公开(公告)号：WO2014047330A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：PCT/US2013/060686

申请日：2013-09-19

Applicant: VERNIER, Jean-Michel ,  O'CONNOR, Patrick ,  MATTHEWS, David ,  BOUNAUD, Pierre-Yves ,  HOPKINS, Stephanie

Inventor： VERNIER, Jean-Michel ,  O'CONNOR, Patrick ,  MATTHEWS, David ,  BOUNAUD, Pierre-Yves ,  HOPKINS, Stephanie

IPC: A61K31/415

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

Abstract: Described herein are compounds, pharmaceutical compositions and methods for the inhibition of RAF kinae mediated signaling. Said compounds, pharmaceutical compositions and methods have utility in the treatment of human disease and disorders.

Abstract translation: 本文描述了用于抑制RAF基因介导的信号传导的化合物，药物组合物和方法。 所述化合物，药物组合物和方法可用于治疗人类疾病和病症。

公开(公告)号：WO2011159839A3

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：PCT/US2011040585

申请日：2011-06-15

Applicant: ARDEA BIOSCIENCES INC ,  OUK SAMEDY ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  GUNIC ESMIR ,  CHEN CHIXU

Inventor： OUK SAMEDY ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  GUNIC ESMIR ,  CHEN CHIXU

IPC: C07D213/70 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D213/70 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

Abstract translation: 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的疾病。

公开(公告)号：WO2011159839A2

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：PCT/US2011/040585

申请日：2011-06-15

Applicant: ARDEA BIOSCIENCES, INC. ,  OUK, Samedy ,  VERNIER, Jean-michel ,  GUNIC, Esmir ,  CHEN, Chixu

Inventor： OUK, Samedy ,  VERNIER, Jean-michel ,  GUNIC, Esmir ,  CHEN, Chixu

IPC: C07D213/70 ,  C07D401/04 ,  C07D241/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61P19/06 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D213/70 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: Described herein are compounds useful in the modulation of blood uric acid levels, formulations containing them and methods of using them. In some embodiments, the compounds described herein are used in the treatment or prevention of disorders related to aberrant levels of uric acid.

Abstract translation: 本文描述了可用于调节血液尿酸水平的化合物，含有它们的制剂和使用它们的方法。 在一些实施方案中，本文所述的化合物用于治疗或预防与尿酸异常水平相关的病症。

公开(公告)号：WO2011085128A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/US2011/020416

申请日：2011-01-06

Applicant: SELEXAGEN THERAPEUTICS, INC. ,  VERNIER, Jean-Michel ,  MAY, John ,  O'CONNOR, Patrick ,  RIPKA, William ,  PINKERTON, Anthony ,  BOUNAUD, Pierre-Yves ,  HOPKINS, Stephanie

Inventor： VERNIER, Jean-Michel ,  MAY, John ,  O'CONNOR, Patrick ,  RIPKA, William ,  PINKERTON, Anthony ,  BOUNAUD, Pierre-Yves ,  HOPKINS, Stephanie

IPC: A01N43/78 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D277/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30

Abstract: Described herein are compounds, pharmaceutical compositions and methods for the inhibition of Hedgehog signaling. Said compounds, pharmaceutical compositions and methods have utility in the treatment of human and veterinary disease and disorders.

Abstract translation: 本文描述了用于抑制Hedgehog信号传导的化合物，药物组合物和方法。 所述化合物，药物组合物和方法可用于治疗人和兽医疾病和病症。

公开(公告)号：WO2010008894A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/US2009/048504

申请日：2009-06-24

Applicant: VALEANT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL ,  WU, Jim, Zhen ,  VERNIER, Jean-michel ,  CHEN, Huanming ,  SONG, Jianlan

Inventor： WU, Jim, Zhen ,  VERNIER, Jean-michel ,  CHEN, Huanming ,  SONG, Jianlan

IPC: C07D213/30 ,  A61K31/472

CPC classification number: C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C271/28

Abstract: The present invention relates to benzyloxyanilide derivatives having the following structural formula (I): The compounds of the present invention are useful for the treatment and prevention of diseases and disorders which are affected by activation or modulation of potassium ion channels. One such condition is seizure disorders.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式（I）的苄氧基苯胺衍生物：本发明化合物可用于治疗和预防受到钾离子通道活化或调节影响的疾病和病症。 一种这样的病症是癫痫发作。

公开(公告)号：WO2007121269A3

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/US2007066467

申请日：2007-04-11

Applicant: ARDEA BIOSCIENCES INC ,  YAN SHUNQI ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  HONG ZHI

Inventor： YAN SHUNQI ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  HONG ZHI

IPC: C07C331/00

CPC classification number: C07C307/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D317/28

Abstract: This invention concerns N-(ortho phenylaminoaryl), N'-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

Abstract translation: 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（邻苯基氨基芳基），N'-烷基磺酰胺，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：WO2007121481A8

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：PCT/US2007066894

申请日：2007-04-18

Applicant: ARDEA BIOSCIENCES INC ,  YAN SHUNQI ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  HONG ZHI ,  CHOW SUETYING ,  KOH YUNG-HYO

Inventor： YAN SHUNQI ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  HONG ZHI ,  CHOW SUETYING ,  KOH YUNG-HYO

IPC: A61K31/44 ,  C07D211/48

CPC classification number: C07D213/76

Abstract: This invention concerns ~N-(ortho phenylamino dihydropyridyl)sulfonamides and N-(ortho phenylamino dihydropyridyl), N'-alkyl sulfamides which are inhibitors of MEK and are useful in the treatment of cancer and other hyperproliferative diseases.

