公开(公告)号：WO2017010399A1

公开(公告)日：2017-01-19

申请号：PCT/JP2016/070151

申请日：2016-07-07

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 多幾山　敬 ,  大段　正英 ,  佐々木　義一 ,  木田　士郎 ,  立花　裕樹 ,  畑　佳世子 ,  加藤　学

IPC分类号： C07C317/28 ,  A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D215/08 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D263/48 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D295/12 ,  C07D295/182 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D307/78 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/343 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07C317/28 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D215/08 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D263/48 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D295/12 ,  C07D295/182 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D307/78 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： 以下の式（Ｉ）で示される、ＲＯＲγｔ阻害作用を有する化合物を提供する。（式中、Ｌは－ＮＲ １Ａ ＣＯ－、－ＳＯ ２ －等であり、 Ａは置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等であり、 Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ３ｂ およびＲ ４ｂ は水素、置換若しくは非置換のアルキル等であり、 ｍは０～２であり、ｎは０または１であり、 環Ｂは芳香族炭素環、芳香族複素環等であり、 Ｒ １Ａ は水素等であり、 Ｅは、ＳＯ ２ Ｒ １０A 等であり、 Ｒ １０Ａ は置換若しくは非置換のアルキル等であり、 Ｘは＝ＣＲ ９ －または＝Ｎ－であり、 Ｒ ５ およびＲ ８ は、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、 Ｒ ９ は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、 Ｒ ６ およびＲ ７ は、水素、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル等であり、 ｐは０～４であり、ｑは０～３である） で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

摘要翻译： 提供具有由式（I）表示的RORγt抑制作用的化合物。 由式（I）表示的化合物（其中L表示-NR1ACO-，-SO2-等，A表示取代或未取代的芳族碳环基等，R1，R2，R3a，R4a，R3b和R4b表示氢或取代的 或未取代的烷基等，m为0〜2，n为0或1，环B为芳香族碳环，芳香族杂环等，R1A为氢等，E为SO2R10A等， R10A表示取代或未取代的烷基等，X表示= CR9-或= N-，R5和R8表示卤素，羟基等，R9表示氢，卤素，羟基等，R6和R7表示氢，卤素， 取代或未取代的烷基等，p为0至4，q为0至3）或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2015127549A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/CA2015/000132

申请日：2015-02-26

申请人： PAJOUHESH, Hassan ,  HOLLAND, Richard ,  ZHANG, Lingyun ,  PAJOUHESH, Hossein ,  LAMONTAGNE, Jason ,  WHELAN, Brendan

发明人： PAJOUHESH, Hassan ,  HOLLAND, Richard ,  ZHANG, Lingyun ,  PAJOUHESH, Hossein ,  LAMONTAGNE, Jason ,  WHELAN, Brendan

IPC分类号： C07D235/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  C07C237/08 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07D207/16 ,  C07D211/36 ,  C07D233/72 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D265/30 ,  C07D295/182 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C235/08 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/12 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D233/76 ,  C07D235/14 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/44 ,  C07D265/30 ,  C07D295/15 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： The invention relates to compounds useful in treating conditions associated with voltage- gated ion channel function, particularly conditions associated with sodium channel activity. More specifically, the invention concerns heterocyclic compounds (e.g., compounds according to any of Formulas (l)-(X) or Compounds (1)-(92) of Table 1) that are that are useful in treatment of conditions such as epilepsy, cancer, pain, migraine, Parkinson's Disease, mood disorders, schizophrenia, psychosis, tinnitus, amyotropic lateral sclerosis, glaucoma, ischaemia, spasticity disorders, obsessive compulsive disorder, restless leg syndrome and Tourette syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与电压门控离子通道功能相关的病症的化合物，特别是与钠通道活性相关的病症。 更具体地，本发明涉及可用于治疗诸如癫痫症，癫痫发作等的病症的杂环化合物（例如，表1中的式（1） - （X）或化合物（1） - （92）中任一项的化合物） 癌症，疼痛，偏头痛，帕金森病，情绪障碍，精神分裂症，精神病，耳鸣，肌萎缩性侧索硬化，青光眼，局部缺血，痉挛性障碍，强迫症，不宁腿综合征和图雷特综合征。

公开(公告)号：WO2007018460A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：PCT/SE2006/000926

申请日：2006-08-03

申请人： ASTRAZENECA AB ,  EMPFIELD, James, R. ,  LAPLANTE, Michael ,  MURPHY, Megan

发明人： EMPFIELD, James, R. ,  LAPLANTE, Michael ,  MURPHY, Megan

IPC分类号： C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  C07D295/182

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula I and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其制备方法，它们用于治疗肥胖，精神病和神经障碍，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO0204419A3

