公开(公告)号：WO2007083017A3

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：PCT/FR2007000079

申请日：2007-01-17

申请人： AVENTIS PHARMA SA ,  HALLEY FRANK ,  EL-AHMAD YOUSSEF ,  CERTAL VICTOR ,  STROBEL HARTMUT ,  RITTER KURT ,  RUF SVEN ,  DAGALLIER ANNE ,  VENOT CORINNE

发明人： HALLEY FRANK ,  EL-AHMAD YOUSSEF ,  CERTAL VICTOR ,  STROBEL HARTMUT ,  RITTER KURT ,  RUF SVEN ,  DAGALLIER ANNE ,  VENOT CORINNE

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4166 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which X1 and X2 represent: either one hydrogen and the other alkyl; or one -OCF 3 or -SCF 3 and the other NH-CO-alkyl-R3; or X1 and X2 form, with the phenyl radical to which they are attached, an optionally substituted dihydro-indole radical; R represents pyridyl or pyrimidinyl substituted with NR1R2, with R1 representing hydrogen or alkyl, and R2 representing optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, phenyl, pyrimidinyl, pyridyl, and CO-R3 with R3 representing in particular amine, alkoxy, heterocycloalkyl, aryl, aryloxy and heteroaryl; all these radicals being optionally substituted; and salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中X 1和X 2表示：一个氢和另一个烷基; 或一个-OCF 3 - 或-SCF 3 - 和另一个NH-CO-烷基-R 3; 或X 1和X 2与它们所连接的苯基形成任选取代的二氢 - 吲哚基; R代表被NR 1 R 2取代的吡啶基或嘧啶基，其中R1代表氢或烷基，R2表示任选取代的烷基，环烷基，杂环烷基，苯基，嘧啶基，吡啶基和CO-R3，其中R3表示特别是胺，烷氧基，杂环烷基，芳基， 芳氧基和杂芳基; 所有这些基团任选被取代; 及其盐。

公开(公告)号：WO2007083017A2

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：PCT/FR2007/000079

申请日：2007-01-17

申请人： AVENTIS PHARMA S.A. ,  HALLEY, Frank ,  EL-AHMAD, Youssef ,  CERTAL, Victor ,  STROBEL, Hartmut ,  RITTER, Kurt ,  RUF, Sven ,  DAGALLIER, Anne ,  VENOT, Corinne

发明人： HALLEY, Frank ,  EL-AHMAD, Youssef ,  CERTAL, Victor ,  STROBEL, Hartmut ,  RITTER, Kurt ,  RUF, Sven ,  DAGALLIER, Anne ,  VENOT, Corinne

IPC分类号： C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle X1 et X2 représentent : soit l'un hydrogène et l'autre alkyle; soit l'un -OCF3 ou -SCF3 et l'autre NH-CO-alkyl-R3; soit X1 et X2 forment avec le radical phényle auquel ils sont liés un radical di-hydroindole éventuellement substitué; R représente pyridyle ou pyrimidinyle substitués par NR1R2, avec R1 représente hydrogène ou alkyle, et R2 représente alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, phényle, pyrimidinyle, pyridyle, et CO-R3 avec R3 représente notamment amine, alcoxy, hétérocycloalkyle, aryle, aryloxy et hétéroaryle; tous ces radicaux étant éventuellement substitués; et leurs sels.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中X 1和X 2表示：一个氢和另一个烷基; 或一个-OCF 3 - 或-SCF 3 - 和另一个NH-CO-烷基-R 3; 或X 1和X 2与它们所连接的苯基形成任选取代的二氢吲哚基; R代表被NR 1 R 2取代的吡啶基或嘧啶基，其中R1代表氢或烷基，R2表示任选取代的烷基，环烷基，杂环烷基，苯基，嘧啶基，吡啶基和CO-R3，其中R3表示特别是胺，烷氧基，杂环烷基，芳基， 芳氧基和杂芳基; 所有这些基团任选被取代; 及其盐。

