公开(公告)号：WO2004085444A1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：PCT/EP2004/002667

申请日：2004-03-15

申请人： BASILEA PHARMACEUTICA AG ,  BERGHAUSEN, Joerg

发明人： BERGHAUSEN, Joerg

IPC分类号： C07D501/56

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to cephalosporin of formula (I) in crystalline form. The compound of formula (I) in crystalline form is useful as antibiotics having potent and broad antibacterial activity; especially against methicillin resistant Staphylococci (MRSA) and Pseudomonas aeruginosa.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的式（I）头孢菌素。 结晶形式的式（I）化合物可用作具有有效和广泛抗菌活性的抗生素; 特别是针对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）和铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）。

公开(公告)号：WO2011071821A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：PCT/US2010/059108

申请日：2010-12-06

申请人： NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  KAPA, Prasad, Koteswara ,  MCKENNA, Joseph ,  SLADE, Joel ,  WU, Raeann ,  DU, Zhengming

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  KAPA, Prasad, Koteswara ,  MCKENNA, Joseph ,  SLADE, Joel ,  WU, Raeann ,  DU, Zhengming

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48

摘要： The present technology provides novel anhydrous and hydrated crystalline forms of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea, amorphous and anhydrous crystalline polymorphs of its monophosphoric acid salt, and the hydrochloride salt, including its dihydrate. The present technology further provides methods for preparing the various forms, compositions containing them, and methods of treatment employing them.

摘要翻译： 本技术提供3-（2,6-二氯-3,5-二甲氧基 - 苯基）-1- {6- [4-（4-乙基 - 哌嗪-1-基） - 苯基氨基）的新型无水和水合结晶形式 ] - 嘧啶-4-基} -1-甲基 - 脲，其单磷酸盐的无定形和无水结晶多晶型物，以及其盐酸盐，包括其二水合物。 本技术还提供了制备各种形式的方法，含有它们的组合物和使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：WO2011003858A2

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：PCT/EP2010/059553

申请日：2010-07-05

申请人： NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  HAUG, Claire ,  HERBIG, Michael ,  HU, Bin ,  JONAT, Stéphane ,  LELETI, Rajender ,  MEINGASSNER, Josef Gottfried ,  MONNIER, Stéphanie ,  NAPP, Matthias ,  PRASHAD, Mahavir ,  STUETZ, Anton ,  THAKUR, Ranjit

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  HAUG, Claire ,  HERBIG, Michael ,  HU, Bin ,  JONAT, Stéphane ,  LELETI, Rajender ,  MEINGASSNER, Josef Gottfried ,  MONNIER, Stéphanie ,  NAPP, Matthias ,  PRASHAD, Mahavir ,  STUETZ, Anton ,  THAKUR, Ranjit

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  C07D239/34

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions of 6-(6-hydroxymethyl- pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxyfic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide, to the use of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthatene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyI- phenyl)-amide and compositions of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1- carboxylic acid (3-trifluoromethyi-phenyi)-amide in therapeutic applications, especially indications with a dysregulation/overexpression of VEFG, (neo)-vascularisation and VEGF driven angiogenesis and to methods for manufacturing such compositions, the invention further relates to specific forms of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-πaphthalene-1- carboxyiic acid (3-trifluαromethyl-phenyl)-amide and to the manufacturing and use of such forms. The present invention also relates to a new process to produce 6-{6-hydroxymethyl- pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide.

摘要翻译： 本发明涉及6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的药物组合物，涉及 （6-羟甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-甲酸（3-三氟甲基苯基） - 酰胺和6-（6-羟甲基 - 嘧啶-4-基氧基） （3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺在治疗应用中的应用，特别是具有VEFG失调/过表达，（新） - 血管化和VEGF驱动的血管生成的适应症，并且涉及制备这种组合物的方法，本发明还涉及 6-（6-羟甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺以及这些形式的制造和使用。 本发明还涉及制备6- {6-羟甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-甲酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的新方法。

公开(公告)号：WO2007009794A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：PCT/EP2006/007163

申请日：2006-07-20

申请人： GRÜNENTHAL GMBH ,  GRUSS, Michael ,  FISCHER, Andreas ,  KEGEL, Markus ,  HELL, Wolfgang ,  VON RAUMER, Markus ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  DE PAUL, Susan, Margaret

发明人： GRUSS, Michael ,  FISCHER, Andreas ,  KEGEL, Markus ,  HELL, Wolfgang ,  VON RAUMER, Markus ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  DE PAUL, Susan, Margaret

IPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/66 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein kristallines Salz von 3-[2- (Dimethylamino)methyl-(cyclohex-1-yl)]-phenol und Chlorwasserstoff, bevorzugt in einer Zusammensetzung von 1:1, verschiedene kristalline Formen dieses Salzes sowie Verfahren zu deren Herstellung, eine pharmazeutische Zusammensetzung und die Verwendung des Salzes als pharmazeutischer Wirkstoff in einem Arzneimittel.

