公开(公告)号：WO2015158853A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：PCT/EP2015/058316

申请日：2015-04-16

申请人： BASF SE

发明人： NAVÉ, Barbara ,  DICKHAUT, Joachim ,  SISAY, Mihiret Tekeste ,  WISSEMEIER, Alexander ,  ZERULLA, Wolfram ,  EBENHOECH, Johan ,  WEIGELT, Wolfgang

IPC分类号： A01N33/08 ,  C05G3/08

CPC分类号： C05G3/08 ,  C05C3/00 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C49/255 ,  C07C69/92 ,  C07C205/37 ,  C07C217/84 ,  C07C233/25 ,  C07C243/22 ,  C07C243/28 ,  C07C251/48 ,  C07C251/76 ,  C07C255/54 ,  C07C255/65 ,  C07C271/44 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/37 ,  C07C333/08 ,  C07C335/18 ,  C07D209/34 ,  C07D211/16 ,  C07D213/73 ,  C07D231/56 ,  C07D233/86 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D275/03 ,  C07D275/04 ,  C07D277/54 ,  C07D277/68 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D307/68 ,  C07D311/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C09K15/06 ,  C09K15/08 ,  C09K15/12 ,  C09K15/20 ,  C09K15/22 ,  C09K15/28 ,  C09K15/30 ,  Y02E50/343 ,  Y02P60/218 ,  Y02W30/47

摘要： The present invention relates to novel nitrification inhibitors of formula I. Moreover, the invention relates to the use of these novel nitrification inhibitors for reducing nitrification, as well as agrochemical mixtures and compositions comprising the nitrification inhibitors. Further encompassed by the present invention are methods for reducing nitrification comprising the treatment of plants, soil and/or loci with said nitrification inhibitors, and methods for treating a fertilizer or a composition by applying said nitrification inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型硝化抑制剂。此外，本发明涉及这些新型硝化抑制剂用于还原硝化的用途，以及包含硝化抑制剂的农药混合物和组合物。 本发明还包括减少硝化的方法，包括用所述硝化抑制剂处理植物，土壤和/或基因座，以及通过施用所述硝化抑制剂处理肥料或组合物的方法。

公开(公告)号：WO2015144902A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：PCT/EP2015/056776

申请日：2015-03-27

申请人： CÓRDOVA, Armando ,  BERGLUND, Per ,  ANDERSON, Mattias ,  AFEWERKI, Samson

发明人： CÓRDOVA, Armando ,  BERGLUND, Per ,  ANDERSON, Mattias ,  AFEWERKI, Samson

IPC分类号： C07C209/28 ,  C07C231/02 ,  C12P13/00

CPC分类号： C07C233/27 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C233/25 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20

摘要： The present invention relates generally to an eco-friendly methodology for the conversion of alcohols and aldehydes to amines and amides using an integrated enzyme cascade system with metal-and organocatalysis. More specifically, the present invention relates to synthesis of capsaicinoids starting from vanillin alcohol and using a combination of an enzyme cascade system and catalysts. Furthermore, the method also relates to synthesis of capsaicinoids derivatives starting from vanillin alcohol derivatives and using a combination of an enzyme cascade system and catalysts.

摘要翻译： 本发明一般涉及使用具有金属和有机催化的一体化酶级联体系将醇和醛转化为胺和酰胺的环保方法。 更具体地，本发明涉及从香草醛醇开始并使用酶级联体系和催化剂的组合合成辣椒素。 此外，该方法还涉及从香草醛醇衍生物开始并使用酶级联系统和催化剂的组合的辣椒素衍生物的合成。

公开(公告)号：WO2015017906A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：PCT/BR2014/000266

申请日：2014-08-06

申请人： FUNDAÇÃO OSWALDO CRUZ

发明人： MARTINS, Marco, Aurélio ,  DA COSTA, Jorge, Carlos, Santos ,  DA SILVA, Emerson, Teixeira ,  FARIA, Robson, Xavier ,  DE SOUZA, Marcus, Vinicius, Nora ,  SERRA, Magda, Fraguas

IPC分类号： C07C217/14 ,  A61K31/138 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C217/20 ,  C07C217/14 ,  C07C217/18 ,  C07C217/80 ,  C07C233/25 ,  C07D217/18

摘要： A presente invenção refere-se a derivados bifeniloxi-alquil-aminas e ariloxi-alquil-aminas, estruturalmente análogos à mexiletina, com importantes atividades biológicas e desprovidos dos efeitos colaterais não desejáveis presentes no protótipo, bem como em outros fármacos da mesma classe terapêutica do protótipo. Os derivados da presente invenção possuem as fórmulas II e III e são usados no tratamento ou prevenção ou inibição de doenças inflamatórias pulmonares, a exemplo da asma e doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).