公开(公告)号：WO2002051983A3

公开(公告)日：2002-07-04

申请号：PCT/US2001/050680

申请日：2001-12-24

申请人： AXYS PHARMACEUTICALS, INC. ,  AVENTIS PHARMACEUTICALS INC. ,  HALLEY, Frank ,  GRAUPE, Michael ,  PATTERSON, John ,  PICKETT, Stephen, D. ,  LINK, John ,  LI, Jiayao ,  ALDOUS, David ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  TIMM, Andreas ,  LAI, Justine

发明人： HALLEY, Frank ,  GRAUPE, Michael ,  PATTERSON, John ,  PICKETT, Stephen, D. ,  LINK, John ,  LI, Jiayao ,  ALDOUS, David ,  THURAIRATNAM, Sukanthini ,  TIMM, Andreas ,  LAI, Justine

IPC分类号： C07D263/56

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making

公开(公告)号：WO2012089633A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：PCT/EP2011/073875

申请日：2011-12-22

申请人： SANOFI ,  BROLLO, Maurice ,  CARRY, Jean-Christophe ,  CERTAL, Victor ,  DIDIER, Eric ,  DOERFLINGER, Gilles ,  EL AHMAD, Youssef ,  FILOCHE-ROMME, Bruno ,  HALLEY, Frank ,  KARLSSON, Karl Andreas ,  SCHIO, Laurent ,  THOMPSON, Fabienne

发明人： BROLLO, Maurice ,  CARRY, Jean-Christophe ,  CERTAL, Victor ,  DIDIER, Eric ,  DOERFLINGER, Gilles ,  EL AHMAD, Youssef ,  FILOCHE-ROMME, Bruno ,  HALLEY, Frank ,  KARLSSON, Karl Andreas ,  SCHIO, Laurent ,  THOMPSON, Fabienne

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D493/10 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10

摘要： La présente invention concerne de nouveaux composés chimiques dérivés de pyrimidines, leur procédé de préparation, les nouveaux intermédiaires obtenus, leur application à titre de médicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et leur utilisation thérapeutique en tant qu'inhibiteurs d'AKT.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自嘧啶的新型化合物，其也在本发明中公开。 制备，获得的新中间体，其应用; 作为药物，含有它们的药物组合物以及它们作为AKT抑制剂的治疗用途。

公开(公告)号：WO2011001113A3

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/FR2010/051374

申请日：2010-07-01

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  BACQUE, Eric ,  BROLLO, Maurice ,  CLAUSS, Annie ,  EL AHMAD, Youssef ,  FILOCHE-ROMMÉ, Bruno ,  HALLEY, Frank ,  KARLSSON, Karl Andreas ,  MARCINIAK, Gilbert ,  RONAN, Baptiste ,  SCHIO, Laurent ,  VIVET, Bertrand ,  VIVIANI, Fabrice ,  ZIMMERMANN, André

发明人： BACQUE, Eric ,  BROLLO, Maurice ,  CLAUSS, Annie ,  EL AHMAD, Youssef ,  FILOCHE-ROMMÉ, Bruno ,  HALLEY, Frank ,  KARLSSON, Karl Andreas ,  MARCINIAK, Gilbert ,  RONAN, Baptiste ,  SCHIO, Laurent ,  VIVET, Bertrand ,  VIVIANI, Fabrice ,  ZIMMERMANN, André

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D239/06 ,  C07D239/42

摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): dans laquelle R1 représente L-aryle ou -L-hétéroaryle éventuellement substitués, tel que L représente simple liaison, alkyle,CO ou CO-alk ou L'-X avec L' représente alkyle et X représente O ou S; R2 représente H ou alkyle; R3 représente alkyle éventuellement substitué par Hal; R4 représente Hou Hal; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.

公开(公告)号：WO2011001112A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/FR2010/051373

申请日：2010-07-01

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  BROLLO, Maurice ,  CLAUSS, Annie ,  EL AHMAD, Youssef ,  FILOCHE-ROMME, Bruno ,  HALLEY, Frank ,  KARLSSON, Karl Andreas ,  MARCINIAK, Gilbert ,  RONAN, Baptiste ,  SCHIO, Laurent ,  VIVET, Bertrand ,  VIVIANI, Fabrice ,  ZIMMERMANN, André

