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    C(SP3)-C(SP2) CROSS-COUPLING REACTION OF ORGANOZINC REAGENTS AND HETEROCYCLIC (PSEUDO)HALIDES
    2.
    发明申请
    C(SP3)-C(SP2) CROSS-COUPLING REACTION OF ORGANOZINC REAGENTS AND HETEROCYCLIC (PSEUDO)HALIDES 审中-公开
    C（SP3）-C（SP2）有机锌试剂与杂环（假）卤代物的交叉偶联反应

    公开(公告)号：WO2018019291A1

    公开(公告)日：2018-02-01

    申请号：PCT/CN2017/094898

    申请日：2017-07-28

    申请人： THE HONG KONG UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY

    发明人： YAN, He ,  ZHAO, Jingbo

    IPC分类号： C07B37/04 ,  C07D207/32 ,  C07D213/04 ,  C07D277/22 ,  C07D307/38 ,  C07D333/06 ,  C07D345/00

    CPC分类号： C07B37/04 ,  B01J31/00 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/4238 ,  B01J2531/824 ,  C07D207/323 ,  C07D277/22 ,  C07D307/36 ,  C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D345/00

    摘要： Provided is a method of synthesizing a C(sp 3 )-C(sp 2 ) cross-coupled compound comprising reacting a C(sp 3 ) coupling partner with a C(sp 2 ) coupling partner, a catalyst, and a solvent; wherein the C(sp 3 ) coupling partner comprises an organic zinc reagent; and wherein the C(sp 2 ) coupling partner comprises a heterocyclic halide or a heterocyclic pseudo halide. The method further comprises synthesis of the organic zinc reagent, wherein the synthesis comprises reacting a zinc powder with an acid, filtering, washing, and drying to obtain an activated zinc powder; and reacting the activated zinc powder with a metal iodide catalyst and a second solvent and heating for a predetermined time to obtain the organic zinc reagent.

    摘要翻译： 提供了合成C（sp 3）-C（sp 2 2）交叉偶联化合物的方法，其包括使C（sp 3）偶联配偶体与C（sp 2）偶联配偶体，催化剂和溶剂接触; 其中C（sp 3 3）偶联配偶体包含有机锌试剂; 并且其中C（sp 2 2）偶联配偶体包含杂环卤化物或杂环假卤化物。 该方法还包括有机锌试剂的合成，其中合成包括使锌粉与酸反应，过滤，洗涤并干燥，得到活性锌粉; 使活性锌粉与金属碘化物催化剂和第二溶剂反应并加热预定时间以获得有机锌试剂。

    DERIVES D'AZACARBOLINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE
    3.
    发明申请
    DERIVES D'AZACARBOLINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION THERAPEUTIQUE 审中-公开
    氨基胆碱衍生物，其制备方法及其治疗方法

    公开(公告)号：WO2009150381A2

    公开(公告)日：2009-12-17

    申请号：PCT/FR2009/051100

    申请日：2009-06-11

    申请人： SANOFI-AVENTIS ,  ARENDT, Christopher ,  BABIN, Didier ,  BEDEL, Olivier ,  GOUYON, Thierry ,  LEVIT, Mikhail ,  MIGNANI, Serge ,  MOORCROFT, Neil ,  PAPIN, David ,  LI, Ronghua

    发明人： ARENDT, Christopher ,  BABIN, Didier ,  BEDEL, Olivier ,  GOUYON, Thierry ,  LEVIT, Mikhail ,  MIGNANI, Serge ,  MOORCROFT, Neil ,  PAPIN, David ,  LI, Ronghua

    IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D213/04 ,  C07D207/32

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D213/73

    摘要： Nouvelles azacarbolines de formule :(I) dans laquelle : R3, R4 représentent indépendamment l'un de l'autre H;hal; CF 3 ; oxy substituée; alkoxy éventuellement substitué; amino éventuellement substitué; carbonyle substitué; carboxyle éventuellement substitué; amide éventuellement substitué; soufre tels que les sulfures, sulfoxides ou sulfones éventuellement substitués;C 1 -C 10 alkyle linéaire, ramifié ou cyclique comportant éventuellement un hétéroatome éventuellement substitué;C 2 -C 7 alkenyle linéaire, ramifié ou cyclique éventuellement substitué; C 2 -C 6 alkynyle linéaire ou ramifié éventuellement substitué; aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué;hétérocycloalkyle éventuellement substitué; R6 représente hétéroaryle, C(O)NR1aR1b, hétérocycloalkyle ou -C(O)hétérocycloalkyle tous éventuellement substitués; à l'état de base ou de sel d'addition à un acide. Utilisation en thérapeutique pour le traitement du cancer et procédés de synthèse.

    摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新型azacarbonline，其中：R 3，R 4独立地表示H; HAL; CF3; 取代的氧，任选取代的烷氧基; 任选取代的氨基; 取代的羰基; 任选取代的羧基; 任选取代的酰胺; 硫，如任选取代的砜，亚砜或硫化物; 任选地包含任选取代的杂原子的直链，支链或环状C 1 -C 10烷基; 任选取代的直链，支链或环状C 2 -C 7烯基; 任选取代的直链或支链C 2 -C 6炔基; 任选取代的芳基或杂芳基; 任选取代的杂环烷基; R6代表杂芳基，C（O）NR1aR1b，杂环烷基或-C（O）杂环烷基，它们都可以任选被取代; 以碱或酸加成盐的形式存在。 本发明还涉及其在治疗中用于治疗癌症和合成方法的用途。

    1,5-DIARYLPYRROLE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND APPLICATION OF SAME IN THERAPEUTICS
    6.
    发明申请
    1,5-DIARYLPYRROLE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND APPLICATION OF SAME IN THERAPEUTICS 审中-公开
    1,5-二氨基吡啶衍生物，其制备方法及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：WO2006087476A3

    公开(公告)日：2007-08-09

    申请号：PCT/FR2006000356

    申请日：2006-02-16

    申请人： SANOFI AVENTIS ,  BARTH FRANCIS ,  CONGY CHRISTIAN ,  HORTALA LAURENT ,  RINALDI-CARMONA MURIELLE

    发明人： BARTH FRANCIS ,  CONGY CHRISTIAN ,  HORTALA LAURENT ,  RINALDI-CARMONA MURIELLE

    IPC分类号： C07D207/32 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D207/323 ,  C07D207/335 ,  C07D403/12

    摘要： The invention relates to compounds having formula (I), wherein: X represents a group having formula (II). According to the invention, R 1 and R 6 represent a hydrogen atom or an alkyl group. R 2 represents a radical selected from among: a (C 1 -C 12 )alkyl; a non-aromatic carbocyclic radical at (C 3 -C 12 ); a (C 3 -C 7 )cycloalkylmethyl; a phenyl, a benzyl, a benzhydryl, a benzhydrylmethyl, phenethyl, a benzodioxolyl, a dihydrobenzofuranyl, a dihydrobenzodioxinyl; a methyl substituted by a benzodioxolyl, a dihydrobenzofuranyl, a dihydrobenzodioxinyl; a non-substituted 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphtalenyl; or a heterocyclic radical, an indolyl, a substituted or non-substituted benzothiazolyl, said radicals being substituted or non-substituted. R 3 represents a (C 1 -C 5 )alkyl or a (C 3 -C 7 ) cycloalkyl. R 4 and R 5 represent a substituted or non-substituted phenyl. The invention also relates to a method of preparing said derivatives and to the application thereof in therapeutics.

    摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物，其中：X表示具有式（II）的基团。 根据本发明，R 1和R 6代表氢原子或烷基。 R 2表示选自以下的基团：（C 1 -C 12 -C 12）烷基; （C 3 -C 12）上的非芳族碳环基团; （C 3 -C 7）环烷基甲基; 苯基，苄基，二苯甲基，二苯甲基甲基，苯乙基，苯并二恶唑基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并二氧杂环己烯基; 被苯并二恶唑基取代的甲基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并二氧杂环己烯基， 未取代的1,2,3,4-四氢萘基; 或杂环基，吲哚基，取代或未取代的苯并噻唑基，所述基团是取代或未取代的。 R 3表示（C 1 -C 5 -C 5）烷基或（C 3 -C 5 - ）烷基， 7）环烷基。 R 4和R 5表示取代或未取代的苯基。 本发明还涉及制备所述衍生物的方法及其在治疗中的应用。

    PREPARATION OF AN ATORVASTATIN INTERMEDIATE USING A PAAL-KNORR CONDENSATION
    10.
    发明申请
    PREPARATION OF AN ATORVASTATIN INTERMEDIATE USING A PAAL-KNORR CONDENSATION 审中-公开
    使用PAOR-KNORR冷凝法制备ATORVASTATIN中间体

    公开(公告)号：WO2006097909A1

    公开(公告)日：2006-09-21

    申请号：PCT/IE2006/000014

    申请日：2006-03-14

    申请人： PFIZER SCIENCE AND TECHNOLOGY IRELAND LIMITED ,  DAVIES, Simon ,  DENHOLM, Alastair, Alexander ,  KELLEHER, Patrick ,  TULLY, William, Eugene

    发明人： DAVIES, Simon ,  DENHOLM, Alastair, Alexander ,  KELLEHER, Patrick ,  TULLY, William, Eugene

    IPC分类号： C07D207/32

    CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D207/337 ,  H04W84/12 ,  H04W84/22 ,  H04W88/08 ,  H04W88/18

    摘要： A process for preparing a compound of formula (I): comprises reacting a 1,4-diketone of the formula (II): with a primary amine of the formula (III): wherein R 1 and R 2 may be the same or different and are selected from any one or more of H; C 1 -C 6 alkyl which may be straight or branched, substituted or unsubstituted with a halogen group; C 1 -C 6 alkoxy group; or R 1 and R 2 together represent an alkylidene group of the formula CR a R b wherein R a and R b may be the same or different and are selected from any one or more of a C 1 -C 11 alkyl group, and R 3 is selected from any one or more of a C 1 -C 6 alkyl group, in the presence of a catalyst, the catalyst comprising a salt wherein the salt comprises an amine salt or an inorganic salt of an organic acid.

    摘要翻译： 制备式（I）化合物的方法：包括使式（II）的1,4-二酮与式（III）的伯胺反应：其中R 1和R 2 H 2可以相同或不同，并且选自H中的任何一种或多种; 可以是直链或支链，被卤素取代或未取代的C 1 -C 6烷基; C 1 -C 6烷氧基; 或R 1和R 2一起代表下式的亚烷基：其中R 烷基，R 3 3选自C 1 -C 6烷基中的任何一个或多个，在 催化剂，所述催化剂包含盐，其中所述盐包含胺盐或有机酸的无机盐。