摘要翻译： 本发明涉及到3- [2-（二甲基氨基）甲基 - （环己-1-基）〕的结晶盐 - 苯酚和氯化氢，优选以1:1的组合物：1，该盐的各种结晶形式，以及它们的制备方法 中，药物组合物和在药物组合物中使用的盐作为活性药物成分。

公开(公告)号：WO2011076786A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：PCT/EP2010/070364

申请日：2010-12-21

申请人： NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  BUSCHMANN, Nicole ,  FURET, Pascal ,  GESSIER, François ,  HERGOVICH LISZTWAN, Joanna ,  HOLZER, Philipp ,  JACOBY, Edgar ,  KALLEN, Joerg ,  MASUYA, Keiichi ,  PISSOT SOLDERMANN, Carole ,  REN, Haixia ,  STUTZ, Stefan

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I): wherein Z is CH 2 or N-R 4 and X, R 1 , R 2 , R 4 , R 6 , R 7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的含氮双环杂环：其中Z是CH 2或N-R 4，X，R 1，R 2，R 4，R 6，R 7和n如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：WO2005068453A2

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：PCT/EP2005000034

申请日：2005-01-05

申请人： RATIOPHARM GMBH ,  VAN DER SCHAAF PAUL ADRIAAN ,  BERGHAUSEN JOERG ,  BLATTER FRITZ ,  SZELAGIEWICZ MARTIN ,  BERENS ULRICH

发明人： VAN DER SCHAAF PAUL ADRIAAN ,  BERGHAUSEN JOERG ,  BLATTER FRITZ ,  SZELAGIEWICZ MARTIN ,  BERENS ULRICH

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D403/06

摘要： The present invention is directed to the novel polymorphic Form A and Form B of Rizatriptan benzoate, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising these crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及苯甲酸利扎曲普坦的新型多晶型A和型B，其制备方法和包含这些晶型的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012066095A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：PCT/EP2011/070385

申请日：2011-11-17

申请人： NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  REN, Haixia

发明人： BERGHAUSEN, Joerg ,  REN, Haixia

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： A crystalline form of (S)-1-(4-Chloro-phenyl)-7-isopropoxy-6-methoxy-2-(4-{methyl-[4-(4- methyl-3-oxo-piperazin-1-yl)-trans-cyclohexylmethyl]-amino}-phenyl)-1,4dihydro-2H- isoquinolin-3-one, which is useful in the treatment of a disease or disorder associated with the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively, (I).

摘要翻译： （S）-1-（4-氯 - 苯基）-7-异丙氧基-6-甲氧基-2-（4- {甲基 - [4-（4-甲基-3-氧代 - 哌嗪-1-基） 吡啶-2-基） - 反式 - 环己基甲基] - 氨基} - 苯基）-1,4-二氢-2H-异喹啉-3-酮，其可用于治疗与p53或其变体和MDM2之间的相互作用相关的疾病或病症 和/或MDM4或其变体，（I）。

公开(公告)号：WO2011003858A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/EP2010059553

申请日：2010-07-05

申请人： NOVARTIS AG ,  BERGHAUSEN JOERG ,  HAUG CLAIRE ,  HERBIG MICHAEL ,  HU BIN ,  JONAT STEPHANE ,  LELETI RAJENDER ,  MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED ,  MONNIER STEPHANIE ,  NAPP MATTHIAS ,  PRASHAD MAHAVIR ,  STUETZ ANTON ,  THAKUR RANJIT

发明人： BERGHAUSEN JOERG ,  HAUG CLAIRE ,  HERBIG MICHAEL ,  HU BIN ,  JONAT STEPHANE ,  LELETI RAJENDER ,  MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED ,  MONNIER STEPHANIE ,  NAPP MATTHIAS ,  PRASHAD MAHAVIR ,  STUETZ ANTON ,  THAKUR RANJIT

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/00 ,  A61K47/10 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  C07D239/34

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions of 6-(6-hydroxymethyl- pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxyfic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide, to the use of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthatene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyI- phenyl)-amide and compositions of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1- carboxylic acid (3-trifluoromethyi-phenyi)-amide in therapeutic applications, especially indications with a dysregulation/overexpression of VEFG, (neo)-vascularisation and VEGF driven angiogenesis and to methods for manufacturing such compositions, the invention further relates to specific forms of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-paphthalene-1- carboxyiic acid (3-trifluaromethyl-phenyl)-amide and to the manufacturing and use of such forms. The present invention also relates to a new process to produce 6-{6-hydroxymethyl- pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide.

摘要翻译： 本发明涉及6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的药物组合物，以使用6-（6-羟甲基 - 嘧啶 （3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺和6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-甲酸（3-三氟甲基 - 苯基） ） - 酰胺在治疗应用中，特别是VEFG（neo）血管形成和VEGF驱动的血管发生的失调/过度表达的适应症以及制备这种组合物的方法，本发明还涉及6-（6-羟甲基嘧啶 -4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺，并且制备和使用这种形式。 本发明还涉及产生6- {6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-甲酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的新方法。