公开(公告)号：WO2010022259A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/US2009/054501

申请日：2009-08-20

申请人： MILESTONE PHARMACEUTICALS INC. ,  MAGUIRE, Martin, P. ,  HERBART, Dominik ,  LEIGHTON, Harry, J.

发明人： MAGUIRE, Martin, P. ,  HERBART, Dominik ,  LEIGHTON, Harry, J.

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/553

CPC分类号： A61K31/554 ,  C07D281/10

摘要： The present invention relates to short-acting calcium channel blocking compounds and their use to treat ischemic heart conditions, cardiac arrhythmias, hypertensive crisis in an emergency room setting, hypertension in general, hypertension before, during, or after surgery, no-reflow phenomenon following reperfusion, and diseases associated with decreased skeletal muscle blood flow. The invention also relates to pharmaceutical compositions formulated for use in such methods and to kits for such methods.

摘要翻译： 本发明涉及短效钙通道阻断化合物及其用于治疗缺血性心脏病，心律失常，急诊室高血压危象，一般高血压，手术前，手术中或手术后高血压的用途，无回流现象 再灌注和与骨骼肌血流量减少相关的疾病。 本发明还涉及配制用于这些方法的药物组合物和用于这些方法的试剂盒。

公开(公告)号：WO2007000043A3

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/CA2006/001049

申请日：2006-06-27

申请人： AMBRILIA BIOPHARMA INC. ,  STRANIX, Brent, Richard ,  HERBART, Dominik ,  PERRON, Valérie

发明人： STRANIX, Brent, Richard ,  HERBART, Dominik ,  PERRON, Valérie

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P31/18 ,  A61K31/437

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) wherein Cx represents -CHO, -CH=N-OR 3 , -CH=N-NR 3 R 4 , -CH=N-R 5 or -CH(OR 3 ) 2 ; m and n can be present up to four times and the other R radicals can vary from a hydrogen atom to different alkyl groups, halogen, rings or more. These compounds are used in pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of AIDS or HIV infection, or for reducing HIV replication.

公开(公告)号：WO2008078200A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/IB2007004453

申请日：2007-09-20

申请人： AMBRILIA BIOPHARMA INC ,  STRANIX BRENT RICHARD ,  LAVALLEE JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE NICOLAS ,  PERRON VALERIE ,  HERBART DOMINIK ,  MILOT GUY ,  PANCHAL CHANDRA J

发明人： STRANIX BRENT RICHARD ,  LAVALLEE JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE NICOLAS ,  PERRON VALERIE ,  HERBART DOMINIK ,  MILOT GUY ,  PANCHAL CHANDRA J

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07C311/18 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D239/60 ,  C07D241/12 ,  C07D265/36 ,  C07D295/182 ,  C07D307/64 ,  C07D307/78 ,  C07D317/68 ,  C07D333/26 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/09 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07C271/22 ,  C07C311/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/06 ,  C07F9/091 ,  C07F9/582

摘要： The present invention provides HIV protease inhibitors of formulas I, IA, IB, Ib or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R2 may be, for example, 2-pyridyl-CH2-, 3- pyridyl-CH2-, 4-pyridyl-CH2-, a sulfonyl group as described in the formulas herein including benzenesulfonyl or thiophenesulfonyl groups, R2a-CO)-, R2a being selected from the group consisting of piperonyl, 2-pyranzinyl (unsubstituted or substituted with H, or an alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or a picolylamine group as described herein, wherein R3 may be, for example, a phenyl group or diphenylmethyl group as described herein, and wherein Cx may be, for example, COOH, CONR5R6, CH2OH or CH2OR7.

摘要翻译： 本发明提供式I，IA，IB，Ib或II的HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中R 2可以是例如2-吡啶基-CH 2 - ，3-吡啶基-CH 2 - ，4-吡啶基 -CH 2 - ，如本文所述的磺酰基，包括苯磺酰基或噻吩磺酰基，R2a-CO） - ，R2a选自胡椒基，2-吡嗪基（未取代或被H取代或者为1的烷基） 至4个碳原子）或吡啶甲基胺，其中R 3可以是例如本文所述的苯基或二苯基甲基，并且其中C x可以是例如COOH，CONR 5 R 6，CH 2 OH或CH 2 OR 7。

公开(公告)号：WO2008078200A2

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：PCT/IB2007/004453

申请日：2007-09-20

申请人： AMBRILIA BIOPHARMA INC. ,  STRANIX, Brent, Richard ,  LAVALLEE, JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE, NICOLAS ,  PERRON, VALERIE ,  HERBART, Dominik ,  MILOT, GUY ,  PANCHAL, Chandra, J.

发明人： STRANIX, Brent, Richard ,  LAVALLEE, JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE, NICOLAS ,  PERRON, VALERIE ,  HERBART, Dominik ,  MILOT, GUY ,  PANCHAL, Chandra, J.

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07C271/22 ,  C07C311/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/06 ,  C07F9/091 ,  C07F9/582

摘要： The present invention provides HIV protease inhibitors of formulas I, IA, IB, Ib or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 2 may be, for example, 2-pyridyl-CH 2 -, 3- pyridyl-CH 2 -, 4-pyridyl-CH 2 -, a sulfonyl group as described in the formulas herein including benzenesulfonyl or thiophenesulfonyl groups, R 2a -CO)-, R 2a being selected from the group consisting of piperonyl, 2-pyranzinyl (unsubstituted or substituted with H, or an alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or a picolylamine group as described herein, wherein R3 may be, for example, a phenyl group or diphenylmethyl group as described herein, and wherein Cx may be, for example, COOH, CONR 5 R 6 , CH 2 OH or CH 2 OR 7 .

摘要翻译： 本发明提供式I，IA，IB，Ib或II的HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中R 2可以是例如2-吡啶基-CH 2 3-吡啶基-CH 2 - ，4-吡啶基-CH 2 - ，如本文所述的磺酰基，包括苯磺酰基或噻吩磺酰基 ，R 2a -CO） - ，R 2a选自胡椒基，2-吡嗪基（未取代或被H取代或1-4个碳原子的烷基） 碳原子）或吡啶基胺基，其中R 3可以是例如本文所述的苯基或二苯基甲基，并且其中C x可以是例如COOH，CONR 5 R CH 2，CH 2，OH或CH 2或OR 7。

公开(公告)号：WO2007000043A2

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：PCT/CA2006001049

申请日：2006-06-27

申请人： AMBRILIA BIOPHARMA INC ,  STRANIX BRENT RICHARD ,  HERBART DOMINIK ,  PERRON VALERIE

发明人： STRANIX BRENT RICHARD ,  HERBART DOMINIK ,  PERRON VALERIE

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P31/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein C x , m, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R a , R b , R b' are as defined herein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中C 1，M 2，n R 1，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6，R 7， R a，R b，R b'如本文所定义。