发明人： BROLLO, Maurice ,  CLAUSS, Annie ,  EL AHMAD, Youssef ,  FILOCHE-ROMME, Bruno ,  HALLEY, Frank ,  KARLSSON, Karl Andreas ,  MARCINIAK, Gilbert ,  RONAN, Baptiste ,  SCHIO, Laurent ,  VIVET, Bertrand ,  VIVIANI, Fabrice ,  ZIMMERMANN, André

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415

摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) dans laquelle R 1 représente L-aryle ou -L-hétéroaryle éventuellement substitués, tel que L représente:alkyle ou CO ou L'-X avec L' représente alkyle et X représente O ou S; R 2 représente H ou alkyle; R 3 représente alkyle éventuellement substitué par Hal; R 4 représente Hou Hal; ces produits étant sous toutes lesformes isomères et les sels, à titre de médicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型材料，其中R 1为任选取代的L-芳基或-λL - 杂芳基，使得L为：烷基或CO或L-X，其中L'为 烷基，X为O或S; R2是H或烷基; R3是任选被Hal取代的烷基; R4为Hou Hal，其中所述材料为任何异构形式及其盐，用作药物。

公开(公告)号：WO2009122034A3

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：PCT/FR2009/000267

申请日：2009-03-13

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  ALASIA, Marcel ,  BERTIN, Luc ,  CERVAL, Victor ,  HALLEY, Frank ,  MAILLIET, Patrick ,  MENDEZ PEREZ, Maria ,  MINOUX, Hervé ,  RUXER, Jean-Marie

发明人： ALASIA, Marcel ,  BERTIN, Luc ,  CERVAL, Victor ,  HALLEY, Frank ,  MAILLIET, Patrick ,  MENDEZ PEREZ, Maria ,  MINOUX, Hervé ,  RUXER, Jean-Marie

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/04 ,  C07D453/00 ,  C07D493/08

摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans lesquels Het représente un hétérocycle éventuellement substitué par un ou plusieurs radicaux R1 ou R'1, R est choisi dans le groupe constitué par FORMULE(II) avec R1 et/ou R'1, choisis parmi H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phénylalcoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO- alkyl, sulfonamide, NH-S02-alkyl, S(0)2-NHalkyl, S(O2)-N(alkyl)2; tous ces radicaux éventuellement substitués; W1, W2, W3 représentent indépendemment CH ou N, X représente O, S, NR2, C(O), S(O) ou S(0)2; Z représente H, HaI, -0-R2 ou -NH-R2 avec R2 représente H, alkyle, cycloalkyle ou hétérocycloalkyle éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.

公开(公告)号：WO2008000922A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：PCT/FR2007/000080

申请日：2007-01-17

申请人： AVENTIS PHARMA S.A. ,  HALLEY, Frank ,  EL-AHMAD, Youssef ,  CERTAL, Victor ,  STROBEL, Hartmut ,  RITTER, Kurt ,  RUF, Sven ,  DAGALLIER, Anne ,  VENOT, Corinne

发明人： HALLEY, Frank ,  EL-AHMAD, Youssef ,  CERTAL, Victor ,  STROBEL, Hartmut ,  RITTER, Kurt ,  RUF, Sven ,  DAGALLIER, Anne ,  VENOT, Corinne

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle n représente 0 ou 2; R représente pyridyle ou pyrimidinyle substitués par un radical NR1R2, avec l'un de R1 et R2 représente hydrogène ou alkyle, et l'autre de R1 et R2 représente hydrogène ou alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, phényle, pyrimidinyle, pyridyle, et CO-R3 avec R3 choisi notamment parmi les radicaux aminés, alcoxy, hétérocycloalkyle, aryle, aryloxy et hétéroaryle; tous ces radicaux étant éventuellement substitués; et leurs sels.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中n为0或2; R是被NR 1 R 2基取代的吡啶基或嘧啶基，其中R 1和R 2中的一个是氢或烷基，R 1和R 2中的另一个是氢或任选取代的烷基，环烷基，杂环烷基，苯基，嘧啶基，吡啶基和CO-R 3 R3特别选自氨基，烷氧基，杂环烷基，芳基，芳氧基和杂芳基; 所有这些基团任选被取代; 及其盐。

公开(公告)号：WO2010122272A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：PCT/FR2010/050773

