公开(公告)号：WO2019099760A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：PCT/US2018/061414

申请日：2018-11-16

Applicant: UNIVERSITY OF HOUSTON SYSTEM

Inventor： DUBROVSKIY, Anton ,  KRIVOSHEIN, Arcadius, V.

IPC: C07C233/11 ,  C07C233/58 ,  C07D209/34 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/08

CPC classification number: C07C233/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/08 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/34

Abstract: Aryl-substituted acetamide and pyrrolidin-2-one (γ-butyrolactam) derivatives have useful activity in the inhibition, prevention, or treatment of seizures. The derivatives may be useful in the treatment of epilepsy, including medically refractory epilepsy, and nerve agent poisoning.

公开(公告)号：WO2018177151A1

公开(公告)日：2018-10-04

申请号：PCT/CN2018/079472

申请日：2018-03-19

Applicant: XIAMEN UNIVERSITY

Inventor： LI, Yong ,  JIN, Lihua ,  ZHU, Yanlin ,  LU, Yi ,  WEI, Yijuan ,  YAO, Benqiang ,  XU, Shuangshuang ,  ZHENG, Xing

IPC: C07C233/59 ,  C07D333/38 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61P37/02 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07C233/60 ,  A61K31/167 ,  A61P1/16 ,  A61P37/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C2601/10

Abstract: Compounds such as vidofludimus and its analogues useful in modulating the activity of nuclear receptor FXR. Also disclosed are the methods for treating FXR-mediated disease or process in a mammal, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound claimed, wherein the FXR-mediated disease or condition linked to chronic liver diseases such as nonalcoholic fatty liver disease and nonalcoholic steatohepatitis, inflammatory diisease such as rheumatoid arthritis and inflammatory bowel disease, cardiovascular diseases, or metabolic diseases such as diabetes and obesity.

公开(公告)号：WO2017190116A1

公开(公告)日：2017-11-02

申请号：PCT/US2017/030314

申请日：2017-04-30

Applicant: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

Inventor： BLACKWELL, Helen ,  BOURSIER, Michelle, E. ,  MOORE, Joseph, D.

IPC: C07D307/33

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07C201/00 ,  C07C233/06 ,  C07C233/32 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/273 ,  C07D307/14 ,  C07D307/22 ,  C07D333/36

Abstract: RhlR modulators including agonist and antagonists which are useful for modulating QS phenotypes in Gram-negative bacteria. Certain compounds of general formula A-W-HG having various carbocyclic ad heterocyclic head groups (HG) and various tail groups (A), where -W- is -CO-NH-, -SO 2 -NH-, -CO-NH-CH 2 -, or -SO 2 -NH-CH 2 - are RhlR agonists or antagonists. The compounds are useful in methods of modulating quorum sensing in Gram-negative bacteria, particularly in Pseudomonas . Compositions including certain RhlR modulators are useful for decreasing the virulence of Gram-negative bacteria. Pharmaceutical compositions comprising certain RhlR modulators are useful for treatment of infections of Gram-negative bacteria.

Abstract translation: 包括可用于调节革兰氏阴性菌中QS表型的激动剂和拮抗剂的RhlR调节剂。 某些具有各种碳环和杂环头基（HG）和各种尾基（A）的通式AW-HG的化合物，其中-W-是-CO-NH-，-SO 2 -NH- ，-CO-NH-CH 2 - 或-SO 2 -NH-CH 2 - 是RhlR激动剂或拮抗剂。 这些化合物可用于调节革兰氏阴性菌，特别是假单胞菌属中的群体感应的方法。 包括某些RhlR调节剂的组合物可用于降低革兰氏阴性菌的毒力。 包含某些RhlR调节剂的药物组合物可用于治疗革兰氏阴性菌感染。

公开(公告)号：WO2013118751A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/JP2013/052684

申请日：2013-02-06

Applicant: 住友化学株式会社

Inventor： 田辺　陽 ,  林　皓太 ,  三木　佑也 ,  田中　章裕

IPC: C07C231/02 ,  C07B61/00 ,  C07C233/09 ,  C07C233/58 ,  C07C235/80 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07D295/18

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/18 ,  C07C233/11 ,  C07C233/58 ,  C07C235/34 ,  C07C255/19 ,  C07C235/80 ,  C07C233/09

Abstract: 金属又は半金属原子に少なくとも１個のアルコキシ基が結合してなる触媒の存在下、カルボン酸エステル化合物及び第１級又は第２級モノアミン化合物を反応させることにより、アミド化合物を効率的に製造することができる。

Abstract translation: 在通过将至少一个烷氧基键合到金属或半金属原子获得的催化剂的存在下，可以通过使羧酸酯化合物和伯或仲单胺化合物反应来有效地制备酰胺化合物。

公开(公告)号：WO2012176715A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：PCT/JP2012/065452

