公开(公告)号：WO2009035542A2

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：PCT/US2008/010431

申请日：2008-09-05

申请人： THERAVANCE, INC. ,  JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig ,  MU, YongQi ,  LEE, Rick ,  LI, Li

发明人： JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig ,  MU, YongQi ,  LEE, Rick ,  LI, Li

IPC分类号： C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： The invention provides compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1-3 , R 5-7 , a, X, Y, Y', Y'', and Z are as defined in the specification. These compounds are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds and methods of using such compounds to, for example, treat pulmonary disorders such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1至R 3，R 5至R 7， ，X，Y，Y'，Y“和Z如说明书中所定义。 这些化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法以及使用这些化合物来治疗例如慢性阻塞性肺病和哮喘等肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006138218A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2006/022829

申请日：2006-06-12

申请人： THERAVANCE, INC. ,  JI, Yu-Hua ,  MAMMEN, Mathai ,  HUSFELD, Craig ,  LI, Li ,  MU, YongQi ,  KUSHNER, Aaron ,  STANGELAND, Eric L. ,  MISCHKI, Trevor ,  HUGHES, Adam ,  DUNHAM, Sarah

发明人： JI, Yu-Hua ,  MAMMEN, Mathai ,  HUSFELD, Craig ,  LI, Li ,  MU, YongQi ,  KUSHNER, Aaron ,  STANGELAND, Eric L. ,  MISCHKI, Trevor ,  HUGHES, Adam ,  DUNHAM, Sarah

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/445 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides compounds of formula (I) wherein a, b, c, m, s, t, W, Z, Ar, R 1 , R 2 , R 3 , R 6 , and R 7 are as defined in the specification. The compounds of formula (I) are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中a，b，c，m，s，t，w，Z，Ar，R 1，R 2， SUP> 3，R 6和R 7如说明书中所定义。 式（I）化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006099032A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：PCT/US2006/008393

申请日：2006-03-09

申请人： THERAVANCE, INC. ,  JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig ,  LI, Li ,  MAMMEN, Mathai ,  MU, YongQi ,  STANGELAND, Eric L.

发明人： JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig ,  LI, Li ,  MAMMEN, Mathai ,  MU, YongQi ,  STANGELAND, Eric L.

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14

摘要： The invention provides compounds of formula I: wherein a, b, c, d, n, R 1 , R 2 , R 3 , R 6 , R 7 , W, and A are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中a，b，c，d，n，R 1，R 2，R 3，R 7，R 7，W和A如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005123670A2

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：PCT/US2005/020282

申请日：2005-06-09

申请人： THERAVANCE, INC. ,  LI, Li ,  CHAO, Robert S. ,  HUGHES, Adam ,  JI, Yu-Hua ,  KHOSSRAVI, Davar ,  ZHANG, Weijiang

发明人： LI, Li ,  CHAO, Robert S. ,  HUGHES, Adam ,  JI, Yu-Hua ,  KHOSSRAVI, Davar ,  ZHANG, Weijiang

IPC分类号： C07D207/09

CPC分类号： C07D207/09

摘要： The invention provides a crystalline naphthalene-1,5-disulfonic acid salt of 2-[(S)-1-(8-methylaminooctyl)pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide or a solvate thereof. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the salt or prepared using the salt; processes and intermediates for preparing the salt; and methods of using the salt to treat a pulmonary disorder.

摘要翻译： 本发明提供2 - [（S）-1-（8-甲基氨基辛基）吡咯烷-3-基] -2,2-二苯基乙酰胺或其溶剂合物的结晶萘-1,5-二磺酸盐。 本发明还提供了包含该盐或使用该盐制备的药物组合物; 制备盐的方法和中间体; 以及使用盐治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005087722A9

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：PCT/US2005008013

申请日：2005-03-10

申请人： THERAVANCE INC ,  MAMMEN MATHAI ,  JI YU-HUA ,  DUNHAM SARAH ,  LI LI

发明人： MAMMEN MATHAI ,  JI YU-HUA ,  DUNHAM SARAH ,  LI LI

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/09 ,  C07D207/30 ,  C07D403/12 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  C07D207/09

摘要： This invention provides compounds of formula (I) wherein a, b, c, e, m, R , R , R , R , R , R , R , R and R are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： （I）的化合物，其中a，b，c，e，m，R 1，R 2，R 3，R 4a，R 4b，R 5， R 6，R 7和R 8如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005087737A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：PCT/US2005/007986

