公开(公告)号：WO2010097372A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：PCT/EP2010/052232

申请日：2010-02-23

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  DOODS, Henri ,  KONETZKI, Ingo ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer ,  WIEDENMAYER, Dieter

发明人： HAUEL, Norbert ,  CECI, Angelo ,  DOODS, Henri ,  KONETZKI, Ingo ,  MACK, Juergen ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  WALTER, Rainer ,  WIEDENMAYER, Dieter

IPC分类号： C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D239/557 ,  C07D207/277 ,  C07D237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind die Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der n, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 und X wie nachstehend beschrieben definiert sind, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit organischen oder anorganischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, deren Herstellung, die die pharmakologisch wirksamen Verbindungen enthaltenden Arzneimittel, deren Herstellung und deren Verwendung.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物其中n，如下面所描述的，对映异构体R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X的定义，则 非对映体，所述的混合物和它们的盐，特别是与有机或无机酸或碱形成的生理学上可接受的盐，它们具有有价值的性质，它们的制备，所述药物组合物中的药理学上有效的化合物，它们的制备和它们的用途。

公开(公告)号：WO2009063061A2

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/EP2008/065577

申请日：2008-11-14

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  HIMMELSBACH, Frank ,  ECKHARDT, Matthias ,  HAMILTON, Bradford S. ,  HECKEL, Armin ,  KLEY, Joerg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  NAR, Herbert ,  PETERS, Stefan ,  SCHULER-METZ, Annette ,  ZENTGRAF, Matthias

发明人： HIMMELSBACH, Frank ,  ECKHARDT, Matthias ,  HAMILTON, Bradford S. ,  HECKEL, Armin ,  KLEY, Joerg ,  LEHMANN-LINTZ, Thorsten ,  NAR, Herbert ,  PETERS, Stefan ,  SCHULER-METZ, Annette ,  ZENTGRAF, Matthias

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  A61K31/439 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula (I), wherein the groups R 1 to R 3 , X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中R1至R3，X，m，n和o的基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别是这些化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：WO2009021758A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：PCT/EP2008/052157

申请日：2008-02-21

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  KAUFFMANN-HEFNER, Iris ,  HAUEL, Norbert ,  WALTER, Rainer ,  EBEL, Heiner ,  DOODS, Henri ,  CECI, Angelo ,  SCHULER-METZ, Annette ,  KONETZKI, Ingo

发明人： KAUFFMANN-HEFNER, Iris ,  HAUEL, Norbert ,  WALTER, Rainer ,  EBEL, Heiner ,  DOODS, Henri ,  CECI, Angelo ,  SCHULER-METZ, Annette ,  KONETZKI, Ingo

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D311/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/02 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D403/04

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der A, B, D, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit organischen oder anorganischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, deren Herstellung, die die pharmakologisch wirksamen Verbindungen enthaltenden Arzneimittel, deren Herstellung und deren Verwendung.

摘要翻译： 在其中如权利要求1中所定义，A，B，D，Y，R1，R2，R3，R4和R5的通式（I）的本发明化合物，其对映体，非对映体，所述的混合物和它们的盐， 具有尤其是其生理学上可接受的盐与有机或无机酸或碱，其具有有价值的性质，它们的制备，所述药物组合物中的药理学上有效的化合物，它们的制备和它们的用途。

公开(公告)号：WO2008135524A3

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：PCT/EP2008/055410

申请日：2008-05-02

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  PRIEPKE, Henning ,  GERLACH, Kai ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  NAR, Herbert

发明人： PRIEPKE, Henning ,  GERLACH, Kai ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  NAR, Herbert

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00

摘要： The present invention relates to substituted anthranilamides of general formula (I), wherein D, M, A 4 , A 5, R 2 , R 3, R 4 and R 6 are defined as in the specification. The compounds have an antithrombotic and a factor X a inhibiting activity.

公开(公告)号：WO2008116881A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：PCT/EP2008/053568

申请日：2008-03-26

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  GERLACH, Kai ,  PRIEPKE, Henning ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  DAHMANN, Georg ,  NAR, Herbert

发明人： GERLACH, Kai ,  PRIEPKE, Henning ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  DAHMANN, Georg ,  NAR, Herbert

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/42 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D419/14 ,  C07D495/04

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Pyrrolidinamide der allgemeinen Formel (I), in denen D, L, E, G, J, M, L 1 , L 2 , R 4 und R 5 wie in der Beschreibung definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）通式的新的取代Pyrrolidinamide其中D，L，E，G，J，M，L ^{1 ，L 2 ，R 4 和R 5 是如说明书中所定义的，互变异构体，对映异构体，非对映体中，它们的混合物和盐，特别是生理上可接受的与无机酸或有机酸或其盐 或基地，具有宝贵的性质。}

公开(公告)号：WO2008080891A2

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：PCT/EP2007/064406

申请日：2007-12-21

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  PFAU, Roland ,  HAN, Zhengxu ,  GERLACH, Kai ,  KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar ,  MATTHES, Burkhard ,  NAR, Herbert ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  SENANAYAKE, Chris H. ,  SIEGER, Peter ,  TANG, Wenjun ,  WIENEN, Wolfgang ,  XU, Yibo ,  YEE, Nathan K.

