公开(公告)号：WO2018204987A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：PCT/AU2018/050443

申请日：2018-05-11

申请人： GRIFFITH UNIVERSITY

发明人： RIGANTI, Chiara ,  SALAROGLIO, Iris Chiara ,  MUJUMDAR, Prashant ,  POULSEN, Sally-Ann

IPC分类号： C07C311/47 ,  C07D285/135 ,  C07D263/44 ,  A61K31/63 ,  A61K31/18 ,  A61K31/433 ,  A61K31/421 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/421 ,  A61K31/63 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07C311/46 ,  C07D263/44 ,  C07D285/135 ,  C12N9/88 ,  C12Y402/01001

摘要： Compounds are provided which are inhibitors of the CAXII enzyme. Due to the interaction between CAXII and Pgp, such compounds may be useful in lowering the chemoresistance of a cancer allowing for co-administration with existing anti-cancer agents.

公开(公告)号：WO2012142698A1

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/CA2012/000361

申请日：2012-04-20

申请人： UNIVERSITE LAVAL ,  C.-GAUDREAULT, René ,  FORTIN, Sébastien

发明人： C.-GAUDREAULT, René ,  FORTIN, Sébastien

IPC分类号： C07C309/72 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61P35/00 ,  C07C311/47

CPC分类号： C07C309/76 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C311/47

摘要： Compounds of formula (I) : wherein A, m, n, R1, X, Y, R2, R3, R4, R5 and R6, as defined herein are provided as useful for the treatment of cancer or for the manufacture of anti-cancer agents.

摘要翻译： 本文定义的式（I）化合物：其中A，m，n，R 1，X，Y，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6可用于治疗癌症或用于制造抗癌剂 代理商。

公开(公告)号：WO02089749A3

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：PCT/US0215002

申请日：2002-05-10

申请人： ABBOTT GMBH & CO KG ,  WARNER LAMBERT CO ,  KNOBELSDORF JAMES ,  HAYS SHERYL ,  STANKOVIC CHARLES J ,  PARA KIMBERLY S ,  CONNOLLY MICHAEL K ,  GALATSIS PAUL ,  HARTER WILLIAM ,  SHAHRIPOR AURASH B ,  PLUMMER MARK STEPHEN ,  LUNNEY BETH ,  JANSSEN BERND ,  FELL JAY BRADFORD

发明人： KNOBELSDORF JAMES ,  HAYS SHERYL ,  STANKOVIC CHARLES J ,  PARA KIMBERLY S ,  CONNOLLY MICHAEL K ,  GALATSIS PAUL ,  HARTER WILLIAM ,  SHAHRIPOR AURASH B ,  PLUMMER MARK STEPHEN ,  LUNNEY BETH ,  JANSSEN BERND ,  FELL JAY BRADFORD

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/197 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C335/18 ,  C07D215/14 ,  C07D215/60 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D277/30 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/24 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  C07C317/00 ,  C07C321/00 ,  C07D207/00 ,  C07D211/06 ,  C07D215/36 ,  C07D217/00 ,  C07D231/56 ,  C07D235/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/02 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C335/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D217/16 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Novel arylsulfonamide ether compounds and pharmaceutical compositions thereof are described. The use of the novel arylsulfonamide ether compounds and pharmaceutical compositions thereof as inhibitors of interleukin-1 beta converting enzyme and other cysteine proteases in the ICE family is also described. In addition, methods of treating stroke, inflammatory diseases, septic shock, repurfusion injury, Alzheimer's disease, and shigellosis using a compound of the invention or a pharmaceutical composition thereof are described.

摘要翻译： 描述了新的芳基磺酰胺醚化合物及其药物组合物。 还描述了使用新的芳基磺酰胺醚化合物及其药物组合物作为ICE家族中白细胞介素-1β转换酶和其他半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。 另外，还描述了使用本发明的化合物或其药物组合物治疗中风，炎性疾病，败血性休克，再灌注损伤，阿尔茨海默病和志贺氏菌病的方法。

公开(公告)号：WO02040446A1

公开(公告)日：2002-05-23

申请号：PCT/DK2001/000760

申请日：2001-11-15

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/20 ,  C07D333/36 ,  C07C275/32 ,  C07C275/40

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/20 ,  C07D333/36

摘要： A novel class of compounds of the general formula (I): wherein Z is arylene or a divalent radical derived from a 5 or 6 membered heteroaromatic ring E is which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any diseases and disorders, wherein a glucagon antagonistic action is beneficial, such as hyperglycemia, Type 1 diabe-tes, Type 2 diabetes, disorders of the lipid metabolism and obesity.

