公开(公告)号：WO2006005853A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：PCT/FR2005/001528

申请日：2005-06-17

申请人： SIDEM PHARMA ,  COHEN, Avraham ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel

发明人： COHEN, Avraham ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： A61K9/12 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/57 ,  A61K31/593 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： L'invention concerne le sel de sodium monohydraté du ténatoprazole, représenté par la formule : Application en thérapeutique pour le traitement des pathologies digestives.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的一诺拉唑钠一水合物盐及其用于治疗消化性病变的治疗用途。

公开(公告)号：WO2008081104A2

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：PCT/FR2007/001981

申请日：2007-12-03

申请人： SIDEM PHRAMA SA ,  COHEN, Avraham ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  BERNAD, Stéphane ,  TAUVEL, Guillaume ,  PETIT, Marie-Noëlle ,  COQUEREL, Gérard

发明人： COHEN, Avraham ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  BERNAD, Stéphane ,  TAUVEL, Guillaume ,  PETIT, Marie-Noëlle ,  COQUEREL, Gérard

CPC分类号： C07D471/04

摘要： L'invention concerne des sels de potassium du ténatoprazole, représentés par la formule générale suivante (I), qui sont constitués d'un mélange équimolaire d'énantiomères de configuration R et S cristallisant sous forme de conglomérat, lesdits sels étant choisis parmi le sel de potassium dihydraté du ténatoprazole, le diméthanolate de potassium du ténatoprazole, le diéthanolate de potassium du ténatoprazole et l'éthylène-glycolate de potassium du ténatoprazole. L'invention concerne aussi une composition pharmaceutique comprenant un tel sel, ainsi que l'utilisation d'un tel sel.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）组成的复合拉唑钾盐的组合物，其由具有R和S构型并能够以砾岩形式结晶的等摩尔混合物组成，其中所述盐选自硝酸唑 钾盐，替硝基拉唑钾二乙醇酸盐，十吖唑钾二乙醇酸盐和十吖唑醇乙醇 - 乙醇酸钾。 本发明还涉及含有该盐的药物组合物以及所述盐的用途。

公开(公告)号：WO2007141423A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/FR2007/000933

申请日：2007-06-06

申请人： NEGMA-LERADS ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  ROY, Emilie ,  MONDON, Martine ,  GIZECKI, Patricia ,  GESSON, Jean-Pierre ,  DOMAGALA, Florence ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  SCHUTZE, François ,  FICHEUX, Hervé

发明人： ROY, Emilie ,  MONDON, Martine ,  GIZECKI, Patricia ,  GESSON, Jean-Pierre ,  DOMAGALA, Florence ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  SCHUTZE, François ,  FICHEUX, Hervé

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C271/58 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C311/21 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/325 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07C275/32 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/21 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： L'invention concerne des dérivés d'acide phénoxy-isobutyrique représentés par la formule générale (I) dans laquelle; R 1 et R 2 sont H ou un groupe alkyle, ou un groupe -OR où R est un alkyle, ou R 1 et R 2 forment ensemble un cycle hydrocarboné de 3 a 6 atomes de carbone; R 3 est H ou un groupe alkyle; X et -O-, -S- ou -CH 2 -; R 4 est H, un halogène ou -CF 3' , -OCH 3' -CH 3 , -SCH 3 Y est -CH 2 CH 2 - ou -CH=CH-; Z 1 est -O- ou -NR 6 - ou R 6 est H on un groupe alkyle; Z 2 est -(C=O)-, -(C=S)- ou -(SO 2 )-; Z 3 est un groupe R 5 , -(NH-R 5 ) ou -(OR 5 ), R 5 étant un groupe cycloalkyle de 5 à 7 chaînons ou un groupe [-(CH 2 ) m -aryle], avec m = O ou 1, ou un groupe hétérocyclique. Application en thérapeutique pour le traitement du diabète de type II, des hyperlipidémies et de l'athérosclérose.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯氧基 - 异丁酸衍生物，其中：R 1和R 2均为H，烷基或-OR基团，其中R为 烷基或R 1和R 2一起形成3至6个碳原子的烃环; R 3是H或烷基; X是O-，-S-或-CH 2 - ; R 4是H，卤素或-CF 3，-OCH 3，-CH 3 3，-SCH _{3 ; Y是-CH 2 CH 2 - ，CH = CH-或-C = C-; Z 1是-O-或-NR 6 - 或R 6是H或1至6个碳原子的烷基; Z 2是 - （C = O） - ， - （C = S） - 或 - （SO 2 - ） - ; Z 3是R 5， - （NH-R 5）或 - （OR 5）基团， R 5为5至7元环烷基或[ - （CH 2）n - 芳基]基团，m = 0或1，或杂环基。 本发明可用于治疗II型糖尿病，高脂血症和动脉粥样硬化。}

公开(公告)号：WO2006090072A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：PCT/FR2006/000422

