公开(公告)号：WO2011057054A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：PCT/US2010/055586

申请日：2010-11-05

Applicant: VITAE PHARMACEUTICALS, INC. ,  BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  ECKHARDT, Matthias ,  PETERS, Stefan ,  NAR, Herbert ,  HIMMELSBACH, Frank ,  ZHUANG, Linghang

Inventor： ECKHARDT, Matthias ,  PETERS, Stefan ,  NAR, Herbert ,  HIMMELSBACH, Frank ,  ZHUANG, Linghang

IPC: C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D221/10 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention relates to compounds defined by formula I, wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and m are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

Abstract translation: 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1，R2，R3，R4和m如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，例如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和 血脂异常。

公开(公告)号：WO2010023161A1

公开(公告)日：2010-03-04

申请号：PCT/EP2009/060820

申请日：2009-08-21

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  ECKHARDT, Matthias ,  HAMILTON, Bradford, S. ,  HIMMELSBACH, Frank ,  PETERS, Stefan

Inventor： ECKHARDT, Matthias ,  HAMILTON, Bradford, S. ,  HIMMELSBACH, Frank ,  PETERS, Stefan

IPC: C07D451/02 ,  A61K31/46 ,  A61P3/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D451/02 ,  C07D519/00

Abstract: The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the groups R 1 and R 2 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别是化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常 。

公开(公告)号：WO2009138386A3

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：PCT/EP2009055687

申请日：2009-05-12

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  PETERS STEFAN ,  ECKHARDT MATTHIAS ,  HAMILTON BRADFORD S ,  HIMMELSBACH FRANK ,  KLEY JOERG ,  LEHMANN-LINTZ THORSTEN

Inventor： PETERS STEFAN ,  ECKHARDT MATTHIAS ,  HAMILTON BRADFORD S ,  HIMMELSBACH FRANK ,  KLEY JOERG ,  LEHMANN-LINTZ THORSTEN

IPC: C07D221/22 ,  A61K31/33 ,  A61P3/00 ,  C07D471/18 ,  C07D491/18

CPC classification number: C07D221/26 ,  C07D221/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/18 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18

Abstract: The present invention relates to compounds defined by Formula (I), wherein the groups A, B, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 ß-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团A，B，X，m，n和o如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别是这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：WO2009063061A3

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：PCT/EP2008065577

申请日：2008-11-14

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  HIMMELSBACH FRANK ,  ECKHARDT MATTHIAS ,  HAMILTON BRADFORD S ,  HECKEL ARMIN ,  KLEY JOERG ,  LEHMANN-LINTZ THORSTEN ,  NAR HERBERT ,  PETERS STEFAN ,  SCHULER-METZ ANNETTE ,  ZENTGRAF MATTHIAS

Inventor： HIMMELSBACH FRANK ,  ECKHARDT MATTHIAS ,  HAMILTON BRADFORD S ,  HECKEL ARMIN ,  KLEY JOERG ,  LEHMANN-LINTZ THORSTEN ,  NAR HERBERT ,  PETERS STEFAN ,  SCHULER-METZ ANNETTE ,  ZENTGRAF MATTHIAS

IPC: C07D221/26 ,  A61K31/439 ,  A61P3/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 ß-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团R 1至R 3，X，m，n和o如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别是所述化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受到该酶抑制的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：WO2008145681A2

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/EP2008/056573

申请日：2008-05-29

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  EBEL, Heiner ,  PETERS, Stefan ,  HOBBIE, Silke

Inventor： EBEL, Heiner ,  PETERS, Stefan ,  HOBBIE, Silke

IPC: C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61P11/06

CPC classification number: C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention relates to novel antagonists for CCR2 (CC chemokine receptor 2) and their use for providing medicaments for treating conditions and diseases, especially pulmonarydiseases like asthma and COPD.

Abstract translation: 本发明涉及用于CCR2（CC趋化因子受体2）的新型拮抗剂及其用于治疗病症和疾病的药物，特别是诸如哮喘和COPD的肺部疾病。

公开(公告)号：WO2008012083A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：PCT/EP2007/006607

申请日：2007-07-25

Applicant: BETZ, Holger ,  PFEFFER, Rolf ,  KÖNIG, Ralf ,  KNIPPERS, Jan ,  PETERS, Stefan

Inventor： BETZ, Holger ,  PFEFFER, Rolf ,  KÖNIG, Ralf ,  KNIPPERS, Jan ,  PETERS, Stefan

IPC: E06B3/30 ,  E06B3/26

CPC classification number: E06B3/301 ,  E06B1/36 ,  E06B3/26 ,  E06B3/302 ,  E06B3/306 ,  E06B3/308 ,  E06B3/362 ,  E06B3/5807 ,  E06B3/5878 ,  E06B3/645

Abstract: Ein Verbundrahmen (110) zum Einsetzen in eine Gebäudeöffnung umfasst einen Blendrahmen (112) und einen an dem Blendrahmen (112) angelenkten Flügelrahmen (114), wobei der Flügelrahmen (114) ein inneres Flügelrahmenprofil (116) umfasst und an einer nach außen weisenden Seite des inneren Flügelrahmenprofils (116) ein fest mit dem inneren Flügelrahmenprofil (116) verbundenes Adapterprofil (118) zum festen Einsetzen einer dafür vorgesehenen Scheibe (120) vorgesehen ist. Der Blendrahmen (112) umfaßt ein um das innere Flügelrahmenprofil (116) im wesentlichen umlaufendes inneres Blendrahmenprofil (122) und an einer gebäudeaußenseitigen Seite des inneren Blendrahmenprofils (122) ein fest mit dem inneren Blendrahmenprofil (122) verbundenes Außensichtteil (124) vorgesehen ist.

