公开(公告)号：WO2015135091A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：PCT/CN2014/000227

申请日：2014-03-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD. ,  WILLIAMS, Peter D. ,  MCCAULEY, John A. ,  BUNGARD, Christopher J. ,  BENNETT, David Jonathan ,  WADDELL, Sherman Tim ,  MORRIELLO, Gregori J. ,  CHANG, Lehua ,  DWYER, Michael P. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  CRESPO, Alejandro ,  CHU, Xin-Jie ,  WISCOUNT, Catherine M. ,  LOUGHRAN, H. Marie ,  MANIKOWSKI, Jesse J. ,  SCHULZ, Jurgen ,  KEERTIKAR, Kartik M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  JI, Tao

发明人： WILLIAMS, Peter D. ,  MCCAULEY, John A. ,  BUNGARD, Christopher J. ,  BENNETT, David Jonathan ,  WADDELL, Sherman Tim ,  MORRIELLO, Gregori J. ,  CHANG, Lehua ,  DWYER, Michael P. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  CRESPO, Alejandro ,  CHU, Xin-Jie ,  WISCOUNT, Catherine M. ,  LOUGHRAN, H. Marie ,  MANIKOWSKI, Jesse J. ,  SCHULZ, Jurgen ,  KEERTIKAR, Kartik M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  JI, Tao

IPC分类号： C07D241/00 ,  C07D213/04 ,  C07D207/00 ,  A61K31/4995 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D513/08

摘要： Provided are compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 提供式（I）的化合物，包含其的药物组合物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗和预防治疗中的用途 ，并延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：WO2013039878A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/US2012/054603

申请日：2012-09-11

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  DWYER, Michael, P. ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  ZENG, Qingbei ,  MAZZOLA, Robert, D., Jr. ,  CALDWELL, John, P. ,  TANG, Haiqun ,  NAIR, Anilkumar Gopinadhan ,  SHANKAR, Bandarpalle, B. ,  ROSENBLUM, Stuart, B. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A.

发明人： DWYER, Michael, P. ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  ZENG, Qingbei ,  MAZZOLA, Robert, D., Jr. ,  CALDWELL, John, P. ,  TANG, Haiqun ,  NAIR, Anilkumar Gopinadhan ,  SHANKAR, Bandarpalle, B. ,  ROSENBLUM, Stuart, B. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A.

IPC分类号： C07F7/10

CPC分类号： C07F7/0816 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Silyl-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, D and R 2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silyl-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silyl-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的含甲硅烷基的杂环化合物：（I）及其药学上可接受的盐，其中A，B，C，D和R2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种含甲硅烷基的杂环化合物的组合物，以及使用含有甲硅烷基的杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2012040923A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：PCT/CN2010/077493

申请日：2010-09-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  KOZLOWSKI, Joseph, A ,  ROSENBLUM, Stuart, B ,  COBURN, Craig, A ,  SHANKAR, Bandarpalle, B ,  ANILKUMAR, G, Nair ,  CHEN, Lei ,  DWYER, Michael, P ,  JIANG, Yueheng ,  KEERTIKAR, Kartik, M ,  LAVEY, Brian, J ,  SELYUTIN, Oleg, B ,  TONG, Ling ,  WONG, Michael ,  YANG, De-Yi ,  YU, Wensheng ,  ZHOU, Guowei ,  WU, Hao ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  SUN, Fei ,  JI, Tao ,  SHEN, Changmao

发明人： KOZLOWSKI, Joseph, A ,  ROSENBLUM, Stuart, B ,  COBURN, Craig, A ,  SHANKAR, Bandarpalle, B ,  ANILKUMAR, G, Nair ,  CHEN, Lei ,  DWYER, Michael, P ,  JIANG, Yueheng ,  KEERTIKAR, Kartik, M ,  LAVEY, Brian, J ,  SELYUTIN, Oleg, B ,  TONG, Ling ,  WONG, Michael ,  YANG, De-Yi ,  YU, Wensheng ,  ZHOU, Guowei ,  WU, Hao ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  SUN, Fei ,  JI, Tao ,  SHEN, Changmao

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/404 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Tetracyclic Indole Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A', G, R 1 , R 15 , U, V, V', X, X', Y and Y' are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprisingat least one Tetracyclic Indole Derivative, and methods of using the Tetracyclic Indole Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四环吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，G，R 1，R 15，U，V，V'，X，X'，Y和Y' 如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种四环吲哚衍生物的组合物，以及使用四环吲哚衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2015138220A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：PCT/US2015/019083

