公开(公告)号：WO2003006065A2

公开(公告)日：2003-01-23

申请号：PCT/DE2002/002564

申请日：2002-07-12

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM ,  BRAUN, Klaus ,  WALDECK, Waldemar ,  PIPKORN, Rüdiger ,  BRAUN, Isabell ,  DEBUS, Jürgen

Inventor： BRAUN, Klaus ,  WALDECK, Waldemar ,  PIPKORN, Rüdiger ,  BRAUN, Isabell ,  DEBUS, Jürgen

IPC: A61K47/48

CPC classification number: A61K47/62

Abstract: Beschrieben werden Peptid-Nukleinsäure(PNA)-Konjugate, die zur Therapie von mit HIV in Zusammenhang stehenden Erkrankungen geeignet sind, wobei die Peptid-Nukleinsäure (PNA) die Genexpression von HIV hemmt. Die Konjugate weisen die folgenden Komponenten auf: (a) einen Transportvermittler für die Zellmembran, (b) ein Adressprotein bzw. -peptid für den Import in den Zellkern, und (c) eine zu transportierende, mit einem HIV-Gen hybridisierbare Peptid-Nukleinsäure (PNA), die die Expression des HIV-Gens hemmen kann.

Abstract translation: 描述了可用于治疗其中肽核酸（PNA）抑制HIV基因表达的HIV相关疾病的肽 - 核酸（PNA）缀合物。 缀合物具有以下组分：（a）细胞膜的运输介体，（b）用于核输入的地址蛋白或肽，和（c）待运输的HIV基因 可以抑制HIV基因表达的可杂交肽 - 核酸（PNA）。

公开(公告)号：WO2010055036A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：PCT/EP2009/064912

申请日：2009-11-10

Applicant: LEIBNIZ-INSTITUT FÜR FESTKÖRPER- UND WERKSTOFFFORSCHUNG DRESDEN E.V. ,  BRAUN, Klaus ,  BOCK, Michael ,  PIPKORN, Rüdiger ,  WALDECK, Waldemar ,  WIEßLER, Manfred ,  DIDINGER, Bernd ,  DEBUS, Jürgen ,  EHEMANN, Volker ,  DUNSCH, Lothar

Inventor： BRAUN, Klaus ,  BOCK, Michael ,  PIPKORN, Rüdiger ,  WALDECK, Waldemar ,  WIEßLER, Manfred ,  DIDINGER, Bernd ,  DEBUS, Jürgen ,  EHEMANN, Volker ,  DUNSCH, Lothar

IPC: A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  A61K49/18

CPC classification number: A61K49/0002 ,  A61K49/06 ,  A61K49/189 ,  B82Y5/00

Abstract: Die Erfindung bezieht sich auf die Gebiete der Materialwissenschaften und Medizin und betrifft ein Agens, welches beispielsweise als Kontrastmittel für die Lokalisierung von Krebszellen zur Anwendung kommen kann. Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht in der Angabe eines Agens, welches sensitiv und selektiv den Ort und die Art der zu untersuchenden Moleküle oder Zellen erkennt. Die Aufgabe wird gelöst durch ein Agens besteht mindestens aus BioShuttle-Molekülen, an die über Peptid-basierte Moleküle endohedrale Fullerene gekoppelt sind, wobei die endohedralen Fullerene hydrophob sind und der Formel: A 3 - χ M x Z@C 2n entsprechen, mit x = 0 bis 3, n ≥ 34, A Seltenerden und/oder Transurane, M Metalle, Z Nichtmetalle und C Kohlenstoff bedeuten. Die Aufgabe wird weiterhin gelöst durch ein Verfahren, bei dem hydrophobe, endohedrale Fullerene mit BioShuttle-Molekülen über eine irreversibel ablaufende Diels-Alder-Reaktion mit inversem Elektronenbedarf (DAR ιnv ) gekoppelt werden.

