公开(公告)号：WO2009053452A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：PCT/EP2008/064417

申请日：2008-10-24

申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG ,  HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  BEHNKE, Dirk ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  JOTTERAND, Nathalie ,  STUTZ, Stefan ,  LYOTHIER, Isabelle

发明人： HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  BEHNKE, Dirk ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  JOTTERAND, Nathalie ,  STUTZ, Stefan ,  LYOTHIER, Isabelle

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The application relates to 4,4-disubstituted piperidines of the general formula (I) and their salts, preferably their pharmaceutically acceptable salts, in which R 2 , has the meanings explained in the description, a process for their preparation and the use of these compounds as medicines, especially as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的4,4-二取代哌啶及其盐，优选其药学上可接受的盐，其中R2具有说明书中所述的含义，其制备方法和这些化合物的用途 作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：WO2006061426A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：PCT/EP2005/056622

申请日：2005-12-09

申请人： Speedel Experimenta AG ,  HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  MARTI, Christiane

发明人： HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  MARTI, Christiane

IPC分类号： C07C237/20 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07C237/20 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18

摘要： Compounds of the general formula (I) in which the substituents R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are each as defined in Claim 1 have renin-inhibiting properties and can be used as medicaments.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中取代基R 1，R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6和R 6各自如权利要求1中所定义，具有肾素抑制性质，可用作药物。

公开(公告)号：WO2005070870A3

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：PCT/EP2005/050273

申请日：2005-01-21

申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG ,  HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  MARTI, Christiane ,  QUIRMBACH, Michael

发明人： HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  MARTI, Christiane ,  QUIRMBACH, Michael

IPC分类号： C07C213/08

摘要： The application relates to novel amino alcohols of the general formula (I) where R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 each have the definitions illustrated in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

公开(公告)号：WO2012175487A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：PCT/EP2012/061691

申请日：2012-06-19

申请人： NOVARTIS AG ,  HOLZER, Philipp ,  MASUYA, Keiichi ,  GUAGNANO, Vito ,  FURET, Pascal ,  KALLEN, Joerg ,  STUTZ, Stefan

发明人： HOLZER, Philipp ,  MASUYA, Keiichi ,  GUAGNANO, Vito ,  FURET, Pascal ,  KALLEN, Joerg ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D405/08 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：WO2011076786A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：PCT/EP2010/070364

申请日：2010-12-21

申请人： NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I): wherein Z is CH 2 or N-R 4 and X, R 1 , R 2 , R 4 , R 6 , R 7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的含氮双环杂环：其中Z是CH 2或N-R 4，X，R 1，R 2，R 4，R 6，R 7和n如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：WO2009106599A3

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/EP2009052335

申请日：2009-02-27

申请人： NOVARTIS AG ,  HEROLD PETER ,  MAH ROBERT ,  STUTZ STEFAN ,  TSCHINKE VINCENZO ,  LYOTHIER ISABELLE ,  JELAKOVIC STJEPAN

发明人： HEROLD PETER ,  MAH ROBERT ,  STUTZ STEFAN ,  TSCHINKE VINCENZO ,  LYOTHIER ISABELLE ,  JELAKOVIC STJEPAN

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Use of compounds of the general formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R, R1 and X have the definitions illustrated in detail in the description, as beta-secretase, cathepsin D, plasmepsin Il and/or HIV protease inhibitors.

摘要翻译： 其中R，R 1和X具有描述中详细说明的定义的通式（I）化合物及其药学上可接受的盐作为β-分泌酶，组织蛋白酶D，浆细胞蛋白酶II和/或HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2007085651A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：PCT/EP2007/050816

申请日：2007-01-29

申请人： Speedel Experimenta AG ,  HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  MAH, Robert ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  LYOTHIER, Isabelle ,  BEHNKE, Dirk ,  SPINDLER, Felix ,  BAPPERT, Erhard

发明人： HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  MAH, Robert ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  LYOTHIER, Isabelle ,  BEHNKE, Dirk ,  SPINDLER, Felix ,  BAPPERT, Erhard

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/56

摘要： Compounds of the formula I, in which R' 1 and R' 2 represent, independently of one another, H, C 1 -C 8 -alkyl, halogen, polyhalo-C 1 -C 8 -alkoxy, polyhalo-C 1 -C 8 -alkyl, C 1 -C 8 -alkoxy, C 1 -C 8 -alkoxy-C 1 -C 8 -alkyl or C 1 -C 8 -alkoxy-C 1 -C 8 -alkoxy, R' 1 and R' 2 not simultaneously representing H, and R' 3 represents C 1 -C 8 -alkyl and in which the carbon atom to which the R' 3 radical is bonded exhibits either the (R) or (S) configuration, the (R) configuration being preferred, can be obtained in high yields by a stereoselective addition of R' 3 -substituted propionates to RV and R' 2 -substituted unsaturated bicyclic heterocyclyl aldehydes of the formula R-CHO to give corresponding 3-R-3-hydroxy-2-R' 3 -propionates. Conversion of the OH group to a leaving group, subsequently a regioselective elimination to give 3-R-2-R' 3 -propenoates, followed by 1 ) the saponification to give the corresponding 3-R-2-R' 3 -propenoic acids, the enantioselective hydrogenation thereof to give corresponding chiral 3-R-2-R' 3 -propanoic acids and the reduction thereof, or 2) the saponification to give the corresponding 3-R-2-R' 3 -propenoic acids, the reduction thereof to give corresponding 3-R-2-R' 3 -allyl alcohols and the enantioselective hydrogenation thereof, or 3) the reduction to give corresponding 3-R-2-R' 3 -allyl alcohols and the enantioselective hydrogenation thereof, R being