申请日：2015-03-06

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD. ,  WILLIAMS, Peter, D. ,  MCCAULEY, John, A. ,  BUNGARD, Christopher, J. ,  BENNETT, David Jonathan ,  WADDELL, Sherman, T. ,  MORRIELLO, Gregori, J. ,  CHANG, Lehua ,  DWYER, Michael, P. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  CRESPO, Alejandro ,  CHU, Xin-Jie ,  WISCOUNT, Catherine ,  LOUGHRAN, H. Marie ,  MANIKOWSKI, Jesse, J. ,  SCHULZ, Jurgen ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  JI, Tao

发明人： WILLIAMS, Peter, D. ,  MCCAULEY, John, A. ,  BUNGARD, Christopher, J. ,  BENNETT, David Jonathan ,  WADDELL, Sherman, T. ,  MORRIELLO, Gregori, J. ,  CHANG, Lehua ,  DWYER, Michael, P. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  CRESPO, Alejandro ,  CHU, Xin-Jie ,  WISCOUNT, Catherine ,  LOUGHRAN, H. Marie ,  MANIKOWSKI, Jesse, J. ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  JI, Tao

IPC分类号： C07D281/10 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及含有该化合物的式I药物组合物的化合物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，HIV感染治疗和预防， 治疗和延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：WO2012040924A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：PCT/CN2010/077498

申请日：2010-09-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  DWYER, Michael P ,  KEERTIKAR, Kartik M ,  COBURN, Craig A ,  WU, Hao ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  ZHANG, Chengren ,  DAN, Zhigang

发明人： DWYER, Michael P ,  KEERTIKAR, Kartik M ,  COBURN, Craig A ,  WU, Hao ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  ZHANG, Chengren ,  DAN, Zhigang

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/00 ,  C07D491/052 ,  C07D487/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/352 ,  A61K31/343 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/407 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel Fused Tetracyclic Heterocycle Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A', G, R 1 , R 15 , U, V, V', W, W', X, X', Y and Y' are as defined herein. The present invention also discloses compositions comprising at least one Fused Tetracyclic Heterocycle Compound, and methods of using the Fused Tetracyclic Heterocycle Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明公开了式（I）的新型熔融四环杂环化合物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，G，R 1，R 15，U，V，V'，W，W'，X，X' Y和Y'如本文所定义。 本发明还公开了包含至少一种熔融四环杂环化合物的组合物，以及使用熔融四环杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2008027220A3

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：PCT/US2007018305

申请日：2007-08-17

申请人： SCHERING CORP ,  CHEN FRANK XING ,  KEERTIKAR KARTIK M ,  KUO SHEN-CHUN ,  LEE HONG-CHANG ,  RAGHAVAN RAMANI R ,  WU GEORGE G ,  XIE JI

发明人： CHEN FRANK XING ,  KEERTIKAR KARTIK M ,  KUO SHEN-CHUN ,  LEE HONG-CHANG ,  RAGHAVAN RAMANI R ,  WU GEORGE G ,  XIE JI

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This application discloses a novel process to synthesize (3-alkyl-5-piperidin-l-yl-3, 3a-dihydro-pyrazolo [1, 5-a] pyrimidin-7-yl) -amino derivatives of Formula (I), and intermediates useful in the synthesis thereof. The subject (3-alkyl-5-piperidin-l-yl-3, 3a-dihydro-pyrazolo [1, 5-a] pyrimidin-7-yl) -amino derivatives are useful as cyclin-dependent kinase inhibitor compounds (CDK inhibitors) in pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本申请公开了一种合成式（I）的（3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3a-二氢 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物的新方法， 和可用于其合成的中间体。 主题（3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3a-二氢 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂化合物（CDK抑制剂 ）在药物制剂中。

公开(公告)号：WO2008054749A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：PCT/US2007/022928

申请日：2007-10-29

申请人： SCHERING CORPORATION ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  CHENG, Cliff, C. ,  HUANG, Xiaohua ,  FISCHMANN, Thierry, O. ,  DUCA, Jose, S. ,  RICHARDS, Matthew ,  ZENG, Hongbo ,  SUN, Binyuan ,  REDDY, Panduranga, A. ,  ZHAO, Lianyun ,  TANG, Shuyi ,  WONG, Tzu, T. ,  TADIKONDA, Praveen, K. ,  TORRES, Luis, E. ,  SIDDIQUI, M., Arshad ,  DWYER, Michael, P. ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  GUZI, Timothy, J.

发明人： SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  CHENG, Cliff, C. ,  HUANG, Xiaohua ,  FISCHMANN, Thierry, O. ,  DUCA, Jose, S. ,  RICHARDS, Matthew ,  ZENG, Hongbo ,  SUN, Binyuan ,  REDDY, Panduranga, A. ,  ZHAO, Lianyun ,  TANG, Shuyi ,  WONG, Tzu, T. ,  TADIKONDA, Praveen, K. ,  TORRES, Luis, E. ,  SIDDIQUI, M., Arshad ,  DWYER, Michael, P. ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  GUZI, Timothy, J.

IPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物用于治疗或预防增殖性病症，抗增殖性病症，炎症 ，关节炎，中枢神经系统疾病，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性有关的疾病。

公开(公告)号：WO2008027220A2

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/US2007/018305

申请日：2007-08-17

申请人： SCHERING CORPORATION ,  CHEN, Frank, Xing ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  KUO, Shen-Chun ,  LEE, Hong-Chang ,  RAGHAVAN, Ramani, R. ,  WU, George, G. ,  XIE, Ji

发明人： CHEN, Frank, Xing ,  KEERTIKAR, Kartik, M. ,  KUO, Shen-Chun ,  LEE, Hong-Chang ,  RAGHAVAN, Ramani, R. ,  WU, George, G. ,  XIE, Ji

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This application discloses a novel process to synthesize (3-alkyl-5-piperidin-1-yl-3,3a-dihydro-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)-amino derivatives, and intermediates useful in the synthesis thereof. The subject (3-alkyl-5-piperidin-1-yl-3,3a-dihydro-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)-amino derivatives are useful as cyclin-dependent kinase inhibitor compounds (CDK inhibitors) in pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本申请公开了一种合成（3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3a-二氢 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物的新方法和用于 合成。 主题（3-烷基-5-哌啶-1-基-3,3a-二氢 - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基） - 氨基衍生物可用作细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂化合物（CDK抑制剂 ）在药物制剂中。

公开(公告)号：WO2018032468A1

公开(公告)日：2018-02-22

申请号：PCT/CN2016/095882

申请日：2016-08-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  YU, Wensheng ,  TONG, Ling ,  KOZLOWSKI, Joseph A. ,  COBURN, Craig A. ,  YANG, De-Yi ,  SHA, Deyou ,  KIM, Jae-Hun ,  DWYER, Michael ,  KEERTIKAR, Kartik M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  HAO, Jinglai ,  WANG, Dahai

发明人： YU, Wensheng ,  TONG, Ling ,  KOZLOWSKI, Joseph A. ,  COBURN, Craig A. ,  YANG, De-Yi ,  SHA, Deyou ,  KIM, Jae-Hun ,  DWYER, Michael ,  KEERTIKAR, Kartik M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  HAO, Jinglai ,  WANG, Dahai

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/14

摘要： A novel Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are described. The compositions comprising at least one Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compound and methods of using the Heterocycle-Substituted Tetracyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient are also described.

摘要翻译： 描述了式（I）的新型杂环取代的四环化合物及其药学上可接受的盐。 还描述了包含至少一个杂环取代的四环化合物的组合物以及使用杂环取代的四环化合物治疗或预防患者中HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2015017393A2

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/US2014048581

申请日：2014-07-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MSD R & D CHINA CO LTD ,  WILLIAMS PETER D ,  MCCAULEY JOHN A ,  BENNETT DAVID J ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CHANG LEHUA ,  CHU XIN-JIE ,  DWYER MICHAEL P ,  HOLLOWAY M KATHERINE ,  KEERTIKAR KARTIK M ,  LOUGHRAN H MARIE ,  MANIKOWSKI JESSE J ,  MORRIELLO GREGORI J ,  SHEN DONG-MING ,  SHERER EDWARD C ,  SCHULZ JUERGEN ,  WADDELL SHERMAN TIM ,  WISCOUNT CATHERINE M ,  ZORN NICOLAS ,  SATYANARAYANA TUMMANAPALLI ,  VIJAYASARADHI SIVALENKA ,  HU BIN ,  JI TAO ,  ZHONG BIN

发明人： WILLIAMS PETER D ,  MCCAULEY JOHN A ,  BENNETT DAVID J ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CHANG LEHUA ,  CHU XIN-JIE ,  DWYER MICHAEL P ,  HOLLOWAY M KATHERINE ,  KEERTIKAR KARTIK M ,  LOUGHRAN H MARIE ,  MANIKOWSKI JESSE J ,  MORRIELLO GREGORI J ,  SHEN DONG-MING ,  SHERER EDWARD C ,  SCHULZ JURGEN ,  WADDELL SHERMAN TIM ,  WISCOUNT CATHERINE M ,  ZORN NICOLAS ,  SATYANARAYANA TUMMANAPALLI ,  VIJAYASARADHI SIVALENKA ,  HU BIN ,  JI TAO ,  ZHONG BIN

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及哌嗪衍生物，包含它们的药物组合物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗和预防治疗中的用途 ，并延迟艾滋病的发病或进展。