Abstract translation: 本发明涉及〜N-（邻苯基氨基二氢吡啶基）磺酰胺和N-（邻苯基氨基二氢吡啶基），N' - 烷基磺酰胺，它们是MEK的抑制剂，可用于治疗癌症和其它过度增生性疾病。

公开(公告)号：WO2008089459A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2008/051518

申请日：2008-01-18

Applicant: ARDEA BIOSCIENCES, INC. ,  VERNIER, Jean-michel ,  MADERNA, Andreas ,  KOH, Yung-hyo ,  HONG, Zhi

Inventor： VERNIER, Jean-michel ,  MADERNA, Andreas ,  KOH, Yung-hyo ,  HONG, Zhi

IPC: C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D239/74 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4353

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D235/14 ,  C07D239/74 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04

Abstract: This invention concerns to N-(2-aylamino) aryl sulfonamides, which are inhibitors of MEK, methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及作为MEK抑制剂的N-（2-芳基氨基）芳基磺酰胺，使用这些化合物治疗过度增殖性疾病的方法以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008066900A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：PCT/US2007/024607

申请日：2007-11-28

Applicant: VALEANT PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL ,  CHEN, Huanming ,  SONG, Jenny ,  VERNIER, Jean-michel ,  WU, Jim, Zhen

Inventor： CHEN, Huanming ,  SONG, Jenny ,  VERNIER, Jean-michel ,  WU, Jim, Zhen

IPC: C07C233/41 ,  C07C271/30 ,  A61K31/165

CPC classification number: C07C233/41 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/74

Abstract: This invention is directed to compounds of formula (I), where G is -O-, -S-, -C(g1)(g2)-, or -NH-, and n = 1, 2, or 3. Such compounds modulate potassium channels. The compounds are useful for the treatment and prevention of diseases and disorders which are affected by modulation of potassium ion channels. One such condition is seizure disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中G是-O - ， - S - ， - C（g1）（g2） - 或-NH-，n = 1,2或3。 调节钾通道。 该化合物可用于治疗和预防受钾离子通道调节影响的疾病和病症。 一种这样的病症是癫痫发作。

公开(公告)号：WO2007050050A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2005035921

申请日：2005-10-06

Applicant: MERCK & CO INC ,  COSFORD NICHOLAS D ,  SEIDERS THOMAS J ,  PAYNE JOSEPH ,  ROPPE JEFFREY R ,  HUANG DEHUA ,  SMITH NICHOLAS D ,  POON STEVE F ,  KING CHRIS ,  EASTMAN BRIAN W ,  WANG BOWEI ,  ARRUDA JEANNIE M ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  ZHAO XIUMIN

Inventor： COSFORD NICHOLAS D ,  SEIDERS THOMAS J ,  PAYNE JOSEPH ,  ROPPE JEFFREY R ,  HUANG DEHUA ,  SMITH NICHOLAS D ,  POON STEVE F ,  KING CHRIS ,  EASTMAN BRIAN W ,  WANG BOWEI ,  ARRUDA JEANNIE M ,  VERNIER JEAN-MICHEL ,  ZHAO XIUMIN

IPC: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: The identification of a unique series of compounds which possesses special advantages in terms of drug-like properties due to their possessing advantageous properties in terms of potency and/or pharmacokinetic and/or selectivity and/or in vivo receptor occupancy properties. Specifically, the selection of a 1,3-thiazol-2-yl ring member linked by an ethynylene to the 3 position of a pyridyl ring or the 5 position of a pyrimidinyl ring, wherein the ring is substituted with selected substituents, results in a compound having superior drug-like properties. The invention includes pharmaceutically acceptable salt forms of these heterocyclic compounds, in particular chloride salts and trifluoroacetate salts.

Abstract translation: 由于它们在效力和/或药代动力学和/或选择性和/或体内受体占有性方面具有有利的性质，鉴定了具有药物性质特征的独特系列化合物。 具体地说，通过亚乙炔基连接到吡啶环的3位或嘧啶环的5位上的1,3-噻唑-2-基环成员的选择，其中环被选定的取代基取代，得到 具有优异药物性质的化合物。 本发明包括这些杂环化合物的药学上可接受的盐形式，特别是氯化物盐和三氟乙酸盐。