摘要翻译： 其中R 1'和R“2'的式I化合物彼此独立地表示H，C 1 -C 3烷基， 烷基，卤素，多卤代-C 1 -C 8 - 烷氧基，多卤代-C 1 -C 1 - C 1 -C 8 - 烷氧基，C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基，C 1 -C 8 - - 烷氧基-C 1 -C 8 - 烷基或C 1 -C 8 - 烷氧基-C R 1'和R“2不同时表示H，R' N 3表示C 1 -C 8 - 烷基，并且其中R'3个基团的碳原子是 （R）或（S）构型可以以高收率通过立体选择性添加R'3 - 取代丙酸酯至RV和R' 式R-CHO的2-取代的不饱和双环杂环基醛，得到相应的3-R-3-羟基-2R'3 - 丙酸酯。 将OH基转化为离去基团，随后进行区域选择性消除，得到3-R-2-R“3 - 丙烯酸酯，然后1）皂化，得到相应的3-R-2 -R'3'-丙烯酸，其对映选择性氢化反应，得到相应的手性3-R-2-R'3'-丙酸及其还原剂，或2） 皂化，得到相应的3-R-2-R“3 - 丙烯酸，将其还原，得到相应的3-R-2-R”3 - 烯丙基 醇和其对映体选择性氢化，或3）还原反应得到相应的3-R-2-R“3 - 烯丙醇及其对映选择性氢化，R为

公开(公告)号：WO2006095020A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：PCT/EP2006/060625

申请日：2006-03-10

申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG ,  HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  STUTZ, Stefan ,  BEHNKE, Dirk ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  MARTI, Christiane

发明人： HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  STUTZ, Stefan ,  BEHNKE, Dirk ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  JELAKOVIC, Stjepan ,  MARTI, Christiane

IPC分类号： C07C237/20 ,  C07D307/14 ,  C07D321/08 ,  C07D211/58 ,  C07D307/52 ,  C07D307/93 ,  C07D207/14 ,  C07D205/04 ,  C07D319/12 ,  C07D493/08 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D309/14 ,  C07D303/36 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D309/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D303/36 ,  C07D307/00 ,  C07D307/14 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D307/93 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D311/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/96 ,  C07D313/14 ,  C07D319/12 ,  C07D319/14 ,  C07D321/08 ,  C07D493/08

摘要： Compounds of the general formula (I) in which the meanings of the substituents R 1 and R 2 are as stated in claim 1, have renin-inhibiting properties and can be used as medicines.

摘要翻译： 其中取代基R 1和R 2的含义如权利要求1所述的通式（I）的化合物具有肾素抑制性质并且可以使用 作为药物

公开(公告)号：WO2006005741A3

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：PCT/EP2005/053306

申请日：2005-07-11

申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG ,  HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  STUTZ, Stefan ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  JOTTERAND, Nathalie ,  BEHNKE, Dirk

发明人： HEROLD, Peter ,  MAH, Robert ,  STUTZ, Stefan ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  JOTTERAND, Nathalie ,  BEHNKE, Dirk

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/538

摘要： The application relates to novel substituted piperidines of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , W, X, Z, m and n are each as defined in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

公开(公告)号：WO2005090304A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：PCT/EP2005/051241

申请日：2005-03-17

申请人： SPEEDEL EXPERIMENTA AG ,  HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  JOTTERAND, Nathalie ,  QUIRMBACH, Michael ,  BEHNKE, Dirk ,  MARTI, Christiane

发明人： HEROLD, Peter ,  STUTZ, Stefan ,  MAH, Robert ,  TSCHINKE, Vincenzo ,  STOJANOVIC, Aleksandar ,  JOTTERAND, Nathalie ,  QUIRMBACH, Michael ,  BEHNKE, Dirk ,  MARTI, Christiane

IPC分类号： C07D209/12

CPC分类号： C07D209/12 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to novel amino alcohols of the general formula (I) where X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are each as defined in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型氨基醇，其中X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自如上所定义 在描述中详细描述了它们的制备方法和这些化合物作为药物的用途，特别是作为肾素抑制剂。