申请日：2006-02-24

申请人： NEGMA-LERADS ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  GIZECKI, Patricia ,  MONDON, Martine ,  ROY, Emilie ,  GESSON, Jean-Pierre ,  DOMAGALA, Florence ,  FICHEUX, Hervé ,  MARTINET, Frédéric ,  CHARBIT, Suzy ,  SCHUTZE, François

发明人： GIZECKI, Patricia ,  MONDON, Martine ,  ROY, Emilie ,  GESSON, Jean-Pierre ,  DOMAGALA, Florence ,  FICHEUX, Hervé ,  MARTINET, Frédéric ,  CHARBIT, Suzy ,  SCHUTZE, François

IPC分类号： C07C59/68 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C59/68

摘要： L'invention concerne des composés de formule (I): dans laquelle : A représente -(C C)- ou -(CH 2 )m , où m peut être égal à 1, 2 ou 3 ; Y est un atome d'hydrogène ou un radical hydroxyle ; X 1 et X 2 , représentent -(CH 2 )n-, où n est 0, 1, 2 ou 3, ou un groupe (=CH-), à la condition que X1 et X2 ne représentent pas simultanément un groupe (=CH-) ; R 1 et R 2 , représentent un groupe alkyle, linéaire ou ramifié, de 1 à 8 atomes de carbone, ou un radical aryle ; Z représente un atome d'oxygène, de soufre, ou -(CH 2 )- ; R 3 , R 4 et R 5 , représentent un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur de 1 à 6 atomes de carbone, linéaire ou ramifié, éventuellement substitué. Application en thérapeutique pour le traitement de certaines hyperlipidémies et de l'athérosclérose.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物，其中：A表示 - （C = C） - 或 - （CH 2 CH 2）m - ，其中m为1 ，2或3; Y是氢原子或羟基，或与X 1或X 2 2形成双键; X 1和X 2表示 - （CH 2 CH 2）n - ，其中n为0,1,2或3或a（= CH-）基团，条件是X 1和X 2不同时表示（= CH-）基团; R 1和R 2表示具有1至8个碳原子的直链或支链烷基或芳基，条件是当A是 - （CH 3） 其中，X 1 R 1，X 2，R 2，R 2，R 3， 2各自包含至少3个碳原子; Z表示氧，硫原子或 - （CH 2 CH 2） - 。 且R 3，R 4和R 5表示氢原子或具有1至6个碳原子的低级烷基。 本发明还涉及所述化合物在治疗中用于治疗某些高脂血症和动脉粥样硬化的用途。

公开(公告)号：WO2004060891A1

公开(公告)日：2004-07-22

申请号：PCT/FR2003/003746

申请日：2003-12-16

申请人： SIDEM PHARMA SA ,  CHARBIT, Suzy ,  COHEN, Avraham ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  SCHUTZE, François ,  TACCOEN, Alain

发明人： CHARBIT, Suzy ,  COHEN, Avraham ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  SCHUTZE, François ,  TACCOEN, Alain

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： L'invention concerne l'EnantiomEre (-) du tEnatoprazole. L'EnatiomEre (-) du tEnatoprazole, ou (-)-5-mEthoxy-2-[[(4-mEthoxy-3,5-dimEthyl-2-pyridyl)mEthyl]sulfinyl]imidazo[4,5-b]pyridine, possEde des propriEtEs pharmacocinEtiques amEliorEes permettant une posologie d'une seule prise de mEdicament par jour dans les indications pertinentes. Application au traitement de pathologies digestives.

摘要翻译： 本发明涉及十只拉唑的对映异构体（ - ）。 （ - ） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]咪唑并[4,5-b]吡啶的本发明对映异构体（ - ） 表现出改善的药物代谢性质，这使得可以使用药物一天一次的相关适应证。 本发明可用于治疗消化性病变。

公开(公告)号：WO2004037256A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/FR2003/003124

申请日：2003-10-21

申请人： NEGMA GILD ,  MITSUBISHI PHARMA CORPORATION ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  TACCOEN, Alain ,  INABA, Yoshio

发明人： SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  TACCOEN, Alain ,  INABA, Yoshio

IPC分类号： A61K31/444

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： L'invention concerne une nouvelle association pharmaceutique. La composition pharmaceutique, pour le traitement des pathologies liées à l'hyperacidité gastrique, comporte en combinaison le ténatoprazole et un ou plusieurs antagonistes des récepteurs H2 à l'histamine choisis parmi la cimétidine, la ranitidine, la famotidine et la nizatidine. Application notamment au traitement des ulcères gastriques et duodénaux, et des symptômes et lésions du reflux gastro-oesophagien.

摘要翻译： 本发明涉及一种新颖的药物组合。 用于治疗与胃酸过多相关的病理学的本发明药物组合物包含替硝唑和选自西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁和尼札替丁的一种或多种组胺H2受体拮抗剂的组合。 本发明适用于治疗十二指肠和胃溃疡以及由胃食管反流引起的症状和病变。

公开(公告)号：WO2004037255A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/FR2003/003122

申请日：2003-10-21

申请人： NEGMA GILD ,  MITSUBISHI PHARMA CORPORATION ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  TACCOEN, Alain ,  INABA, Yoshio

发明人： SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  TACCOEN, Alain ,  INABA, Yoshio

IPC分类号： A61K31/444

CPC分类号： A61K31/444

摘要： L'invention concerne une nouvelle indication thérapeutique du ténatoprazole. Le ténatoprazole, ainsi que ses sels, peut être utilisé dans la fabrication d'un médicament pour le traitement des symptômes atypiques et oesophagiens du reflux gastro-oesophagien, des hémorragies digestives et des dyspepsies.