摘要翻译： 本发明涉及在结构上类似于美西律的二苯氧基烷基胺衍生物和芳氧基烷基胺衍生物，所述衍生物具有重要的生物学活性，并且不会引起与原型观察到的不期望的副作用，以及与来自与原型相同的治疗类别的其它药物。 本发明的衍生物具有式II和III，并用于治疗，预防或抑制肺炎性疾病，例如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

公开(公告)号：WO2014184756A3

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：PCT/IB2014061444

申请日：2014-05-15

申请人： GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD ; GLENMARK GENERICS LTD

发明人： BHIRUD SHEKHAR BHASKAR ,  KADAM SURESH MAHADEV ,  GAVHANE SACHIN BABAN ,  PAWASE SHAILESH SHRIRANG ,  DESHPANDE ANIKET ASHOKRAO ,  BHUJBAL ANIL SUBHASH

IPC分类号： C07C233/43 ,  C07C231/24

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C59/255 ,  C07C233/25

摘要： Provided is an improved process for the preparation of arformoterol L-(+)-tartrate, and more specifically provided is a novel process for the preparation of arformoterol L-(+)-tartrate via arformoterol D-(-)-tartrate.

摘要翻译： 提供了制备阿霉醇L - （+） - 酒石酸盐的改进方法，更具体地提供了一种通过阿霉素D - （ - ） - 酒石酸盐制备阿莫曲坦L - （+） - 酒石酸盐的新方法。

公开(公告)号：WO2014135095A1

公开(公告)日：2014-09-12

申请号：PCT/CN2014/072966

申请日：2014-03-06

申请人： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG ,  LU, Long

发明人： LU, Long ,  CASSAYRE, Jerome Yves ,  LUKSCH, Torsten ,  EL QACEMI, Myriem ,  BERTHON, Guillaume ,  WU, Yaming

IPC分类号： A01N43/12 ,  A01N43/90 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  A01P5/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  A01P9/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  A01N37/22 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/20 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/713 ,  A01N43/80 ,  A01N43/90 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Provided are compounds of formula (I) and methods of controlling insects, acarines, nematodes or molluscs, which comprises applying to a pest, to a locus of a pest, or to a plant susceptible to attack by a pest an insecticidally, acaricidally, nematicidally or molluscicidally effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 提供式（I）的化合物和控制昆虫，螨虫，线虫或软体动物的方法，其包括将有害生物施用于害虫的场所或易受害虫攻击的植物，杀虫剂，杀螨剂， 或杀软体动物有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO2014107380A1

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：PCT/US2013/077605

申请日：2013-12-23

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

发明人： HARTWIG, John ,  FIER, Patrick

IPC分类号： C07C309/04 ,  C07C309/30 ,  C07C39/06

CPC分类号： C07C41/01 ,  C07C37/06 ,  C07C45/63 ,  C07C45/64 ,  C07C51/363 ,  C07C67/00 ,  C07C201/12 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C319/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/20 ,  C07D215/26 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D311/04 ,  C07D311/30 ,  C07D311/52 ,  C07D317/46 ,  C07D317/64 ,  C07F9/5022 ,  C07J1/0059 ,  C07C39/26 ,  C07C49/84 ,  C07C235/46 ,  C07C233/20 ,  C07C255/54 ,  C07C233/25 ,  C07C205/37 ,  C07C323/03 ,  C07C323/07

摘要： The synthesis of difluoromethyl ethers and sulfides with a simple, non-ozone- depleting reagent is described. The difluoromethylation of phenols with this reagent occurs at room temperature within minutes with exceptional functional group tolerance. The mild conditions makes possible tandem processes for the conversion of aryl boronic acids, aryl halides and arenes to difluoromethyl ethers. Mechanistic studies support a reaction pathway involving nucleophilic attack of the phenolate to difluorocarbene.

