公开(公告)号：WO2004066951A2

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/US2004/002425

申请日：2004-01-29

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  KERNS, Jeffrey ,  JIN, Qi ,  YAN, Hongxing ,  WAN, Zehong

发明人： KERNS, Jeffrey ,  JIN, Qi ,  YAN, Hongxing ,  WAN, Zehong

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are NK2 and NK3 receptor antagonists and are useful in the treatment of respiratory diseases: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其是NK2和NK3受体拮抗剂，并且可用于治疗呼吸系统疾病：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO0168569A3

公开(公告)日：2002-04-18

申请号：PCT/US0108186

申请日：2001-03-14

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  WIDDOWSON KATHERINE L ,  JIN QI

发明人： WIDDOWSON KATHERINE L ,  JIN QI

IPC分类号： A61P1/02 ,  A61K31/18 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C311/39 ,  C07C311/47 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C311/47

摘要： This invention relates to novel compounds of Formula (I) to (VII), and compositions thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由趋化因子白细胞介素-8（IL-8）介导的疾病状态的式（I）至（VII）的新化合物及其组合物。

公开(公告)号：WO0168568A3

公开(公告)日：2002-03-21

申请号：PCT/US0107746

申请日：2001-03-09

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  WIDDOWSON KATHERINE L ,  JIN QI

发明人： WIDDOWSON KATHERINE L ,  JIN QI

IPC分类号： C07D249/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4412 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P33/06 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/513 ,  C07D237/20 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D497/04

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D231/40 ,  C07D249/04 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to novel compounds of Formula (I) to (VII), and compositions thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

公开(公告)号：WO2004017911A2

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：PCT/US2003/026358

申请日：2003-08-22

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  BONDINELL, William, E. ,  HALL, Ralph, F. ,  JIN, Qi ,  KERNS, Jeffrey, K. ,  NIE, Hong ,  WIDDOWSON, Katherine, L.

发明人： BONDINELL, William, E. ,  HALL, Ralph, F. ,  JIN, Qi ,  KERNS, Jeffrey, K. ,  NIE, Hong ,  WIDDOWSON, Katherine, L.

IPC分类号： A61K

CPC分类号： H04L27/2601 ,  C07D223/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates 4-amino-azepan-3-ones of formula (1) which are useful as protease inhibitors, particularly of cathepsin S, and as such are useful for preventing a number of diseases amongst which are atherosclerotic lesions and pulmonary diseases such as asthma and allergic reactions.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的4​​-氨基 - 氮杂环庚烷-3-酮，其可用作蛋白酶抑制剂，特别是组织蛋白酶S，并因此可用于预防许多疾病，其中 是动脉粥样硬化病变和肺部疾病，如哮喘和过敏反应。

公开(公告)号：WO2008118724A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：PCT/US2008/057583

申请日：2008-03-20

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  BOEHM, Jeffrey, Charles ,  BUSCH-PETERSEN, Jakob ,  FU, Wei ,  JIN, Qi ,  KERNS, Jeffrey, K. ,  LI, Huijie ,  LIN, Guoliang ,  LIN, Xichen ,  NEIPP, Christopher, E.

发明人： BOEHM, Jeffrey, Charles ,  BUSCH-PETERSEN, Jakob ,  FU, Wei ,  JIN, Qi ,  KERNS, Jeffrey, K. ,  LI, Huijie ,  LIN, Guoliang ,  LIN, Xichen ,  NEIPP, Christopher, E.

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide compounds. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and m are as defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, rhinitis, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚羧酰胺化合物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和m如本文所定义。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘，鼻炎和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与之相关疾病的治疗方法。

公开(公告)号：WO2007005534A3

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：PCT/US2006025402

申请日：2006-06-28

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  DENG JIANGHE ,  KERNS JEFFREY K ,  JIN QI ,  LIN GUOLIANG ,  LIN XICHEN ,  LINDENMUTH MICHAEL ,  NEIPP CHRISTOPHER E ,  NIE HONG ,  THOMAS SONIA M ,  WIDDOWSON KATHERINE L

