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    UTILISATION DE DERIVES DE PAULLONES POUR LA FABRICATION DE MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MUCOVISCIDOSE ET DE MALADIES LIEES A DEFAUT D'ADRESSAGE DES PROTEINES DANS LES CELLULES
    5.
    发明申请
    UTILISATION DE DERIVES DE PAULLONES POUR LA FABRICATION DE MEDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE LA MUCOVISCIDOSE ET DE MALADIES LIEES A DEFAUT D'ADRESSAGE DES PROTEINES DANS LES CELLULES 审中-公开
    用于生产用于治疗与细胞中蛋白质解决错误有关的微血管病和疾病的药物的PAONEONE衍生物的用途

    公开(公告)号：WO2006042948A1

    公开(公告)日：2006-04-27

    申请号：PCT/FR2005/002556

    申请日：2005-10-14

    Applicant: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  UNIVERSITE DE POITIERS ,  BECQ, Frédéric ,  MEIJER, Laurent ,  KUNICK, Conrad

    Inventor： BECQ, Frédéric ,  MEIJER, Laurent ,  KUNICK, Conrad

    IPC: A61K31/55 ,  A61P11/12

    CPC classification number: A61K31/55

    Abstract: L'invention a pour objet des dérivés de paullones pour fabriquer des médicaments pour le traitement de la mucoviscidose et de maladies liées à un défaut d'adressage des protéines dans les cellules, ces dérivés répondant à la formule générale (I): dans laquelle - X représente un groupe C = O, C-S-CH 3 , C-S,-C-NHOH; - Z représente C ou N ; - Y représente, avec le cycle adjacent, un résidu phényle ou thiazolyle ; le ou les cycles constituant ces dérivés étant le cas échéant substitués par un ou plusieurs : atomes d'halogène, groupes hydroxy, alkylènehydroxy, alcynealkylènehydroxy, alcynehydroxycyclohexyle, alkyle, alkoxy, alkylènealkoxy, alkylènecyano, le groupe alkylène étant saturé ou insaturé, ces radicaux étant à chaîne droite ou ramifiée, en C1 à C18, ladite chaîne étant le cas échéant substituée par un ou plusieurs groupes hydroxy ou amino ; un ou plusieurs groupes trifluorométhyle ; -COM ; -COOM ; ou -CH 2 COOM (avec M représentant un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C18, à chaîne droite ou ramifiée, substituée le cas échéant par un ou plusieurs groupes hydroxy et/ou amino) ; nitroso; ou cyano ; - R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C 1 à C 5 , - R 12 représente un atome d'hydrogène, ou un groupe -C-CO 2 -(CH 3 ) 3 , et les sels de ces dérivés physiologiquement acceptables.

    Abstract translation: 本发明涉及用于生产用于治疗粘液性疾病的药物的paullone衍生物和与细胞中蛋白质寻址错误相关的疾病，所述衍生物具有通式（I）：其中X = C = O，C-S-CH

    FUSED AZEPINONE CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS
    6.
    发明申请
    FUSED AZEPINONE CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS 审中-公开
    融合AZEPINONE CYCLIN依赖性激酶抑制剂

    公开(公告)号：WO9965910A9

    公开(公告)日：2000-03-16

    申请号：PCT/US9913579

    申请日：1999-06-16

    Applicant: US HEALTH ,  KUNICK CONRAD ,  MEIJER LAURENT ,  ZAHAREVITZ DANIEL W ,  GUSSIO RICK ,  JALLURI RAVI K ,  SAUSVILLE EDWARD A

    Inventor： KUNICK CONRAD ,  MEIJER LAURENT ,  ZAHAREVITZ DANIEL W ,  GUSSIO RICK ,  JALLURI RAVI K ,  SAUSVILLE EDWARD A

    IPC: A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14

    CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D495/14

    Abstract: A new class of cyclin dependent kinase inhibitors that also have antiproliferative activity in human tumor cell line assays are described. Most of these compounds satisfy formula (I); wherein A is oxygen or sulfur coupled to the right by a single or double bond; R>2 4 7 8 11 12

    Abstract translation: 描述了一类在人肿瘤细胞系测定中也具有抗增殖活性的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。 这些化合物中的大多数满足式（I）; 其中A是通过单键或双键偶联到右侧的氧或硫; R 2选自氢，芳基，低级脂族取代基，特别是烷基和低级烷基酯; R 4 <-R 7独立地选自烷氧基，氨基，酰基，脂族取代基，特别是烷基，烯基和炔基取代基，脂族醇，特别是烷基醇，脂族腈，特别是烷基腈，氰基， 硝基，羧基，卤素，氢，羟基，亚氨基和α，β不饱和酮; 特别是低级脂族取代基，脂族醇，特别是烷基醇，烷氧基，酰基，氰基，硝基，环氧基，环烷基，环烷基， 卤代烷基，卤素，氢和羟基; R 12选自脂族基团，特别是低级烷基，脂族醇，特别是烷基醇，羧酸和氢。 还描述了包含有效量的这种化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于抑制受试者中活细胞增殖的方法，包括向受试者施用有效量的化合物或包含该化合物的组合物以抑制受试者的抑制 活细胞增殖，如肿瘤细胞。

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