公开(公告)号：WO2019030643A1

公开(公告)日：2019-02-14

申请号：PCT/IB2018/055897

申请日：2018-08-06

Applicant: FOUNDATION FOR NEGLECTED DISEASE RESEARCH ,  SASTRA UNIVERSITY

Inventor： DEBNATH, Joy ,  MAHAPATRA, Santanu Kar ,  NARAYANAN, Shridhar ,  SHANDIL, Rk ,  POTLURI, Vijay ,  CHARAN RAJA, Mamilla R ,  ANAND, B

IPC: A61K45/06 ,  A61K6/083 ,  C07C43/215

CPC classification number: C07C43/23 ,  C07C43/215 ,  C07C69/157 ,  C07C69/24 ,  C07C69/533 ,  C07C69/58 ,  C07C69/614 ,  C07C69/675 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76 ,  C07C205/37 ,  C07C205/57 ,  C07C271/44 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005

Abstract: The present invention provides cyclic and acyclic derivatives of eugenol that exhibit antileishmanial activity against promastigote and amastigote forms of L. donovani .

公开(公告)号：WO2018191146A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：PCT/US2018/026670

申请日：2018-04-09

Applicant: NAVITOR PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： MAHONEY, Sarah ,  MOLZ, Lisa ,  NARAYAN, Sridhar ,  SAIAH, Eddine

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  C07D209/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/60 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812

Abstract: The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compositions comprising a compound of this invention or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. The amount of the compound in compositions of this invention is such that it is effective to measurably inhibit Rheb, in a biological sample or in a patient.

公开(公告)号：WO2018088920A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/RU2016/000765

申请日：2016-11-10

Applicant: АПТ, Александр Соломонович ,  ВЕЛЕЖЕВА, Валерия Сергеевна ,  НИКОНЕНКО, Борис Владимирович ,  ГАЙДАР, Петр Егорович ,  КАЗАРЬЯН, Константин Александрович

Inventor： АПТ, Александр Соломонович ,  ВЕЛЕЖЕВА, Валерия Сергеевна ,  НИКОНЕНКО, Борис Владимирович ,  КОРНИЕНКО, Альберт Григорьевич ,  МАЙОРОВ, Константин Борисович ,  ИВАНОВ, Павел Юрьевич ,  КОНДРАТЬЕВА, Татьяна Константиновна ,  КОРОТЕЦКАЯ, Мария Валерьевна ,  САЛИНА, Елена Геннадьевна

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/04 ,  A61K31/06

CPC classification number: A61K31/04 ,  A61K31/06 ,  A61K31/404 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: Изобретение относится к соединениям, которые обладают антимикобактериальной активностью. Более конкретно, оно относится к замещенным 3-триазеноиндолам, обладающим активностью против различных микобактерий, в том числе против их мультирезистентных штаммов. Задачей настоящего изобретения является поиск новых соединений, которые при низкой цитотоксичности проявляли бы высокую активность против микобактерий, в том числе против их мультирезистентных штаммов. Замещенные 3-триазеноиндолы показали высокую in vitro активность против изониазид-резистентного штамма М. tuberculosis и М. avium . Приведенные данные свидетельствуют о высокой результативности заявленного изобретения в отношении конструирования молекул-кандидатов, активных как против чувствительных, так и против резистентных штаммов М. tuberculosis .

Abstract translation: 本发明涉及具有抗分支杆菌活性的化合物。 更具体地说，它是指具有抗各种分枝杆菌活性的取代的3-三氮烯并吲哚，包括针对它们的多重耐药菌株。 本发明的目的是找到具有低的细胞毒性表现出对分枝杆菌的高活性，包括对他们多重耐药菌株的新化合物。 取代的3-三氮烯吲哚显示出对抗异烟肼抗性菌株M的高体外活性。 肺结核和鸟分枝杆菌。 所提供的数据表明所要求保护的发明在设计对M的敏感性和抗性菌株都具有活性的候选分子的设计方面的高效性。 肺结核。

公开(公告)号：WO2017077535A1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：PCT/IL2016/051187

申请日：2016-11-02

Applicant: CARMEL-HAIFA UNIVERSITY ECONOMIC CORPORATION LTD.

Inventor： LARISCH, Sarit ,  BARKAN, Dalit

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/42 ,  C07D217/02 ,  C07D231/14

Abstract: The present invention provides ARTS mimetic compounds that act as novel antagonists for XIAP and Bcl-2. Moreover, the novel ARTS mimetic compounds of the invention induce apoptosis and/or differentiation in premalignant and malignant cells and thereby restore their normal-like phenotype. The invention thus provides compositions, methods and uses of said ARTS mimetic compounds in the treatment of cancer and premalignant conditions.

Abstract translation: 本发明提供了作为XIAP和Bcl-2的新颖拮抗剂的ARTS模拟化合物。 此外，本发明的新型ARTS模拟化合物诱导恶化前和恶化细胞中的凋亡和/或分化，从而恢复其正常样表型。 因此，本发明提供了所述ARTS模拟化合物在治疗癌症和恶化前病症中的组合物，方法和用途。

公开(公告)号：WO2017075694A1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：PCT/CA2016/000272

申请日：2016-11-04

Applicant: SIMON FRASER UNIVERSITY ,  CENTRE FOR DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT

Inventor： YOUNG, Robert Norman ,  KUMAR, Nag Sharwan ,  MANDEL, Alexander Laurence ,  HSIEH, Tom Han Hsiao ,  TAN, Jason Samuel ,  SHIDMOOSSAVEE, Fahimeh S. ,  JAQUITH, James Brian ,  DULLAGHAN, Edith Mary

IPC: C07D209/10 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61L2/16 ,  A61P31/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61L2/16 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) wherein G 1 to G 8 are as defined herein. The compounds are PK inhibitors and as such represent a new approach to treating pathogenic infections, including multidrug resistant pathogens. Disclosed herein are the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in the treatment of antimicrobial infection. (Formula (1))

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中G 1至G 8如本文所定义。 这些化合物是PK抑制剂，因此代表了治疗致病性感染（包括多药耐药性病原体）的新方法。 本文公开了式（I）化合物，包含式（I）化合物的药物组合物及其在治疗抗微生物感染中的用途。 （公式（1））

公开(公告)号：WO2016090491A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：PCT/CA2015/051304

申请日：2015-12-10

Applicant: RF THERAPEUTICS INC.