公开(公告)日：2002-05-23

申请号：PCT/US0121623

申请日：2001-07-10

申请人： GENEVA PHARMACEUTICALS INC ,  RAY ANUP KUMAR ,  PATEL HIREN KUMAR V ,  MERAI SHILPA V ,  PATEL MAHENDRA R

发明人： RAY ANUP KUMAR ,  PATEL HIREN KUMAR V ,  MERAI SHILPA V ,  PATEL MAHENDRA R

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C231/10 ,  C07C235/60 ,  C07D211/26 ,  C07D213/74 ,  C07D295/182 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C67/343 ,  C07C231/10 ,  C07D211/26 ,  C07D295/182 ,  C07C69/92 ,  C07C69/738 ,  C07C235/60

摘要： This disclosure relates to the use of alpha , alpha -dibromo- alpha -chloroacetophenone compounds as intermediates for the preparation of aromatic carbonyl compounds, especially aromatic amides. The compound 2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)- alpha , alpha -dibromo- alpha -chloro-acetophenone is especially useful as an intermediate for the preparation of flecainide, a known pharmaceutical.

摘要翻译： 本公开涉及α，α-二溴-α-氯苯乙酮化合物作为制备芳族羰基化合物，特别是芳族酰胺的中间体的用途。 化合物2,5-双（2,2,2-三氟乙氧基）-α，α-二溴-α-氯 - 苯乙酮特别适用于制备已知药物氟卡尼的中间体。

公开(公告)号：WO99067206A1

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：PCT/SE1999/001077

申请日：1999-06-16

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C273/18 ,  C07C275/28 ,  C07C279/12 ,  C07C323/27 ,  C07D207/42 ,  C07D213/89 ,  C07D237/20 ,  C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  A61K31/535 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  C07D295/182

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07C211/27 ,  C07C273/1854 ,  C07C275/28 ,  C07C279/12 ,  C07C323/27 ,  C07C2601/12 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/42 ,  C07D237/20 ,  C07D295/215

摘要： Compounds of general formula (I) are disclosed and claimed in the present application, as well as their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions comprising the novel compounds and their use in therapy, in particular in the management of pain.

摘要翻译： 通式（I）的化合物在本申请中公开和要求保护，以及它们的药学上可接受的盐，包含新化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在治疗疼痛中的用途。

公开(公告)号：WO2008078200A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/IB2007004453

申请日：2007-09-20

申请人： AMBRILIA BIOPHARMA INC ,  STRANIX BRENT RICHARD ,  LAVALLEE JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE NICOLAS ,  PERRON VALERIE ,  HERBART DOMINIK ,  MILOT GUY ,  PANCHAL CHANDRA J

发明人： STRANIX BRENT RICHARD ,  LAVALLEE JEAN-FRANCOIS ,  LEBERRE NICOLAS ,  PERRON VALERIE ,  HERBART DOMINIK ,  MILOT GUY ,  PANCHAL CHANDRA J

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07C311/18 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D239/60 ,  C07D241/12 ,  C07D265/36 ,  C07D295/182 ,  C07D307/64 ,  C07D307/78 ,  C07D317/68 ,  C07D333/26 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/09 ,  C07F9/572

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07C271/22 ,  C07C311/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/06 ,  C07F9/091 ,  C07F9/582

摘要： The present invention provides HIV protease inhibitors of formulas I, IA, IB, Ib or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R2 may be, for example, 2-pyridyl-CH2-, 3- pyridyl-CH2-, 4-pyridyl-CH2-, a sulfonyl group as described in the formulas herein including benzenesulfonyl or thiophenesulfonyl groups, R2a-CO)-, R2a being selected from the group consisting of piperonyl, 2-pyranzinyl (unsubstituted or substituted with H, or an alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or a picolylamine group as described herein, wherein R3 may be, for example, a phenyl group or diphenylmethyl group as described herein, and wherein Cx may be, for example, COOH, CONR5R6, CH2OH or CH2OR7.

摘要翻译： 本发明提供式I，IA，IB，Ib或II的HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中R 2可以是例如2-吡啶基-CH 2 - ，3-吡啶基-CH 2 - ，4-吡啶基 -CH 2 - ，如本文所述的磺酰基，包括苯磺酰基或噻吩磺酰基，R2a-CO） - ，R2a选自胡椒基，2-吡嗪基（未取代或被H取代或者为1的烷基） 至4个碳原子）或吡啶甲基胺，其中R 3可以是例如本文所述的苯基或二苯基甲基，并且其中C x可以是例如COOH，CONR 5 R 6，CH 2 OH或CH 2 OR 7。