发明人： DENG JIANGHE ,  KERNS JEFFREY K ,  JIN QI ,  LIN GUOLIANG ,  LIN XICHEN ,  LINDENMUTH MICHAEL ,  NEIPP CHRISTOPHER E ,  NIE HONG ,  THOMAS SONIA M ,  WIDDOWSON KATHERINE L

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D209/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula I: Formula (I) where R1 , R2, R3, U and V are defined below and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKß) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体而言，本发明涉及根据式I的化合物：其中R 1，R 2，R 3，U和V如下定义的式（I）及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的病症，例如类风湿性关节炎，哮喘和COPD（慢性阻塞性肺病）。 因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物抑制IKK2活性和治疗与之相关的病症的方法。

公开(公告)号：WO2007005534A2

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：PCT/US2006/025402

申请日：2006-06-28

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  DENG, Jianghe ,  KERNS, Jeffrey, K. ,  JIN, Qi ,  LIN, Guoliang ,  LIN, Xichen ,  LINDENMUTH, Michael ,  NEIPP, Christopher, E. ,  NIE, Hong ,  THOMAS, Sonia, M. ,  WIDDOWSON, Katherine, L.

发明人： DENG, Jianghe ,  KERNS, Jeffrey, K. ,  JIN, Qi ,  LIN, Guoliang ,  LIN, Xichen ,  LINDENMUTH, Michael ,  NEIPP, Christopher, E. ,  NIE, Hong ,  THOMAS, Sonia, M. ,  WIDDOWSON, Katherine, L.

IPC分类号： C07C15/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D209/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention is directed to novel indole carboxamide derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to formula I: Formula (I) where R1 , R2, R3, U and V are defined below and to pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are inhibitors of IKK2 and can be useful in the treatment of disorders associated with inappropriate IKK2 (also known as IKKβ) activity, such as rheumatoid arthritis, asthma, and COPD (chronic obstructive pulmonary disease). Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting IKK2 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的吲哚甲酰胺衍生物。 具体地，本发明涉及式I化合物：式（I）其中R 1，R 2，R 3，U和V定义如下，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是IKK2的抑制剂，并且可用于治疗与不适当的IKK2（也称为IKKβ）活性相关的疾病，例如类风湿性关节炎，哮喘和COPD（慢性阻塞性肺疾病）。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制IKK2活性和与之相关疾病的治疗方法。

公开(公告)号：WO2004066951A3

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：PCT/US2004002425

申请日：2004-01-29

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  KERNS JEFFREY ,  JIN QI ,  YAN HONGXING ,  WAN ZEHONG

发明人： KERNS JEFFREY ,  JIN QI ,  YAN HONGXING ,  WAN ZEHONG

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Compounds of the formula (I) are disclosed which are NK2 and NK3 receptor antagonists and are useful in the treatment of respiratory diseases: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：WO2004066950A2

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/US2004/002366

申请日：2004-01-29

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  KERNS, Jeffrey ,  JIN, Qi ,  WAN, Zehong ,  NIE, Hong ,  ZHU, Chongjie

发明人： KERNS, Jeffrey ,  JIN, Qi ,  WAN, Zehong ,  NIE, Hong ,  ZHU, Chongjie

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D409/14

摘要： Compounds of formula (I) are disclosed which are NK2 and NK3 receptor antagonists and are useful in the treatment of respiratory diseases, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，它们是NK 2和NK 3受体拮抗剂并且可用于治疗呼吸系统疾病或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2002059083A2

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：PCT/US2001/050493

申请日：2001-10-23

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  ADAMS, Jerry, L. ,  BOEHM, Jeffrey, C. ,  HALL, Ralph ,  JIN, Qi ,  KASPAREC, Jiri ,  SILVA, Domingos, J. ,  TAGGART, John, J.

发明人： ADAMS, Jerry, L. ,  BOEHM, Jeffrey, C. ,  HALL, Ralph ,  JIN, Qi ,  KASPAREC, Jiri ,  SILVA, Domingos, J. ,  TAGGART, John, J.

IPC分类号： C07D

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D471/04

摘要： Novel substituted 2,4,8-trisubstituted -8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds and compositions for use in therapy as CSBP/p38 kinase inhibitors.

摘要翻译： 新型取代的2,4,8-三取代-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮化合物和用作CSBP / p38激酶抑制剂治疗的组合物。