公开(公告)号：WO2023279280A1

公开(公告)日：2023-01-12

申请号：PCT/CN2021/104953

申请日：2021-07-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  申竹芳 ,  周洁 ,  刘率男 ,  扈金萍 ,  纪文明

IPC: C07D209/42 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了新结构的1-甲基-7-氯-4-((甲氧基芳杂基)氨基)-N-(芳基磺酰基)-吲哚-2-甲酰胺类FBPase抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I及通式II所示的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂及其盐，其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备FBPase抑制剂或治疗FBPase有关的疾病药物中的用途，及在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。

公开(公告)号：WO2022125636A1

公开(公告)日：2022-06-16

申请号：PCT/US2021/062369

申请日：2021-12-08

Applicant: ESCIENT PHARMACEUTICALS, INC. [US]/[US]

Inventor： LANIER, Marion ,  BOEHM, Marcus ,  HUANG, Liming ,  MARTINBOROUGH, Esther ,  SAINZ, Marcos ,  SELFRIDGE, Brandon ,  YEAGER, Adam

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/74 ,  C07D231/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07C237/38 ,  C07C255/60 ,  A61P17/00 ,  A61K31/4409

Abstract: Methods are provided for modulating MRGPRX2 generally, or for treating a MRGPRX2 dependent condition more specifically, by contacting the MRGPRX2 or administering to a subject in need thereof, respectively, an effective amount of a compound having structure (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt, isomer, hydrate, solvate or isotope thereof, wherein D, W, Z, R1, R2 and R3 are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as the compounds themselves, are also provided.

公开(公告)号：WO2021259907A1

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：PCT/EP2021/066938

申请日：2021-06-22

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  CNRS ,  L'INSTITUT NATIONAL DES SCIENCES APPLIQUEES DE ROUEN ,  UNIVERSITE DE ROUEN

Inventor： BRIERE, Jean-François ,  JOURNOT, Guillaume ,  COUFOURIER, Sébastien ,  VILLE, Alexia ,  ANNIBALETTO, Julien ,  SCHNEIDER, Cédric ,  HOARAU, Christophe

IPC: C07C227/14 ,  C07D209/42

Abstract: Process of ortho-halogenation of phenylalanine compounds by C-H activation.

公开(公告)号：WO2021107125A1

公开(公告)日：2021-06-03

申请号：PCT/JP2020/044318

申请日：2020-11-27

Applicant: 小野薬品工業株式会社

Inventor： 岩城　雄三 ,  遠藤　俊充 ,  久須美　健介

IPC: A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437

Abstract: 本発明の課題は、ＬＰＡ３に対して作動活性を有する化合物を有効成分とする医薬品を提供することにある。本発明の発明者らは鋭意検討した結果、かかる課題を解決し得る物質として、ＬＰＡ３に対する作動活性を有する、以下の一般式（ＩＹ） ［式中、すべての記号は明細書に記載のものと同じ意味を表わす。］で示される化合物等を見出し、本発明を完成した。本発明の一般式（ＩＹ）で示される化合物等は、ＬＰＡ３に対する作動活性を有するため、本態性血小板血症、もしくは反応性血小板増加症の予防および／または治療剤の有効成分として使用できる。

公开(公告)号：WO2020092374A1

公开(公告)日：2020-05-07

申请号：PCT/US2019/058572

申请日：2019-10-29

Applicant: NEW MEXICO TECH UNIVERSITY RESEARCH PARK CORPORATION

Inventor： ROGELJ, Snezna ,  TURNER, Danielle Nicole ,  HURWITZ, Ivy ,  AKSENOV, Alexander

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/04

Abstract: The present disclosure describes a method of treating an infection, including a parasitic infection, using compounds of the invention. The compounds of the invention can selectively eradicate intracellular mammalian and human parasites.

公开(公告)号：WO2020055725A1

公开(公告)日：2020-03-19

申请号：PCT/US2019/050165

申请日：2019-09-09

Applicant: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

Inventor： NEWMAN, Amy Hauck ,  KUMAR, Vivek ,  SHAIK, Anver Basha

IPC: C07D209/30 ,  C07D307/85 ,  C07D317/68 ,  A61K31/40 ,  A61P25/36 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/42 ,  C07D233/90 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: Disclosed herein are novel methods of treating pain in a patient in need thereof by providing to the patient a selective dopamine D3 receptor antagonist/partial agonist which when used with an opioid analgesic, can mitigate the development of opioid dependence, by preventing the need for dose escalation while either maintaining the opioid analgesic effect or providing analgesia with a lower dose of the opioid. In addition, the D3 antagonists/partial agonists described herein may be used to augment the effectiveness of current Medication Assisted Treatment regimens (e.g. methadone or buprenorphine) for the treatment of opioid use disorders.

公开(公告)号：WO2020006177A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：PCT/US2019/039415

申请日：2019-06-27

Applicant: BLADE THERAPEUTICS, INC.