申请日：2012-06-18

Applicant: 三菱瓦斯化学株式会社 ,  松本 正裕

Inventor： 松本　正裕

IPC: C07C237/24 ,  C07C227/18 ,  C07C227/30 ,  C07C229/48 ,  C07C231/06 ,  C07C231/16 ,  C12P13/02 ,  C07B53/00

CPC classification number: C07C233/58 ,  C07B53/00 ,  C07C51/06 ,  C07C229/48 ,  C07C231/06 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  C12P13/04

Abstract: 　本発明は、１－アミノ－２－ビニルシクロプロパンカルボン酸アミドまたはその塩に関する。本発明の製造方法により、光学活性１－アミノ－２－ビニルシクロプロパンカルボニトリルまたはその塩を加水分解して光学活性１－アミノ－２－ビニルシクロプロパンカルボン酸アミドまたはその塩を得ることにより、医薬・農薬中間体として有効な１－アミノ－２－ビニルシクロプロパンカルボン酸アミドまたはその塩を容易に得ることができる。本発明によれば、医薬、農薬の原料として幅広く利用されており、特にＣ型肝炎治療薬中間体として重要である光学活性１－アミノ－２－ビニルシクロプロパンカルボン酸を、より安価に高純度かつ高収率で製造することを可能とする光学分割に供する基質を提供することができる。

Abstract translation: 本发明涉及1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酰胺或其盐。 通过用本发明的制备方法水解光学活性的1-氨基-2-乙烯基环丙烷腈或其盐，得到光学活性的1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酰胺或其盐， 可以容易地获得用作药物/农药中间体的氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酰胺或其盐。 本发明能够提供要进行光学拆分的基板，所述基板能够生产广泛用作药物和农用化学产品原料的光学活性1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸，以及 作为丙型肝炎治疗剂的中间体是特别重要的，其成本高，纯度高，产率高。

公开(公告)号：WO2012014760A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：PCT/JP2011/066508

申请日：2011-07-13

Applicant: 住友化学株式会社 ,  友川 淳一 ,  木村 隆浩 ,  平田 紀彦

Inventor： 友川　淳一 ,  木村　隆浩 ,  平田　紀彦

IPC: C07C231/10 ,  C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07D213/82

CPC classification number: C07C231/02 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/82 ,  C07C233/05 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/09

Abstract: 金属アルコキシドの存在下、カルボン酸エステル、例えば、式（１） （式中、Ｒ １ は、置換基を有していてもよいＣ １ ～Ｃ ２０ 炭化水素基又は置換基を有していてもよいＣ ３ ～Ｃ ２０ 複素環基を表し、　Ｒ ２ は、置換基を有していてもよいＣ １ ～Ｃ ２０ 炭化水素基を表す。） で示されるカルボン酸エステルとアミン、例えば、式（２） （式中、Ｒ ３ は、水素原子又は置換基を有していてもよいＣ １ ～Ｃ ２０ 炭化水素基を表す。） で示されるアミン、及び該アミンに対応するホルムアミド化合物、例えば、式（３） （式中、Ｒ ３ は上記で定義したとおり。） で示されるホルムアミド化合物を反応させる工程を有するカルボン酸アミド、例えば、式（４） （式中、Ｒ １ 及びＲ ３ は上記で定義したとおり。） で示されるカルボン酸アミドの製造方法により、優れた収率でカルボン酸アミドを製造できる。

Abstract translation: 本发明公开了一种羧酸酰胺的制备方法，该方法包括以下步骤：式（1）表示的羧酸酯（式中，R1表示任选取代的C 1-20烃基或任意取代的C 3-20杂环 基团，R 2表示任选取代的C 1-20烃基），由式（2）表示的胺（式中，R 3表示氢原子或任选取代的C 1-20烃基）和对应于 由式（3）表示的化合物（式中，R3如上定义）在金属醇盐的存在下反应，其中由此制得的羧酸酰胺由式（4）表示（式中， R1和R3如上所定义）。 因此，可以以高产率制备羧酸酰胺。

公开(公告)号：WO2011145669A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：PCT/JP2011/061473

申请日：2011-05-19

Applicant: 大日本住友製薬株式会社 ,  岩間 聖司 ,  田中 知行 ,  後藤 奈々

Inventor： 岩間　聖司 ,  田中　知行 ,  後藤　奈々

IPC: C07C233/11 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  C07C233/65 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D207/333 ,  C07D207/408 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/34 ,  C07D233/34 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D263/44 ,  C07D265/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56

CPC classification number: C07D333/56 ,  C07C233/11 ,  C07C233/58 ,  C07C233/91 ,  C07C237/22 ,  C07C275/50 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/27 ,  C07D207/28 ,  C07D207/333 ,  C07D207/408 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/50 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/34 ,  C07D233/34 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D263/44 ,  C07D265/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38