摘要翻译： 描述了用简单的非消耗臭氧试剂合成二氟甲基醚和硫化物。 苯酚与该试剂的二氟甲基化在几分钟内在室温下发生，具有特殊的功能基团耐受性。 温和的条件使芳基硼酸，芳基卤化物和芳烃转化为二氟甲基醚成为可能的串联方法。 机理研究支持涉及酚盐对二氟卡宾亲核攻击的反应途径。

公开(公告)号：WO2014008159A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/US2013/048872

申请日：2013-07-01

申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL ,  NOVOLIPID, INC.

发明人： CHO, Moo ,  HACKETT, Michael ,  MOSSINGHOFF, Gregory J.

IPC分类号： C07C69/035 ,  C07C235/16 ,  C07C237/20 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C69/34 ,  A61K47/542 ,  C07C69/618 ,  C07C233/25 ,  C07C233/40

摘要： Compositions and methods for covalently bonding a polycarboxylic fatty acid and a SERD (selective estrogen receptor degrader) to form fatty acid-drug conjugate compounds are described. The conjugate compounds are useful for increasing solubility of the SERD as well as targeting the SERD to solid tumors. In particular, the compounds are surprisingly efficacious against tamoxifen-resistant tumors. These types of tumors are recalcitrant to existing therapies and often signal the end stage of cancer.

摘要翻译： 描述了共价键合多羧酸脂肪酸和SERD（选择性雌激素受体降解子）以形成脂肪酸 - 药物偶联化合物的组合物和方法。 共轭化合物可用于增加SERD的溶解度以及将SERD靶向实体瘤。 特别地，这些化合物令人惊奇地对抗他莫西芬抗性肿瘤有效。 这些类型的肿瘤对现有疗法是顽固的，并且通常表明癌症的最后阶段。

公开(公告)号：WO2013173707A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：PCT/US2013/041573

申请日：2013-05-17

申请人： VANDA PHARMACEUTICALS INC.

发明人： DRESSMAN, Marlene, Michelle ,  PHADKE, Deepak

IPC分类号： C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C231/12 ,  A61K31/133 ,  C07B2200/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C233/47 ,  C07C2601/02

摘要： Isolated metabolites of (1 R-trans)-N-[[2-(2,3-dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]- methyl]propanamide, methods for their use, and compositions containing the metabolites.

摘要翻译： （1R-反式）-N - [[2-（2,3-二氢-4-苯并呋喃基）环丙基] - 甲基]丙酰胺的分离代谢物，其使用方法和含有代谢物的组合物。

公开(公告)号：WO2013078446A3

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：PCT/US2012066443

申请日：2012-11-23

申请人： FABRICANT JILL S ,  LALEZARI IRAJ

发明人： FABRICANT JILL S ,  LALEZARI IRAJ

IPC分类号： C07C233/75 ,  A61K31/16 ,  A61P17/18

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K8/411 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/4946 ,  A61Q19/08 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C235/74 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/48 ,  C07D211/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125

摘要： The present invention provides a process for the synthesis of substituted phenoxymethylpropiomc acid and related compounds. The compounds are useful for inhibiting the formation of AGEs (Advanced Glycation End Products).

摘要翻译： 本发明提供了合成取代的苯氧基甲基丙酸和相关化合物的方法。 这些化合物可用于抑制AGEs（晚期糖基化终产物）的形成。

公开(公告)号：WO2013078446A2

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：PCT/US2012/066443

申请日：2012-11-23

申请人： FABRICANT, Jill, S. ,  LALEZARI, Iraj

发明人： FABRICANT, Jill, S. ,  LALEZARI, Iraj

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K8/411 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61K8/4946 ,  A61Q19/08 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C235/74 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/48 ,  C07D211/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D295/096 ,  C07D295/125

摘要： The present invention provides a process for the synthesis of substituted phenoxymethylpropiomc acid and related compounds. The compounds are useful for inhibiting the formation of AGEs (Advanced Glycation End Products).

摘要翻译： 本发明提供了一种合成取代的苯氧基甲基丙酸及其相关化合物的方法。 该化合物可用于抑制AGEs（高级糖化终产物）的形成。