摘要翻译： 本发明涉及一种治疗应用的替硝唑。 硝格拉唑及其盐可用于制备用于治疗胃食管反流，胃肠出血和消化不良的非典型和食管症状的药物。

公开(公告)号：WO2009106745A2

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：PCT/FR2008/001818

申请日：2008-12-23

申请人： SIDEM PHARMA SA ,  COHEN, Avraham ,  KAGAN, Henri ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  BERNAD, Stéphane

发明人： COHEN, Avraham ,  KAGAN, Henri ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  BERNAD, Stéphane

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D213/64 ,  C07D233/84 ,  C07D213/63 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12

摘要： L'invention concerne la préparation énantiosélective d'énantiomères de sulfoxydes. Le procédé de préparation de sulfoxydes de formule générale (I) ci-après : A-SO-CH 2 -B (I) dans laquelle A est un noyau benzimidazole ou imidazo- pyridyle, et B est un noyau pyridyle, consiste à coupler un sulfinate chiral de formule générale (II) A-(SO)-OR (II) dans laquelle R est un groupement inducteur de chiralité, ledit sulfinate étant sous forme d'un diastéréoisomère, avec un composé organométallique de formule générale (III) B-CH 2 -Y (III) dans laquelle Y représente un reste d'organolithien ou d ' organomagnésien. Application à la préparation de dérivés utiles en thérapeutique.

摘要翻译： 本发明涉及亚砜选择性制备亚砜对映异构体。 制备以下通式（I）A-SO-CH 2 -B（I）的亚砜的方法，其中A是苯并咪唑或咪唑并吡啶核，B是吡啶核，包括通式（ II）A-（SO）-OR（II），其中R是手性诱导基团，所述亚磺酸盐是非对映异构体形式，与通式（III）的有机金属化合物B-CH2-Y（ III），其中Y为锂有机化合物或镁有机化合物。 本发明可用于制备用于治疗的衍生物。

公开(公告)号：WO2006037894A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：PCT/FR2005/002447

申请日：2005-10-05

申请人： SIDEM PHARMA ,  COHEN, Avraham ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  GIZECKI, Patricia

发明人： COHEN, Avraham ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  MARTINET, Frédéric ,  GIZECKI, Patricia

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07C315/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C315/02

摘要： L'invention concerne la préparation énantiosélective de dérivés de sulfoxydes ou de leurs sels. Le procédé consiste à effectuer une oxydation énantiosélective d'un sulfure de formule générale (I) ci-après A - CH 2 - S - B (I) dans laquelle A est un noyau pyridinyle diversement substitué et B un reste hétérocyclique comportant un noyau imidazo-pyridinyle, au moyen d'un agent oxydant en présence d'un catalyseur à base de titane (IV) et d'un ligand chiral constitué par un bêta ou gamma-amino-alcool cyclique, dans un solvant organique, suivie le cas échéant d'une salification par une base. Application à la préparation de sulfoxydes utiles en thérapeutique.

摘要翻译： 本发明涉及亚砜衍生物或其盐的对映选择性制备。 该方法包括进行通式（I）A-CH 2 -SB的硫的对映选择性氧化，其中：A是不同取代的吡啶基环，B是包含咪唑基 - 吡啶基环，使用氧化剂在有机溶剂中，在有机溶剂中，在有机溶剂中存在基于钛（IV）的催化剂和由环状β或γ-氨基醇组成的手性配体，然后如果 需要通过与碱形成盐。 本发明可用于制备用于治疗的亚砜。

公开(公告)号：WO2004037254A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/FR2003/003120

申请日：2003-10-21

申请人： NEGMA GILD ,  MITSUBISHI PHARMA CORPORATION ,  SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  TACCOEN, Alain ,  INABA, Yoshio

发明人： SCHUTZE, François ,  CHARBIT, Suzy ,  FICHEUX, Hervé ,  HOMERIN, Michel ,  TACCOEN, Alain ,  INABA, Yoshio

IPC分类号： A61K31/444

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/365 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/616 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： L'invention concerne une nouvelle association pharmaceutique. La composition pharmaceutique comporte en combinaison le ténatoprazole et un ou plusieurs anti-inflammatoires choisis parmi les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les inhibiteurs de la cyclo-oxygénase-2. Application notamment au traitement des manifestations douloureuses et inflammatoires.

摘要翻译： 本发明涉及一种新颖的药物组合。 本发明的药物组合物包含替硝唑和一种或多种选自非类固醇抗炎剂和环加氧酶-2抑制剂的抗炎剂的组合。 本发明适用于治疗疼痛和炎症表现。