公开(公告)号：WO2012066095A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：PCT/EP2011/070385

申请日：2011-11-17

Applicant: NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  REN, Haixia

Inventor： BERGHAUSEN, Joerg ,  REN, Haixia

IPC: A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: A crystalline form of (S)-1-(4-Chloro-phenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-{methyl-[4-(4- methyl-3-oxo-piperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]-amino}-phenyl)-1,4dihydro-2H- isoquinolin-3-one, which is useful in the treatment of a disease or disorder associated with the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively, (I).

Abstract translation: （S）-1-（4-氯 - 苯基）-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-（4- {甲基 - [4-（4-甲基-3-氧代 - 哌嗪-1-基） 吡啶-2-基） - 反式 - 环己基甲基] - 氨基} - 苯基）-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮，其可用于治疗与p53或其变体和MDM2之间的相互作用相关的疾病或病症 和/或MDM4或其变体，（I）。

公开(公告)号：WO2011076786A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：PCT/EP2010/070364

申请日：2010-12-21

Applicant: NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

Inventor： BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

IPC: A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D217/24

CPC classification number: C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I): wherein Z is CH 2 or N-R 4 and X, R 1 , R 2 , R 4 , R 6 , R 7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的取代的含氮双环杂环：其中Z是CH 2或N-R 4，X，R 1，R 2，R 4，R 6，R 7和n如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。