公开(公告)号：WO2007074386B1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：PCT/IB2006003784

申请日：2006-12-28

申请人： KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  VENKATRAMAN JAYARAMAN ,  RAVI PONNAIAH ,  NORI DIVAKARA SOMAYAJULU ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  RENUGADEVI GURUSAMY ,  SHASHIKALA KUNJARU N ,  RUDRAMUNI SANTOSH M

发明人： KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  VENKATRAMAN JAYARAMAN ,  RAVI PONNAIAH ,  NORI DIVAKARA SOMAYAJULU ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  RENUGADEVI GURUSAMY ,  SHASHIKALA KUNJARU N ,  RUDRAMUNI SANTOSH M

IPC分类号： C07C235/44

CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12

摘要： The present invention relates to a novel and improved process for the preparation of N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide-known as Itopride, via a novel intermediate N-(4~hydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide.

公开(公告)号：WO2007113650A2

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：PCT/IB2007/000869

申请日：2007-04-04

申请人： KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal ,  MODI, Indravadan, Ambalal ,  VENKATASUBBU, Shylaja ,  GAJULA, Madhusudana, Rao ,  RENUGADEVEI, Gurusamy ,  RAVI, Ponniah ,  VARMA, Rajiv

发明人： KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal ,  MODI, Indravadan, Ambalal ,  VENKATASUBBU, Shylaja ,  GAJULA, Madhusudana, Rao ,  RENUGADEVEI, Gurusamy ,  RAVI, Ponniah ,  VARMA, Rajiv

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07C233/63 ,  C07C2601/14

摘要： Nateglinide is prepared by an improved process comprising reaction of trans-4-isopropyl cyclohexane carbonyl chloride with N,O-bis- trimethylsilyl protected D-phenyl alanine to give after aqueous workup, crude nateglinide which is converted to Nateglinide form- H using a mixture of cyclohexane / ethyl acetate. trans-4-isopropyl cyclohexane carbonyl chloride is prepared from trans-4- isopropyl cyclohexane carboxylic acid using oxalyl chloride.

摘要翻译： 那格列奈通过改进的方法制备，包括反式-4-异丙基环己烷碳酰氯与N，O-双三甲基甲硅烷基保护的D-苯基丙氨酸反应，在水处理后，使用混合物转化为那格列奈形式H的粗那格列奈 的环己烷/乙酸乙酯。 使用草酰氯由反式-4-异丙基环己烷羧酸制备反式-4-异丙基环己烷碳酰氯。

公开(公告)号：WO2007074386A2

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：PCT/IB2006/003784

申请日：2006-12-28

申请人： KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal ,  MODI, Indravadan, Ambalal ,  VENKATRAMAN, Jayaraman ,  RAVI, Ponnaiah ,  NORI, Divakara Somayajulu ,  GAJULA, Madhusudana Rao ,  RENUGADEVI, Gurusamy ,  SHASHIKALA, Kunjaru N. ,  RUDRAMUNI, Santosh M.

发明人： KHAMAR, Bakulesh, Mafatlal ,  MODI, Indravadan, Ambalal ,  VENKATRAMAN, Jayaraman ,  RAVI, Ponnaiah ,  NORI, Divakara Somayajulu ,  GAJULA, Madhusudana Rao ,  RENUGADEVI, Gurusamy ,  SHASHIKALA, Kunjaru N. ,  RUDRAMUNI, Santosh M.

IPC分类号： C07C235/44

CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12

摘要： The present invention relates to a novel and improved process for the preparation of N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide-known as Itopride, via a novel intermediate N-(4~hydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide.

摘要翻译： 本发明涉及通过新的中间体N-（4-羟基苄基） - N-（4-（2-（二甲基氨基）乙氧基]苄基] -3,4-二甲氧基苯甲酰胺（称为Itopride） 基）-3,4-二甲氧基苯甲酰胺。

公开(公告)号：WO2007074386A9

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：PCT/IB2006003784

申请日：2006-12-28

申请人： KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  VENKATRAMAN JAYARAMAN ,  RAVI PONNAIAH ,  NORI DIVAKARA SOMAYAJULU ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  RENUGADEVI GURUSAMY ,  SHASHIKALA KUNJARU N ,  RUDRAMUNI SANTOSH M

发明人： KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  VENKATRAMAN JAYARAMAN ,  RAVI PONNAIAH ,  NORI DIVAKARA SOMAYAJULU ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  RENUGADEVI GURUSAMY ,  SHASHIKALA KUNJARU N ,  RUDRAMUNI SANTOSH M

IPC分类号： C07C235/44

CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12

摘要： The present invention relates to a novel and improved process for the preparation of N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide-known as Itopride, via a novel intermediate N-(4~hydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的改进的N- [4- [2-（二甲基氨基）乙氧基]苄基] -3,4-二甲氧基苯甲酰胺 - 称为Itopride的方法，通过新的中间体N-（4-羟基苄基 基）-3,4-二甲氧基苯甲酰胺。