申请日：2010-04-22

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  DELETTRE, Georges ,  DEPRETS, Stéphanie ,  HALLEY, Frank ,  SCHIO, Laurent ,  THOMPSON, Fabienne

发明人： DELETTRE, Georges ,  DEPRETS, Stéphanie ,  HALLEY, Frank ,  SCHIO, Laurent ,  THOMPSON, Fabienne

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： L'invention est relative à un composé de formule (I) dans laquelle: • R 1 représente un groupe phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs atome(s) d'halogène; • R 2 représente : - un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupe cyano; - un groupe -C(=0)Y dans lequel Y représente un atome d'hydrogène, un groupe - NH 2 OU -OR 3 ; - un groupe -C(=S)NH 2 ; - un groupe -C(=NH)NH-OH; - un groupe -CH 2 OH ou -CH 2 F; - un groupe -CH=N-OH; - un groupe -CH=CH 2 OU -C=C-R 3 ; - un groupe H ou H R a représentant un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; • R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe (C 1 -C 4 )alkyle; R 4 représente un groupe -NH 2 , (C 1 -C 4 )alkyle, (C 1 -C 4 )fluoroalkyle ou (C 3 - C 7 )cycloalkyle.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基; R2是：氢原子或卤素原子或氰基; 其中Y是氢原子的-C（= O）Y基团，或-NH 2或-OR 3基团; -C（= S）NH 2基团; -C（= NH）NH-OH基团; -CH 2 OH或-CH 2 F基团; -CH = N-OH基团; -CH = CH 2或-C = C-R 3基团; H或H R a基团为氢或（C 1 -C 4）烷基; R3是氢原子或（C1-C4）烷基; 且R 4为-NH 2，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）氟烷基或（C 3 -C 7）环烷基。

公开(公告)号：WO2009122034A2

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：PCT/FR2009000267

申请日：2009-03-13

申请人： SANOFI AVENTIS ,  ALASIA MARCEL ,  BERTIN LUC ,  CERVAL VICTOR ,  HALLEY FRANK ,  MAILLIET PATRICK ,  MENDEZ PEREZ MARIA ,  MINOUX HERVE ,  RUXER JEAN-MARIE

发明人： ALASIA MARCEL ,  BERTIN LUC ,  CERVAL VICTOR ,  HALLEY FRANK ,  MAILLIET PATRICK ,  MENDEZ PEREZ MARIA ,  MINOUX HERVE ,  RUXER JEAN-MARIE

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  C07D209/88 ,  C07D213/16 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D261/20 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to the novel substances in Formula (I): wherein Het is a heterocycle optionally substituted by one or a plurality of radicals R1 or R'1; R is selected from the group comprising Formula (II) with R1 and/or R'1 selected from H, halogen, CF3, nitro, cyano, alkyl, hydroxyl, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, phenylalcoxy, alkythio, or carboxy that is free or esterified by an alkyl, carboxamide, CO-NH(alkyl), CON(alkyl)2, NH-CO-alkyl, sulfonamide, NH-SO2-alkyl, S(O)2-NHalkyl, or S(O2)-N(alkyl)2 radical; all these radicals are optionally substituted; W1, W2, and W3 independently are CH or N; X is O, S, NR2, C(O), S(O), or S(O)2; Z is optionally substituted H, HaI, -O-R2 or -NH-R2 with R2 being H, alkyl, cycloalkyl, or heterocycloalkyl; and these substances are all isomeric forms and salts thereof, used as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）中的新物质：其中Het是任选被一个或多个基团R 1或R 11取代的杂环; R选自包含式（II）的基团，其中R 1和/或R 1选自H，卤素，CF 3，硝基，氰基，烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，苯基氧基， 羧基，其被烷基，羧酰胺，CO-NH（烷基），CON（烷基）2，NH-CO-烷基，磺酰胺，NH-SO 2 - 烷基，S（O）2 -NH烷基或S（ O 2）-N（烷基）2基; 所有这些基团任选被取代; W1，W2和W3独立地为CH或N; X是O，S，NR2，C（O），S（O）或S（O）2; Z是任选取代的H，H 1，-O-R 2或-NH-R 2，其中R 2是H，烷基，环烷基或杂环烷基; 并且这些物质都是用作药物的异构形式及其盐。