摘要翻译： 一类新颖的通式（I）化合物：其中Z为亚芳基或衍生自5或6元杂芳环E的二价基团，其作用是拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于它们对胰高血糖素受体的拮抗作用，所述化合物可适用于治疗和/或预防任何疾病和病症，其中胰高血糖素拮抗作用是有益的，例如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病，病症 的脂质代谢和肥胖。

公开(公告)号：WO02040444A1

公开(公告)日：2002-05-23

申请号：PCT/DK2001/000759

申请日：2001-11-15

IPC分类号： A61P3/00 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07D209/48 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D319/08 ,  C07D319/20 ,  C07D333/36 ,  C07D513/04 ,  A61K31/17 ,  A61K31/428 ,  C07C309/51 ,  C07C311/14 ,  C07C323/36 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D257/04 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D319/08 ,  C07D319/20 ,  C07D333/36 ,  C07D513/04

摘要： Novel compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any diseases and disorders, wherein a glucagon antagonistic action is beneficial, such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, disorders of the lipid metabolism and obesity.

摘要翻译： 新型化合物，其作用是拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于它们对胰高血糖素受体的拮抗作用，所述化合物可适用于治疗和/或预防任何疾病和病症，其中胰高血糖素拮抗作用是有益的，例如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病， 脂质代谢和肥胖。

公开(公告)号：WO0168570A3

公开(公告)日：2002-04-18

申请号：PCT/US0108187

申请日：2001-03-14

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  WIDDOWSON KATHERINE L ,  JIN QI

发明人： WIDDOWSON KATHERINE L ,  JIN QI

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C311/47 ,  A61K31/196 ,  A61K31/222 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C311/47

摘要： This invention relates to novel compounds of Formula (I) to (VII), and compositions thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）至（VII）的新化合物及其组合物，其可用于治疗由趋化因子介导的疾病状态，白细胞介素-8（IL-8）。

公开(公告)号：WO02010145A1

公开(公告)日：2002-02-07

申请号：PCT/EP2001/008130

申请日：2001-07-13

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/4245 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07B61/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/47 ,  C07C315/04 ,  C07C317/42 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  C07C371/42

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R, R and R have the meaning as cited claim 1. According to the invention, the compounds are inhibitors of the coagulation factors Xa and VIIa and can be used for treating thrombosis, myocardial infarct, arteriosclerosis, inflammation, apoplexy, angina pectoris, restenosis post-angioplasty, intermittent claudication, tumours, tumour related illnesses and/or tumour metastases.

摘要翻译： 式（I）其中R，R <1>和R <2>已经在权利要求1的含义的说明，是凝血因子Xa和Ⅶa因子的抑制剂，可用于治疗血栓形成的，心肌梗塞，动脉硬化，炎症，中风的新型化合物 ，心绞痛，再狭窄血管成形术，间歇性跛行，肿瘤，肿瘤疾病和/或肿瘤转移后使用。

公开(公告)号：WO0128987A8

公开(公告)日：2001-10-25

申请号：PCT/US0028353

申请日：2000-10-13

申请人： DU PONT PHARM CO

发明人： WACKER DEAN A

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/433 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/36 ,  C07D207/14 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D307/22 ,  C07D307/66 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/34 ,  C07D207/09

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/15 ,  A61K31/433 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07D207/14 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D307/22 ,  C07D307/66 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes modulators of CCR3 of formula (I) or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of inflammatory diseases such as asthma and other allergic diseases.

摘要翻译： 本申请描述了式（I）的CCR3或其药学上可接受的盐形式的调节剂，其用于预防炎性疾病如哮喘和其他变应性疾病。

公开(公告)号：WO0044709A3

公开(公告)日：2000-12-21

申请号：PCT/US0001981

申请日：2000-01-27

申请人： AMERICAN CYANAMID CO

发明人： LEVIN JEREMY IAN ,  CHEN JAMES MING ,  COLE DEREK CECIL

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C303/40 ,  C07C309/42 ,  C07C309/87 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/44 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D333/40 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D211/66 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/18 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D277/24 ,  C07D279/12 ,  C07D279/14 ,  C07D279/16 ,  C07D281/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D513/10

摘要： Compound of the formula (B) are useful in treating disease conditions mediated by TNF- alpha , such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, sepsis, AIDS, ulcerative colitis, multiple sclerosis, Crohn's disease and degenerative cartilage loss.

摘要翻译： 式（B）化合物可用于治疗由TNF-α介导的疾病，例如类风湿性关节炎，骨关节炎，败血症，AIDS，溃疡性结肠炎，多发性硬化症，克罗恩氏病和退行性软骨损失。

公开(公告)号：WO00024710A1

公开(公告)日：2000-05-04

申请号：PCT/EP1999/007740

申请日：1999-10-14

IPC分类号： A61P9/08 ,  A01N37/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/537 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07C20060101 ,  C07C221/00 ,  C07C233/11 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/05 ,  C07C311/45 ,  C07C311/47 ,  C07C311/50 ,  C07C311/51 ,  C07D213/82 ,  C07D295/08 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07D209/46 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/088 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24

摘要： The compounds of formula (1), wherein R and R2 are as defined in the disclosure, are useful in the prevention and treatment of tissue damage due to exacerbated recruitment of polymorphonuclear neutrophils (PMN leukocytes) at the inflammatory sites.

摘要翻译： 式（1）的化合物，其中R和R 2如本公开内容所定义，可用于预防和治疗由于炎性部位多形核嗜中性粒细胞（PMN白细胞）加剧的组织损伤。