公开(公告)号：WO2004056750A8

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：PCT/IB0305888

申请日：2003-12-10

申请人： PFIZER LTD ,  DACK KEVIN NEIL ,  MAGUIRE ROBERT JOHN ,  PFIZER

发明人： DACK KEVIN NEIL ,  MAGUIRE ROBERT JOHN

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K45/06 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07D213/30 ,  C07D295/185 ,  A61K31/194 ,  C07D295/182

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K45/06 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07D295/185 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to NEP inhibitors for treating cardiovascular disorders. Preferred NEP inhibitors are compounds of formula (I) wherein R is C,-C6alkyl, Ci-C6alkoxyC,­C3alkyl or C,-C6alkoxyC,-C6alkoxyC,-C3alkyl; R is hydrogen or C,-C6alkyl; L is a three 5 atom linkage selected from -CH2-X-CH2- and -CH2-CH2-X- where the right hand side of the linkage is attached to R and where X is oxygen, sulfur or methylene; R is phenyl or aromatic heterocyclyl, either of which may be independently substituted by one or more groups selected from: C1-C6alkyl, halo, haloC,-C6alkyl, C,-C6alkoxy, haloC1-C6alkoxy, C1-­C6alkylthio, haloC,-C6alkylthio and nitrile; and R and R are either both hydrogen, or one of R and R is hydrogen and the other is a biolabile ester-forming group that in the body of a patient is replaced by hydrogen.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗心血管疾病的NEP抑制剂。 优选的NEP抑制剂是式（I）的化合物，其中R 1是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基C 3 C 3烷基或C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 3烷基; R 2是氢或C 1 -C 6烷基; L是选自-CH 2 -X-CH 2 - 和-CH 2 -CH 2 -X-的三个5原子键，其中键的右手侧连接到R 3，其中X是氧，硫或亚甲基; R 3是苯基或芳族杂环基，其中的一个可以独立地被一个或多个选自以下的基团取代：C 1 -C 6烷基，卤素，卤代C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，卤代C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基，卤代C ，-C 1-6烷硫基和腈; R 4和R 5都是氢，R 4和R 5中的一个是氢，另一个是生物不稳定酯形成基团，在患者体内被氢替代 。

公开(公告)号：WO02072084A8

公开(公告)日：2003-01-09

申请号：PCT/GB0201060

申请日：2002-03-07

申请人： STERIX LTD ,  POTTER BARRY VICTOR LLOYD ,  PUROHIT ATUL ,  REED MICHAEL JOHN ,  VICKER NIGEL

发明人： POTTER BARRY VICTOR LLOYD ,  PUROHIT ATUL ,  REED MICHAEL JOHN ,  VICKER NIGEL

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D213/40 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5685 ,  A61K31/575 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/19 ,  A61K31/57 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J51/00

摘要： The present invention provides use of a compound in the manufacture of a medicament to inhibit 11 beta -HSD activity, wherein the compound is selected from glycyrrhetinic acid derivatives, progesterone and progesterone derivatives.

摘要翻译： 本发明提供化合物在制备抑制11β-HSD活性的药物中的用途，其中该化合物选自甘草次酸衍生物，孕酮和孕酮衍生物。

公开(公告)号：WO01034588A1

公开(公告)日：2001-05-17

申请号：PCT/JP2000/007962

申请日：2000-11-10

IPC分类号： C07D295/182 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D295/182

摘要： A process for producing the benzylamine compound represented by the formula (2), characterized by reacting the benzaldehyde compound represented by the formula (1) with an amino acid in the presence of an acid.

摘要翻译： 一种制备由式（2）表示的苄胺化合物的方法，其特征在于在酸存在下使由式（1）表示的苯甲醛化合物与氨基酸反应。

公开(公告)号：WO0004954A3

公开(公告)日：2000-06-22

申请号：PCT/EP9905145

申请日：1999-07-20

申请人： WILEX BIOTECHNOLOGY GMBH ,  WILHELM OLAF ,  MAGDOLEN VIKTOR ,  STUERZEBECHER JOERG ,  FOEKENS JOHN ,  LUTZ VERENA

发明人： WILHELM OLAF ,  MAGDOLEN VIKTOR ,  STUERZEBECHER JOERG ,  FOEKENS JOHN ,  LUTZ VERENA

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K51/04 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/60 ,  C07D295/205 ,  A61K31/195 ,  A61K47/48 ,  C07D295/182

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07D295/205

摘要： The invention relates to the use of derivatives of 3-amidino-phenyl-alanine as urokinase inhibitors for treating malignant tumors and the formation of metastases thereof.

摘要翻译： 本发明涉及3-脒基 - 苯丙氨酸的衍生物作为尿激酶抑制剂用于治疗恶性肿瘤和转移的用途。