Inventor： ZHANG, Jidong ,  CURRY, Ken

IPC: A61K49/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/395 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4192 ,  A61K49/04 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  C07C243/38 ,  C07D209/42 ,  C07D249/04

CPC classification number: A61K49/101 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K49/108 ,  C07C243/38 ,  C07D209/42 ,  C07D249/04 ,  C07D257/02 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: Described herein is a contrast agent for administration to a subject. The contrast agent includes a targeting portion that includes a hydrazide functional group; a metal ion bound to a metal-complexable portion; and a linker joining the targeting portion and the metal- complexable portion of the contrast agent. The portion that is not bound to a metal ion localizes the contrast agent to necrotic tissue in the subject.

Abstract translation: 本文描述了用于给予受试者的造影剂。 造影剂包括包含酰肼官能团的靶向部分; 与金属络合部分结合的金属离子; 以及将造影剂的靶向部分和金属可络合部分连接的接头。 不结合金属离子的部分将造影剂定位于受试者的坏死组织。

公开(公告)号：WO2016040449A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：PCT/US2015/049140

申请日：2015-09-09

Applicant: RAZE THERAPEUTICS, INC.

Inventor： SAIAH, Eddine

IPC: A01N57/00

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D213/76 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D239/69 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides compounds, compositions and methods useful for treating a variety of diseases, disorders or conditions, associated with PHGDH.

Abstract translation: 本发明提供了可用于治疗与PHGDH相关的各种疾病，病症或病症的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：WO2015142001A3

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：PCT/KR2015002498

申请日：2015-03-16

Applicant: IAC IN NAT UNIV CHUNGNAM

Inventor： JUNG SANG HUN ,  WOO SUN HEE ,  KIM SANG KYUM ,  MANICKAM MANOJ

IPC: C07D203/16 ,  A61K31/396 ,  A61P9/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D307/14 ,  C07C233/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/22 ,  C07C233/58 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C237/06 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/16 ,  C07D203/20 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/08 ,  C07D215/36 ,  C07D217/06 ,  C07D217/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/10 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04

Abstract: Disclosed are a compound having cardiotonic activity and a pharmaceutical composition containing the same, and the composition containing the compound, according to the present invention, is useful for preventing and treating heart failure.

Abstract translation: 公开了具有强心活性的化合物和含有该化合物的药物组合物，根据本发明的含有该化合物的组合物可用于预防和治疗心力衰竭。

公开(公告)号：WO2015162216A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：PCT/EP2015/058830

申请日：2015-04-23

Applicant: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI SIENA ,  UNIVERSITA' DELLA CALABRIA

Inventor： BRIZZI, Antonella ,  AIELLO, Francesca ,  CORELLI, Federico

IPC: C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D409/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4436 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D333/24 ,  C07D209/18 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D333/28 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

Abstract: The present invention relates to high affinity compounds, able to bind the transient receptor potential cation channel, subfamily Vanilloid, type 1 or TRPV1. Being this receptor involved in pain processing and neurogenic inflammatory responses and being up-regulated during chronic pain conditions, the compounds of the invention find particular application in all medical conditions involving said receptors, in particular as agents for pain therapy and/or anti-inflammatory and/or cluster headache therapy and/or anti-oxidant and/or anti-cancer therapy. Moreover, the chemical structure of these compounds provides the opportunity of developing new radiotracers for Positron Emission Tomography (PET) imaging. These radiotracers are of great relevance for mapping TRPV1 receptors in (patho)physiological conditions.

Abstract translation: 本发明涉及能够结合瞬时受体潜在阳离子通道的高亲和力化合物，亚科家族1型或TRPV1亚型。 作为该受体涉及疼痛加工和神经源性炎症反应并且在慢性疼痛病症期间被上调，本发明的化合物特别适用于涉及所述受体的所有医学病症，特别是用于疼痛治疗和/或抗炎的药剂 和/或簇头痛治疗和/或抗氧化和/或抗癌治疗。 此外，这些化合物的化学结构提供了为正电子发射断层成像（PET）成像开发新的放射性示踪剂的机会。 这些放射性示踪剂与（病态）生理条件下的TRPV1受体的映射有很大关系。

公开(公告)号：WO2015154169A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/CA2015/000239

申请日：2015-04-09

Applicant: THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA ,  SIMON FRASER UNIVERSITY

Inventor： RENNIE, Paul ,  TCHERKASSOV, Artem ,  YOUNG, Robert, N. ,  ANDRE, Christophe, M.

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P5/28 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D209/14 ,  C07C243/22 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: This invention provides compound having a structure of Formulas: Uses of such compounds for treatment of various indications, including prostate cancer as well as methods of treatment involving such compounds are also provide.

Abstract translation: 本发明提供具有以下结构的化合物：还提供了用于治疗各种适应症的这些化合物的用途，包括前列腺癌以及涉及这些化合物的治疗方法。