发明人： HAN, Zhengxu ,  GERLACH, Kai ,  KRISHNAMURTHY, Dhileepkumar ,  MATTHES, Burkhard ,  NAR, Herbert ,  PRIEPKE, Henning ,  SCHULER-METZ, Annette ,  SENANAYAKE, Chris H. ,  SIEGER, Peter ,  TANG, Wenjun ,  WIENEN, Wolfgang ,  XU, Yibo ,  YEE, Nathan K.

IPC分类号： C07D307/24 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D307/24 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a process for the manufacturing of substituted 3- amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) and their precursors in high optical purity to the precursors of the synthesis of substituted S-Amino-tetrahydrofuran-S-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, and to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts of substituted 3-amino- tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式（I）的取代的3-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸酰胺及其具有高光学纯度的前体与合成取代的S-氨基 - 四氢呋喃 - 具有高光学纯度的通式（I）的S-羧酸酰胺以及通式（I）的取代的3-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸酰胺在高光学下的互变异构体，对映异构体，非对映异构体，混合物和盐 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：WO2008022945A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：PCT/EP2007/058408

申请日：2007-08-14

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  KAUFFMANN-HEFNER, Iris ,  HAUEL, Norbert ,  WALTER, Rainer ,  EBEL, Heiner ,  DOODS, Henri ,  CECI, Angelo ,  SCHULER-METZ, Annette ,  KONETZKI, Ingo

发明人： KAUFFMANN-HEFNER, Iris ,  HAUEL, Norbert ,  WALTER, Rainer ,  EBEL, Heiner ,  DOODS, Henri ,  CECI, Angelo ,  SCHULER-METZ, Annette ,  KONETZKI, Ingo

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D311/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/02 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D223/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der A, B, D, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 und R 5 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit organischen oder anorganischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen, deren Herstellung, die die pharmakologisch wirksamen Verbindungen enthaltenden Arzneimittel, deren Herstellung und deren Verwendung.

摘要翻译： 通式（I），其中A，B，D，Y，R ^{1 ，R 2 ，R 3 的本发明的化合物 ，R 4 和R 5 如权利要求1所定义的，对映体，非对映体中，它们的混合物和盐，尤其是生理学可接受的盐或其与有机或无机酸或 碱，其具有有价值的性质，它们的制备，所述药物组合物中的药理学上有效的化合物，其制备及其用途。}

公开(公告)号：WO2007131982A2

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：PCT/EP2007/054631

申请日：2007-05-14

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  GERLACH, Kai ,  PRIEPKE, Henning ,  PFAU, Roland ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  DAHMANN, Georg ,  NAR, Herbert

发明人： GERLACH, Kai ,  PRIEPKE, Henning ,  PFAU, Roland ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  DAHMANN, Georg ,  NAR, Herbert

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Prolinamide der allgemeinen Formel (I) in der D, L, E, G, J, M, R 3 , R 4 , R 5 und R 13 wie in der Beschreibung definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen.

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的Prolinamides通式（I）中的D，L，E，G，J，M，R ^{3 ，R 4 ，R < SUP> 5 是且R 13 是如说明书中所定义的，互变异构体，对映异构体，非对映体中，它们的混合物和盐，特别是与无机酸或有机酸的生理学可接受的盐或 基地，具有宝贵的性质。}

公开(公告)号：WO2007009963A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：PCT/EP2006/064302

申请日：2006-07-17

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  GERLACH, Kai ,  PRIEPKE, Henning ,  PFAU, Roland ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  DAHMANN, Georg

发明人： GERLACH, Kai ,  PRIEPKE, Henning ,  PFAU, Roland ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  DAHMANN, Georg

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D409/14

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Amide der allgemeinen Formel (I), in denen D, L, M, W und B wie in der Beschreibung definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen. Die Verbindungen wirken als Inhibitoren des Faktor Xa.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）中其被定义为在D，L，M，W和B，互变异构体，对映异构体，非对映体，所述混合物的描述和新的取代的酰胺的盐，特别是 与无机或有机的酸或碱，其具有有价值的性质的生理学上可接受的盐。 的化合物作为Xa因子的抑制剂。

公开(公告)号：WO2005111013A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：PCT/EP2005/004974

申请日：2005-05-07

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG ,  PFAU, Roland ,  PRIEPKE, Henning ,  GERLACH, Kai ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  NAR, Herbert ,  HANDSCHUH, Sandra

发明人： PFAU, Roland ,  PRIEPKE, Henning ,  GERLACH, Kai ,  WIENEN, Wolfgang ,  SCHULER-METZ, Annette ,  NAR, Herbert ,  HANDSCHUH, Sandra

IPC分类号： C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38

摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue substituierte Thiophen-2-carbonsäureamide der allgemeinen Formel (I), in der A, und R 1 bis R 8c wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Enantiomere, deren Diastereomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle Eigenschaften aufweisen.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的取代的噻吩-2-羧酸酰胺是那些其中A，和R <1>至R <8C>如权利要求1所定义的，互变异构体，对映异构体，非对映体，所述 混合物和它们的盐，特别是与无机或有机的酸或碱，其具有有价值的性质的生理学可接受的盐。