Abstract: 　本発明は、部分発作及び／又は全般発作の種々てんかん発作に対する治療薬若しくは予防薬として有用な式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ環及びＢ環は、それぞれ独立して、アリール環等を表し、Ｌは、結合、Ｃ １－６ アルキレン等を表し、Ａｌｋは、結合、Ｃ １－６ アルキレン等を表し、Ｘは、－ＣＯＮＲ ７ Ｒ ８ 、－ＳＯ ２ ＮＲ ７ Ｒ ８ 等を表し、Ｒ １ 、Ｒ ２ 及びＲ ３ は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン等を表し、Ｒ ４ 及びＲ ５ は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等を表し、Ｒ ７ 、Ｒ ８ 等は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ １－６ アルキル等を表す］を提供する。

Abstract translation: 公开了可用作各种局部和/或全身性癫痫发作的治疗或预防剂或其盐的式（I）表示的化合物。 [式中，环A和环B独立地表示芳基，L表示键，C1-6亚烷基等，Alk表示键，C1-6亚烷基等，X表示-CONR7R8，-SO2NR7R8 等等，R1，R2和R3相同或不同，表示氢原子，卤素等，R4和R5分别表示氢原子，卤素等，R7和R8等， 独立地表示氢原子，C 1-6烷基等]

公开(公告)号：WO2010134014A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：PCT/IB2010/052170

申请日：2010-05-17

Applicant: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  BUR, Daniel ,  CORMINBOEUF, Olivier ,  CREN, Sylvaine ,  GRISOSTOMI, Corinna ,  LEROY, Xavier ,  RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia

Inventor： BUR, Daniel ,  CORMINBOEUF, Olivier ,  CREN, Sylvaine ,  GRISOSTOMI, Corinna ,  LEROY, Xavier ,  RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia

IPC: C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/30 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D307/52 ,  C07D319/12

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/63 ,  C07C255/29 ,  C07C2603/94 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/30 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/08 ,  C07D275/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/62 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R 1 and R 2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的桥连螺[2.4]庚烷衍生物，其中W，Y，Z，R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物作为ALX受体和/或 FPRL2激动剂用于治疗炎性和阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：WO2010006292A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：PCT/US2009/050296

申请日：2009-07-10

Applicant: NEUMEDICS ,  DUNCAN, Iain, W. ,  KESICKI, Edward, A. ,  OSBORNE, Carl, G. ,  SCHWIETERMAN, William, D. ,  JACOBSON, Irina

Inventor： DUNCAN, Iain, W. ,  KESICKI, Edward, A. ,  OSBORNE, Carl, G. ,  SCHWIETERMAN, William, D. ,  JACOBSON, Irina

IPC: A61K31/65

CPC classification number: C07D265/34 ,  A61K31/423 ,  A61K31/536 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/46 ,  C07D263/52 ,  C07D263/62 ,  C07D498/10

Abstract: The present disclosure is directed to compositions and methods which utilize the tetracycline scaffold, preferably the scaffold of minocycline, and which significantly lack antibiotic activity. The compounds have neuroprotective attributes without interfering with the drugs capacity to pass through the blood brain barrier. These compounds have neuroprotective activity because of their inhibition of neuronal cell cycle progression. The compounds are characterized in part by a fifth ring joining positions 9 and 10.

Abstract translation: 本公开涉及利用四环素支架，优选米诺环素的支架并且显着缺乏抗生素活性的组合物和方法。 这些化合物具有神经保护属性，而不会干扰药物通过血脑屏障的能力。 这些化合物由于其神经元细胞周期进程的抑制而具有神经保护活性。 化合物的特征在于第五环连接位置9和10。

公开(公告)号：WO2009153457A2

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：PCT/FR2009/000727

申请日：2009-06-17

Applicant: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ,  LOPEZ, Roman ,  HEBBE, Séverine ,  GILLET, Daniel ,  BARBIER, Julien

Inventor： LOPEZ, Roman ,  HEBBE, Séverine ,  GILLET, Daniel ,  BARBIER, Julien

CPC classification number: C07D453/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5513 ,  C07C211/27 ,  C07C211/38 ,  C07C215/10 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/16 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/48 ,  C07C233/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C237/40 ,  C07C251/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/28 ,  C07C317/14 ,  C07C335/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D233/10 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D245/06 ,  C07D249/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473

Abstract: La présente invention a pour objet de nouvelles familles de composés dérivés de benzodiazépine, d'aminoadamantane, d'imine et d'amine aromatique, de médicament les comprenant et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des effets toxiques des toxines à activité intracellulaire, comme par exemple la ricine, et des virus utilisant la voie d'internalisation pour infecter les cellules.

Abstract translation: 本发明的主题是芳族胺，亚胺，氨基金刚烷和苯并二氮杂衍生物的化合物的新型家族，包含其的药物及其作为具有细胞内活性的毒素的毒性作用的抑制剂的用途，例如蓖麻毒素 以及使用内源化途径感染细胞的病毒。