Abstract translation: 的复合帧（110），用于插入到建筑物开口，其包括框架（112）和铰链一个在所述框架（112）叶帧（114），其中，所述窗扇（114）包括内窗框轮廓（116）和上向外面向的侧 内窗框框架轮廓（116）的设置是一个固定地连接到连接到用于固定地插入一个专用的光盘（120），所述适配器配置文件（118）内窗框轮廓（116）。 所述框架（112）包括一个与内窗框轮廓（116）是大致圆周内盲框架轮廓（122）和内盲框架轮廓（122）的建筑物面向外部侧是一个固定地连接到连接到被设置在外部可见部分（124）的内盲框架轮廓（122）。

公开(公告)号：WO2005113582A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：PCT/EP2005/005299

申请日：2005-05-14

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  PETERS, Stefan ,  EICKMEIER, Christian ,  FUCHS, Klaus ,  STRANSKY, Werner ,  DORNER-CIOSSEK, Cornelia ,  KOSTKA, Marcus ,  HANDSCHUH, Sandra ,  BAUER, Margit ,  NAR, Herbert ,  BORNEMANN, Klaus ,  KLINDER, Klaus ,  RADEMANN, Jörg ,  WEIK, Steffen

Inventor： PETERS, Stefan ,  EICKMEIER, Christian ,  FUCHS, Klaus ,  STRANSKY, Werner ,  DORNER-CIOSSEK, Cornelia ,  KOSTKA, Marcus ,  HANDSCHUH, Sandra ,  BAUER, Margit ,  NAR, Herbert ,  BORNEMANN, Klaus ,  KLINDER, Klaus ,  RADEMANN, Jörg ,  WEIK, Steffen

IPC: C07K7/02

CPC classification number: C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07C237/06 ,  C07K5/0207

Abstract: The invention relates to a compound of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , A, B, and Y are defined as in the specification and claims and to its use for treating or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7， R 9，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，A，B和Y如说明书和权利要求中所定义，以及其用于治疗或预防 阿尔茨海默病和其他类似疾病。

公开(公告)号：WO2003094972A2

公开(公告)日：2003-11-20

申请号：PCT/EP2003/004713

申请日：2003-05-06

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO KG ,  PATZELT, Erik ,  PARK, John, Edward ,  PETERS, Stefan

Inventor： PATZELT, Erik ,  PARK, John, Edward ,  PETERS, Stefan

IPC: A61K47/48

CPC classification number: A61K47/65

Abstract: The present invention relates to prodrugs which are capable of being converted into prodrug intermediates of a cytotoxic or cytostatic drug, by the catalytic action of FAPα, said prodrugs exhibit- an oligomeric part comprising up to (9) amino carboxylic acid residues, the amide bond between the C-terminal amino carboxylic acid and the preceding amino acid thereof is recognized and cleaved by FAPα in the immediate environment of a target cell, and- a cytotoxic or cytostatic part, wherein the N-terminal amino function of the oligomeric part is attached to a capping group (Cg).

Abstract translation: 本发明涉及通过FAPalpha的催化作用能够转化为细胞毒性或细胞抑制药物的前药中间体的前药，所述前药表现出包含至多（9）个氨基羧酸残基的寡聚部分，酰胺键 C-末端氨基羧酸与前述氨基酸之间的化合物在靶细胞的直接环境中被FAPα识别和切割，以及 - 细胞毒性或细胞抑制性部分，其中所述寡聚部分的N-末端氨基官能团被连接 到封顶组（Cg）。

公开(公告)号：WO2009100872A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：PCT/EP2009/000905

申请日：2009-02-10

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  ECKHARDT, Matthias ,  HIMMELSBACH, Frank ,  HAMILTON, Bradford ,  PETERS, Stefan

Inventor： ECKHARDT, Matthias ,  HIMMELSBACH, Frank ,  HAMILTON, Bradford ,  PETERS, Stefan

IPC: C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the groups A, B, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团A，B，X，m，n和o如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别是这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：WO2009063061A2

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/EP2008/065577

申请日：2008-11-14

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  HIMMELSBACH, Frank ,  ECKHARDT, Matthias ,  HAMILTON, Bradford S. ,  HECKEL, Armin ,  KLEY, Joerg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  NAR, Herbert ,  PETERS, Stefan ,  SCHULER-METZ, Annette ,  ZENTGRAF, Matthias

Inventor： HIMMELSBACH, Frank ,  ECKHARDT, Matthias ,  HAMILTON, Bradford S. ,  HECKEL, Armin ,  KLEY, Joerg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  NAR, Herbert ,  PETERS, Stefan ,  SCHULER-METZ, Annette ,  ZENTGRAF, Matthias

IPC: C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61K31/439 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups R 1 to R 3 , X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

Abstract translation: 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中R1至R3，X，m，n和o的基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别是这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。