公开(公告)号：WO2013090420A2

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/US2012069229

申请日：2012-12-12

Applicant: CATABASIS PHARMACEUTICALS INC ,  MILNE JILL C ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  VU CHI B ,  WENSLEY ALLISON ,  TING AMAL

Inventor： MILNE JILL C ,  JIROUSEK MICHAEL R ,  VU CHI B ,  WENSLEY ALLISON ,  TING AMAL

IPC: A61K31/7052 ,  A61K31/522

CPC classification number: A61K47/48023 ,  A61K31/16 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61K31/655 ,  A61K31/685 ,  A61K31/7072 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  C07C233/52 ,  C07C237/24 ,  C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/10

Abstract: The invention relates to fatty acid antiviral conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid antiviral conjugate; and methods for treating or preventing a a viral infection comprising the administration of an effective amount of a fatty acid antiviral conjugate.

Abstract translation: 本发明涉及脂肪酸抗病毒缀合物; 包含有效量的脂肪酸抗病毒缀合物的组合物; 以及用于治疗或预防病毒感染的方法，其包括施用有效量的脂肪酸抗病毒缀合物。

公开(公告)号：WO2012101011A3

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：PCT/EP2012050667

申请日：2012-01-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  HERTEL CORNELIA ,  KONKAR ANISH ASHOK ,  KUEHNE HOLGER ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS P ,  WANG HAIYAN

Inventor： AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  HERTEL CORNELIA ,  KONKAR ANISH ASHOK ,  KUEHNE HOLGER ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS P ,  WANG HAIYAN

IPC: C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P13/12 ,  C07D257/00 ,  C07D271/00 ,  C07D305/00 ,  C07D311/00 ,  C07D333/00

CPC classification number: C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: The invention provides novel compounds having the general Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 R5, R6, R7, R8 R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4R5，R6，R7，R8 R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：WO2010097372A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/EP2010/052232

申请日：2010-02-23

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  DOODS, Henri ,  KONETZKI, Ingo ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer ,  WIEDENMAYER, Dieter

Inventor： HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  DOODS, Henri ,  KONETZKI, Ingo ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer ,  WIEDENMAYER, Dieter

IPC: C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D239/557 ,  C07D207/277 ,  C07D237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

Abstract: Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 und X wie nachstehend beschrieben definiert sind, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit organischen oder anorganischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, deren Herstellung, die die pharmakologisch wirksamen Verbindungen enthaltenden Arzneimittel, deren Herstellung und deren Verwendung.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物其中n，如下面所描述的，对映异构体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X的定义，则 非对映体，所述的混合物和它们的盐，特别是与有机或无机酸或碱形成的生理学上可接受的盐，它们具有有价值的性质，它们的制备，所述药物组合物中的药理学上有效的化合物，它们的制备和它们的用途。

公开(公告)号：WO2010036773A8

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：PCT/US2009058173

申请日：2009-09-24

Applicant: CONCERT PHARMACEUTICALS INC ,  LIU JULIE F

Inventor： LIU JULIE F

IPC: C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C237/24 ,  C07C2601/02

Abstract: This invention relates to novel compounds that are 1 -aryl-2-aminomethyl cyclopropane carboxyamide derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof. More specifically, this invention relates to novel 1 -aryl-2-aminomethyl cyclopropane carboxyamide derivatives that are derivatives of milnacipran. This invention also provides pyrogen free compositions comprising one or more compounds of the invention and a carrier, and the use of the disclosed compounds and compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering a norepinephrine/serotonin reuptake inhibitor (NSRI), such us milnacipran.

Abstract translation: 本发明涉及1-芳基-2-氨基甲基环丙烷羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐的新化合物。 更具体地，本发明涉及作为米那普兰衍生物的新型1-芳基-2-氨基甲基环丙烷羧酰胺衍生物。 本发明还提供了包含一种或多种本发明化合物和载体的无热原组合物，以及所公开的化合物和组合物在治疗通过施用去甲肾上腺素/ 5-羟色胺再摄取抑制剂（NSRI）有益治疗的疾病和病症的方法中的用途， ，这样我们milnacipran。

公开(公告)号：WO2009132453A8

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：PCT/CA2009000579

申请日：2009-04-28

Applicant: NEUROMED PHARMACEUTICALS LTD ,  GALEMMO JR ROBERT ,  HOLLAND RICHARD ,  HUM GABRIEL ,  PAJOUHESH HOSSEIN ,  CHAHAL NAVJOT ,  SEID-BAGHERZADEH MEHRAN ,  GIRARD AMY

Inventor： GALEMMO JR ROBERT ,  HOLLAND RICHARD ,  HUM GABRIEL ,  PAJOUHESH HOSSEIN ,  CHAHAL NAVJOT ,  SEID-BAGHERZADEH MEHRAN ,  GIRARD AMY

IPC: C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/395 ,  A61P29/00 ,  C07C255/00 ,  C07C317/32 ,  C07D207/00 ,  C07D213/00 ,  C07D231/00 ,  C07D241/00 ,  C07D261/00 ,  C07D277/00 ,  C07D295/192 ,  C07D309/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D277/28 ,  C07C233/81 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D295/067 ,  C07D295/185 ,  C07D309/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type and/or T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds of substituted or unsubstituted cyclylamine derivatives as shown in formulas (1).