申请日：2005-03-10

申请人： THERAVANCE, INC. ,  MAMMEN, Mathai ,  JI, Yu-Hua ,  MU, YongQi

发明人： MAMMEN, Mathai ,  JI, Yu-Hua ,  MU, YongQi

IPC分类号： C07D211/62

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07D409/14

摘要： This invention provides compounds of formula (I), wherein a, b, c, d, m, n, p, s, t, Ar 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , R 7 , R 8 , and W are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中a，b，c，d，m，n，p，s，t，Ar 1，R 1，R 2，R 3，R R 4，R 6，R 7，R 8和W如说明书中所定义。 式I的化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005087735A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：PCT/US2005/008031

申请日：2005-03-10

申请人： THERAVANCE, INC. ,  MAMMEN, Mathai ,  JI, Yu-Hua ,  MU, YongQi ,  MISCHKI, Trevor ,  MALATHONG, Viengkham

发明人： MAMMEN, Mathai ,  JI, Yu-Hua ,  MU, YongQi ,  MISCHKI, Trevor ,  MALATHONG, Viengkham

IPC分类号： C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46

摘要： This invention provides compounds of formula I: [Insert structure here] I wherein a, b, c, m, p, s, t, W, Ar 1 , X 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 6 , and R 7 are as defined in the specification. The compounds of formula I are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物：其中a，b，c，m，p，s，t，w，Ar 1，X 1，R 1，R 2， R 3，R 4，R 6和R 7如说明书中所定义。 式I化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2005087734A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：PCT/US2005/008014

申请日：2005-03-10

申请人： THERAVANCE, INC. ,  MAMMEN, Mathai ,  JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig

发明人： MAMMEN, Mathai ,  JI, Yu-Hua ,  HUSFELD, Craig

IPC分类号： C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46

摘要： This invention provides compounds of formula (I) wherein a, b, c, m, p, r, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , W and X 1 are as defined in the specification. The compounds of formula (I) are muscarinic receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds, processes and intermediates for preparing such compounds and methods of using such compounds to treat pulmonary disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中a，b，c，m，p，r，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6 >，W和X 1如说明书中所定义。 式（I）化合物是毒蕈碱受体拮抗剂。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间体以及使用这些化合物治疗肺部疾病的方法。

公开(公告)号：WO2004041806A3

公开(公告)日：2004-08-05

申请号：PCT/US0334444

申请日：2003-10-29

申请人： THERAVANCE INC ,  MAMMEN MATHAI ,  WILSON RICHARD ,  CHEN YAN ,  DUNHAM SARAH ,  HUGHES ADAM ,  HUSFELD CRAIG ,  JI YU-HUA ,  LI LI ,  MISCHKI TREVOR ,  STERGIADES IOANNA

发明人： MAMMEN MATHAI ,  WILSON RICHARD ,  CHEN YAN ,  DUNHAM SARAH ,  HUGHES ADAM ,  HUSFELD CRAIG ,  JI YU-HUA ,  LI LI ,  MISCHKI TREVOR ,  STERGIADES IOANNA

IPC分类号： A61P13/10 ,  C07D401/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14

摘要： This invention provides 4-amino-1-(pyridylmethyl) piperidine of formula (I) and related compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as muscarinic receptor antagonists. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; processes and intermediates useful for preparing such compounds; and methods for treating disease conditions mediated by muscarinic receptors, such as overactive bladder, irritable bowel syndrome and chronic obstructive pulmonary disease, using such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的4-氨基-1-（吡啶基甲基）哌啶及其可用作毒蕈碱受体拮抗剂的相关化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 用于制备这些化合物的方法和中间体; 以及使用这些化合物治疗由毒蕈碱受体介导的疾病状况的方法，例如膀胱过度活动，肠易激综合征和慢性阻塞性肺疾病。

公开(公告)号：WO9963992A9

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：PCT/US9912672

申请日：1999-06-07

申请人： ADVANCED MEDICINE INC ,  JI YU-HUA ,  NATARAJAN MAYA ,  GRIFFIN JOHN H

发明人： JI YU-HUA ,  NATARAJAN MAYA ,  GRIFFIN JOHN H

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/554 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/43 ,  C07D211/90 ,  C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  G01N33/543 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  A61K31/33 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K39/44 ,  A61K51/00 ,  C07K2/00 ,  C07K4/00

CPC分类号： G01N33/6872 ,  A61K47/545 ,  A61K47/55 ,  A61K47/65 ,  G01N2500/04

摘要： Novel multibinding compounds are disclosed. The compounds of this invention comprise 2 - 10 ligands covalently connected, each of the ligands being capable of binding to a ligand binding site in a Ca channel, thereby modulating the biological activities thereof.

摘要翻译： 公开了新颖的多键合化合物。 本发明的化合物包含共价连接的2-10个配体，每个配体能够结合Ca ++通道中的配体结合位点，从而调节其生物学活性。