公开(公告)号：WO2007074386A3

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：PCT/IB2006003784

申请日：2006-12-28

申请人： KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  VENKATRAMAN JAYARAMAN ,  RAVI PONNAIAH ,  NORI DIVAKARA SOMAYAJULU ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  RENUGADEVI GURUSAMY ,  SHASHIKALA KUNJARU N ,  RUDRAMUNI SANTOSH M

发明人： KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  VENKATRAMAN JAYARAMAN ,  RAVI PONNAIAH ,  NORI DIVAKARA SOMAYAJULU ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  RENUGADEVI GURUSAMY ,  SHASHIKALA KUNJARU N ,  RUDRAMUNI SANTOSH M

IPC分类号： C07C235/44

CPC分类号： C07C235/48 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12

摘要： The present invention relates to a novel and improved process for the preparation of N-[4-[2-(dimethylamino)ethoxy]benzyl]-3,4-dimethoxybenzamide-known as Itopride, via a novel intermediate N-(4~hydroxybenzyl)-3,4-dimethoxybenzamide.

公开(公告)号：WO2014009767A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/IB2012/001765

申请日：2012-09-12

申请人： MICRO LABS LIMITED ,  GADDAM, Venugopal Reddy ,  VARADA, Jayakrishna ,  CHELUVARAJU ,  GAJULA, Madhusudana Rao ,  RASTOGI, Pramod Kumar

发明人： GADDAM, Venugopal Reddy ,  VARADA, Jayakrishna ,  CHELUVARAJU ,  GAJULA, Madhusudana Rao ,  RASTOGI, Pramod Kumar

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07C231/10 ,  C07C233/58 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C247/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D307/33 ,  C07C235/40 ,  C07C233/58 ,  C07C237/24

摘要： The present invention relates to an improved and one-pot process for the preparation of 1-Aryl 2-aminomethyl cyclopropane carboxyamide (z) derivatives, their isomers of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 and R 2 are represents independently selected from the group consisting of hydrogen, lower alkyl, lower aryl, and lower-alkylaryl, which aryl or alkylaryl group is optionally substituted by a halogen atom.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备2-芳基2-氨基甲基环丙烷羧酰胺（z）衍生物，其式（I）的异构体或其药学上可接受的盐的改进和一锅法，其中R1和R2表示独立选择的 由氢，低级烷基，低级芳基和低级烷基芳基组成的组，该芳基或烷基芳基任选被卤素原子取代。

公开(公告)号：WO2011101704A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：PCT/IB2010/001973

申请日：2010-08-09

申请人： MICRO LABS LIMITED ,  SURANA, Dilip ,  KAMBHAMPATI, Pullalah China ,  MADDURU, Thirupalu Reddy ,  ANNAPAREDDY, Venkateswarlu ,  GAJULA, Madhusudana Rao ,  CHELUVARAJU

发明人： SURANA, Dilip ,  KAMBHAMPATI, Pullalah China ,  MADDURU, Thirupalu Reddy ,  ANNAPAREDDY, Venkateswarlu ,  GAJULA, Madhusudana Rao ,  CHELUVARAJU

IPC分类号： C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D495/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed herein is an improved process for the preparation of (4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno-[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7- dioxide (Dorzolamide) and its intermediates.

摘要翻译： 本文公开了一种制备（4S，6S）-4-（乙基氨基）-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-2-磺酰胺-7 ，二氧化碳（Dorzolamide）及其中间体。

公开(公告)号：WO2007113650A3

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：PCT/IB2007000869

申请日：2007-04-04

申请人： CADILA PHARMACEUTICALS LTD ,  MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  VENKATASUBBU SHYLAJA ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  GURUSAMY RENUGADEVI ,  PONNIAH RAVI ,  VARMA RAJIV

发明人： MODI INDRAVADAN AMBALAL ,  KHAMAR BAKULESH MAFATLAL ,  VENKATASUBBU SHYLAJA ,  GAJULA MADHUSUDANA RAO ,  GURUSAMY RENUGADEVI ,  PONNIAH RAVI ,  VARMA RAJIV

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07C233/63 ,  C07C2601/14

摘要： Nateglinide is prepared by an improved process comprising reaction of trans-4-isopropyl cyclohexane carbonyl chloride with N,O-bis- trimethylsilyl protected D-phenyl alanine to give after aqueous workup, crude nateglinide which is converted to Nateglinide form- H using a mixture of cyclohexane / ethyl acetate. trans-4-isopropyl cyclohexane carbonyl chloride is prepared from trans-4- isopropyl cyclohexane carboxylic acid using oxalyl chloride.

摘要翻译： 那格列奈通过改进的方法制备，包括反式-4-异丙基环己烷碳酰氯与N，O-双三甲基甲硅烷基保护的D-苯基丙氨酸反应，在水处理后，使用混合物转化为那格列奈形式H的粗那格列奈 的环己烷/乙酸乙酯。 使用草酰氯由反式-4-异丙基环己烷羧酸制备反式-4-异丙基环己烷碳酰氯。