Inventor： BUCKMAN, Brad, Owen ,  IBRAHIM, Prabha ,  YUAN, Shendong ,  EMAYAN, Kumaraswamy ,  ADLER, Marc

IPC: C07D317/64 ,  C07C211/09 ,  C07C211/15 ,  C07C217/46 ,  C07C233/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C311/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D211/06 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/64 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04 ,  C07C211/35 ,  C07C275/28 ,  C07D233/22 ,  C07D277/24 ,  C07D333/14 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/45 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/505 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/41 ,  A61K31/165 ,  A61K31/13

Abstract: Disclosed herein are small molecule Vascular Adhesion Protein- 1 (VAP-1) modulator compositions, pharmaceutical compositions, the use and preparation thereof.

公开(公告)号：WO2018205299A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：PCT/CN2017/085108

申请日：2017-05-19

Applicant: 山东康迈祺生物科技有限公司

Inventor： 王靖林 ,  秦松 ,  穆振强 ,  李洋 ,  刘汉满

IPC: C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/24

Abstract: 公开了一种4，5-二取代-1-氢-吡咯（2，3-f）喹啉-2，7，9-三羧酯化合物、其类似物或者其衍生物，其结构如式I所示：其中，R 1 和R 4 分别独立地选自如下的原子或者基团：氢、直链或支链C1-8烷基、氘代直链或支链C1-8烷基、芳烷基或取代的芳烃基；R 2 独立地选自如下的原子或者基团：卤素、直链或支链C1-8烷氧基、氘代直链或支链C1-8烷氧基；R 3 独立地选自如下的原子或者基团：直链或支链C1-8烷氧基、氘代直链或支链C1-8烷氧基。该化合物可以作为合成PQQ的反应中间体，替代了现有专利和文献PQQ合成中采用CAN的氧化剂过程。使得整个过程更加廉价和高效。

公开(公告)号：WO2018102419A1

公开(公告)日：2018-06-07

申请号：PCT/US2017/063721

申请日：2017-11-29

Applicant: EPIZYME, INC.

Inventor： HARVEY, Darren Martin

IPC: C07D403/12 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07C311/19 ,  C07C311/32 ,  C07C311/49 ,  C07D471/10 ,  C07D263/28 ,  C07D263/50 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D275/03 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D209/42 ,  C07D211/24 ,  C07D211/54 ,  C07D213/26 ,  C07D305/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/18

Abstract: The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same.

公开(公告)号：WO2018088920A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/RU2016/000765

申请日：2016-11-10

Applicant: АПТ, Александр Соломонович ,  ВЕЛЕЖЕВА, Валерия Сергеевна ,  НИКОНЕНКО, Борис Владимирович ,  ГАЙДАР, Петр Егорович ,  КАЗАРЬЯН, Константин Александрович

Inventor： АПТ, Александр Соломонович ,  ВЕЛЕЖЕВА, Валерия Сергеевна ,  НИКОНЕНКО, Борис Владимирович ,  КОРНИЕНКО, Альберт Григорьевич ,  МАЙОРОВ, Константин Борисович ,  ИВАНОВ, Павел Юрьевич ,  КОНДРАТЬЕВА, Татьяна Константиновна ,  КОРОТЕЦКАЯ, Мария Валерьевна ,  САЛИНА, Елена Геннадьевна

IPC: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/04 ,  A61K31/06

CPC classification number: A61K31/04 ,  A61K31/06 ,  A61K31/404 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

Abstract: Изобретение относится к соединениям, которые обладают антимикобактериальной активностью. Более конкретно, оно относится к замещенным 3-триазеноиндолам, обладающим активностью против различных микобактерий, в том числе против их мультирезистентных штаммов. Задачей настоящего изобретения является поиск новых соединений, которые при низкой цитотоксичности проявляли бы высокую активность против микобактерий, в том числе против их мультирезистентных штаммов. Замещенные 3-триазеноиндолы показали высокую in vitro активность против изониазид-резистентного штамма М. tuberculosis и М. avium . Приведенные данные свидетельствуют о высокой результативности заявленного изобретения в отношении конструирования молекул-кандидатов, активных как против чувствительных, так и против резистентных штаммов М. tuberculosis .

Abstract translation: 本发明涉及具有抗分支杆菌活性的化合物。 更具体地说，它是指具有抗各种分枝杆菌活性的取代的3-三氮烯并吲哚，包括针对它们的多重耐药菌株。 本发明的目的是找到具有低的细胞毒性表现出对分枝杆菌的高活性，包括对他们多重耐药菌株的新化合物。 取代的3-三氮烯吲哚显示出对抗异烟肼抗性菌株M的高体外活性。 肺结核和鸟分枝杆菌。 所提供的数据表明所要求保护的发明在设计对M的敏感性和抗性菌株都具有活性的候选分子的设计方面的高效性。 肺结核。