Abstract translation: 公开了有效改善特征在于不需要的钙通道活性，特别是不需要的N型和/或T型钙通道活性的病症的方法和化合物。 具体而言，是式（1）所示的一系列取代或未取代的环基胺衍生物的化合物。

公开(公告)号：WO2008156831A3

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：PCT/US2008007704

申请日：2008-06-20

Applicant: VITAE PHARMACEUTICALS INC ,  SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  BALDWIN JOHN J ,  CACATIAN SALVACION ,  CLAREMON DAVID A ,  DILLARD LAWRENCE W ,  FLAHERTY PATRICK T ,  ISHCHENKO ALEXEY V ,  JIA LANQI ,  MCGEEHAN GERARD ,  SIMPSON ROBERT D ,  SINGH SURESH B ,  TICE COLIN M ,  XU ZHENRONG ,  YUAN JING ,  ZHAO WEI ,  ZHUANG LINGHANG ,  ZHANG JING

Inventor： BALDWIN JOHN J ,  CACATIAN SALVACION ,  CLAREMON DAVID A ,  DILLARD LAWRENCE W ,  FLAHERTY PATRICK T ,  ISHCHENKO ALEXEY V ,  JIA LANQI ,  MCGEEHAN GERARD ,  SIMPSON ROBERT D ,  SINGH SURESH B ,  TICE COLIN M ,  XU ZHENRONG ,  YUAN JING ,  ZHAO WEI ,  ZHUANG LINGHANG ,  ZHANG JING

IPC: C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07C237/32

CPC classification number: C07C237/24 ,  C07C237/32 ,  C07C2601/08

Abstract: The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：WO2008104957A2

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：PCT/IB2008/050736

申请日：2008-02-28

Applicant: RANBAXY LABORATORIES LIMITED ,  MEDHANE, Roshan, Ramesh ,  MAHESWARI, Nitin ,  DEO, Keshav ,  PRASAD, Mohan ,  KANT, Joydeep

Inventor： MEDHANE, Roshan, Ramesh ,  MAHESWARI, Nitin ,  DEO, Keshav ,  PRASAD, Mohan ,  KANT, Joydeep

IPC: C07C237/24

CPC classification number: C07C237/24 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/02

Abstract: The present invention relates to novel polymorphic forms of milnacipran hydrochloride. The novel polymorphic forms are designated as Form (I), Form (II), Form (III), Form (IV) and Form V of milnacipran hydrochloride. The present invention also relates to processes for the preparation of the novel polymorphic forms.

Abstract translation: 本发明涉及盐酸米那普仑的新型多晶型物。 新型多晶型物质被命名为盐酸米那普仑的形式（I），形式（II），形式（III），形式（IV）和形式V. 本发明还涉及制备新型多晶型物的方法。

公开(公告)号：WO2007014839A2

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：PCT/EP2006064306

申请日：2006-07-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BAMBERG JOE TIMOTHY ,  GABRIEL TOBIAS

Inventor： BAMBERG JOE TIMOTHY ,  GABRIEL TOBIAS

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14

Abstract: The present invention provides a compound of the Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a prodrug thereof, wherein m, n, Ar 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are those defined herein. The present invention also provides methods 5 for using and preparing compounds of Formula (I).

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中m，n，Ar 1，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5和R 5是本文定义的那些。 本发明还提供了使用和制备式（I）化合物的方法5。

公开(公告)号：WO2006133559A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/CA2006/000981

申请日：2006-06-14

Applicant: MERCK FROSST CANADA LTD. ,  OBALLA, Renata

Inventor： OBALLA, Renata

IPC: C07C255/46 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  A61K31/277 ,  C07C235/34 ,  C07C237/24 ,  C07D213/56

CPC classification number: C07C255/46 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/56

Abstract: The instant invention relates to compounds of formula I, diagrammed below, wherein R3, E, D and Y are defined in the application, which are useful as reversible inhibitors of monoamine oxidase-B and/or monoamine oxidase-A, and therefore useful to treat or prevent neurological diseases or conditions in mammals, preferably humans.

Abstract translation: 本发明涉及下文所示的式I化合物，其中R3，E，D和Y在本申请中有定义，其可用作单胺氧化酶-B和/或单胺氧化酶-A的可逆抑制剂，因此可用于 治疗或预防哺乳动物，优选人类的神经疾病或病症。

公开(公告)号：WO2006076575A3

公开(公告)日：2006-09-08

申请号：PCT/US2006001224

申请日：2006-01-12

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  CORTE JAMES R ,  QUAN MIMI L ,  SMALLHEER JOANNE M ,  PINTO DONALD J

Inventor： CORTE JAMES R ,  QUAN MIMI L ,  SMALLHEER JOANNE M ,  PINTO DONALD J

IPC: A61P7/02 ,  C07C237/24 ,  C07D261/20

CPC classification number: C07C255/44 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D215/04 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention provides compounds of Formula: (I); or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, and ring B are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.