甲基磺酰基）的式（I）-4-（吡咯-1-基） - 苯甲酰胺。 这种物质是一种NHE-1选择性的Na <+> / H <+>逆向转运蛋白抑制剂。

    FLUORTENSIDE
    6.
    发明申请
    FLUORTENSIDE 审中-公开
    FLUOR表面活性剂

    公开(公告)号：WO2008003446A2

    公开(公告)日：2008-01-10

    申请号：PCT/EP2007/005841

    申请日：2007-07-02

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  HIERSE, Wolfgang ,  IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  SEIDEL, Martin ,  MONTENEGRO, Elvira ,  KIRSCH, Peer ,  BATHE, Andreas

    Inventor： HIERSE, Wolfgang ,  IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  SEIDEL, Martin ,  MONTENEGRO, Elvira ,  KIRSCH, Peer ,  BATHE, Andreas

    IPC: B01F17/00

    CPC classification number: C07C309/42 ,  B01F17/0035 ,  C07C309/43 ,  C07C309/46 ,  C07C309/47 ,  C07C323/66 ,  C07C381/00 ,  C11D1/002 ,  C11D1/004 ,  C11D1/22 ,  C11D3/245 ,  C11D3/3418 ,  C11D7/34

    Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen mit einer Arylsulfonatgruppe, einem Spacer und einer Gruppe Y, wobei Y für CF 3 - (CH 2 ) a -O-, SF 5 -, CF 3 -(CH 2 ) a -S-, CF 3 CF 2 S-, [CF 3 -(CH 2 ) a ] 2 N- oder [CF 3 - (CH 2 ) a ]NH-, wobei a steht für eine ganze Zahl ausgewählt aus dem Bereich von 0 bis 5 oder (Formel I) steht, wobei Rf steht für CF 3 -(CH 2 ) r -, CF 3 -(CH 2 ) r -O-, CF 3 -(CH 2 ) r -S-, CF 3 CF 2 -S-, SF 5 - (CH 2 ) r - oder [CF 3 -(CH 2 ) r ] 2 N-, [CF 3 -(CH 2 ) r ]NH- oder (CF 3 ) 2 N-(CH 2 ) r -, B steht für eine Einfachbindung, O, NH, NR, CH 2 , C(O)-O, C(O), S, CH 2 -O, O-C(O), N-C(O)1 C(O)-N, O-C(O)-N, N-C(O)-N, O-SO 2 oder SO 2 -O R steht für Alkyl mit 1 bis 4 C-Atomen, b steht für 0 oder 1 und c steht für 0 oder 1, q steht für 0 oder 1, wobei mindestens ein Rest aus b und q für 1 steht, und r steht für 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Herstellverfahren für diese Verbindungen und Verwendungen dieser oberflächenaktiven Verbindungen.

    Abstract translation:

    本发明是具有芳基磺酸酯基，间隔基和基团Y，其中Y˚F导航用途řCF <子>化合物3 - （CH <子> 2 ）<子>一 -O - ， - SF <子> 5 - ，CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子>一< /子> - S - ，CF <子> 3 CF <子> 2 S，[CF <子> 3 - （CH <子> 2 ） <子>一] <子> 2 或N- [CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子>一 ] NH-，其中a代表选自0-5的整数或（式I），其中Rf代表CF 3 - （CH 2 ）<子> - [R - ，CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子> - [R -O - ， - CF <子> 3 - （CH <子> 2 ）<子> - [R -S，CF <子> 3 CF <子> 2 - S - ，SF <子> 5 - （CH <子> 2 ）<子> - [R - 或[CF <子> 3 - （CH < 子> 2 ）<子> - [R ] <子> 2 N- [CF <子> 3 - （CH <子> 2 ） <子> - [R ] NH或（CF <子> 3 ）<子> 2 N-（CH <子> 2 ）<子> - [R

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 5-(4-[4-(5-CYANO-3-INDOLYL)-BUTYL]-1-PIPERAZINYL)-BENZOFURAN-2-CARBOXAMID
    7.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 5-(4-[4-(5-CYANO-3-INDOLYL)-BUTYL]-1-PIPERAZINYL)-BENZOFURAN-2-CARBOXAMID 审中-公开
    PROCESS FOR 5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺的制备

    公开(公告)号：WO2006114202A1

    公开(公告)日：2006-11-02

    申请号：PCT/EP2006/003344

    申请日：2006-04-12

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  BATHE, Andreas

    Inventor： BATHE, Andreas

    IPC: C07D405/06

    CPC classification number: C07D307/84 ,  C07D405/12

    Abstract: Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamid und/oder eines seiner physiologisch unbedenklichen Salze, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel (I), worin L Cl,Br,I,SO 2 F,SO 2 CF 3 ,SO 2 C 2 F 5 bedeutet, durch Übergangsmetall-katalysierte Kupplung mittels Pd-Komplexen mit 3-(4-Piperazin-1-yl-buyl)-indol-5-carbonitril umsetzt, und/oder dass man das gebildete 5-(4[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamid durch Behandeln mit einer Säure in eines seiner Säureadditionssalze umwandelt, sowie eines zweiten Verfahrens, dadurch gekennzeichnet, dass man eine Verbindung der Formel (II) als Base oder HX-Salz (mit X=Cl, BR) umsetzt mit 3-(4-Oxo-butyl)-1H-indol-5-carbonitril durch reduktive Aminierung, und/oder dass man 5-(4-[4-(5-Cyano-3-indolyl)-butyl]-1-piperazinyl)-benzofuran-2-carboxamid durch Behandeln mit einer Säure in eines seiner Säureadditionssalze umwandelt.

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于制备5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺和/或它的生理学上可接受的盐中的一种，其特征在于在制备 在该式（I）化合物，其中L是Cl，Br，I，SO 2 楼SO 2 CF 3 ， SO 2 C 2 ˚F 5 装置（由钯络合物的方法用3- 4-哌嗪-1-基过渡金属催化的偶联 Buyl）吲哚-5-甲腈进行反应，和/或在于所述形成5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺通过与处理它 酸成其酸加成盐中的一个被转换，以及作为第二方法，其特征在于式（II）化合物作为碱或HX盐（其中X =氯，溴）与3-（4-氧代 - 丁基）反应 -1H-吲哚-5-甲腈通过还原胺化，和/或在5-（4- [4-（5-氰基-3-吲哚基）丁基] -1-哌嗪基）苯并呋喃-2-甲酰胺通过treatmen ELN转换与酸成其酸加成盐中的一种。

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