Abstract translation: 本发明涉及材料科学和医学领域和涉及可用于例如作为造影剂用于癌症细胞的定位的试剂。 本发明的目的是提供一种识别敏感的试剂和选择性的位置和测定的分子或细胞的类型。 该目的通过包括至少BioShuttle分子的上述基于肽的分子富勒烯富勒烯耦合，其中所述富勒烯的富勒烯是疏水性的和式的试剂来实现的：A3 MXZ对应@ C2N，其中x = 0至3？ 中，n = 34，平均甲稀土和/或超铀中，M的金属，非金属和Z C碳素。 该目的是通过在其中通过与逆电子需求（DAR？NV）的不可逆运行Diels-Alder反应的疏水性富勒烯富勒烯BioShuttle分子偶联的方法进一步实现。

公开(公告)号：WO2003061712A1

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：PCT/EP2003/000609

申请日：2003-01-22

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS ,  BRAUN, Klaus ,  DEBUS, Jürgen ,  JENNE, Jürgen ,  HECKL, Stefan ,  PIPKORN, Rüdiger ,  RASTERT, Ralf ,  WALDECK, Waldemar ,  BRAUN, Isabell

Inventor： BRAUN, Klaus ,  DEBUS, Jürgen ,  JENNE, Jürgen ,  HECKL, Stefan ,  PIPKORN, Rüdiger ,  RASTERT, Ralf ,  WALDECK, Waldemar ,  BRAUN, Isabell

IPC: A61K49/14

CPC classification number: A61K49/14 ,  A61K49/085 ,  C07K14/003 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/158

Abstract: Described is a diagnostic conjugate comprising (a) a transmembrane module (TPU), (b) an address module (AS), preferably an antisense peptide nucleic acid (PNA), and (c) a signalling module (SM). Said conjugate is useful for intracellular imaging, preferably via MRI, and, e.g., for differentiating between tumor- and non-tumor cells.

Abstract translation: 描述了包括跨膜模块TPU，b地址模块AS，优选反义肽核酸PNA和c信令模块SM的诊断结合物。 所述缀合物可用于细胞内成像，优选通过MRI，并且例如用于肿瘤和非肿瘤细胞之间的分化。

公开(公告)号：WO03059392A2

公开(公告)日：2003-07-24

申请号：PCT/DE0300124

申请日：2003-01-17

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCH ,  BRAUN KLAUS ,  BRAUN ISABELL ,  DEBUS JUERGEN ,  PIPKORN RUEDIGER ,  WALDECK WALDEMAR

Inventor： BRAUN KLAUS ,  BRAUN ISABELL ,  DEBUS JUERGEN ,  PIPKORN RUEDIGER ,  WALDECK WALDEMAR

IPC: A61K47/48

CPC classification number: A61K47/50

Abstract: The invention relates to a conjugate for treating prokaryotic infections, consisting of a transport mediator that can penetrate the prokaryotic cell membrane and a desired compound that is to be introduced into the prokaryote and is directed against the latter. Said compound is preferably a peptide nucleic acid (PNA), which is directed against a gene of the prokaryote that imparts a resistance to antibiotics.

Abstract translation: 的缀合物用于从原核细胞膜治疗原核感染通过传输介体和所期望的那样，被引入原核生物和针对该化合物，其优选是其针对原核生物的基因的肽NukleinsäurePNA 赋予抗生素抗性。

公开(公告)号：WO2003040365A3

公开(公告)日：2003-05-15

申请号：PCT/DE2002/004153

申请日：2002-11-08

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS ,  BRAUN, Klaus ,  WALDECK, Waldemar ,  PIPKORN, Rüdiger ,  BRAUN, Isabell ,  DEBUS, Jürgen

Inventor： BRAUN, Klaus ,  WALDECK, Waldemar ,  PIPKORN, Rüdiger ,  BRAUN, Isabell ,  DEBUS, Jürgen

IPC: C12N15/11

Abstract: Beschrieben werden Peptid-Nukleinsäure(PNA)-Konjugate oder PNA-Konjugat-Gemische, die die Expression der HPV-Gene E6 und/oder E7 jeglicher HPV-Stämme bekannter Sequenz, vorzugsweise von HPV16 oder HPV18, hemmen und zur Therapie von mit HPV in Zusammenhang stehenden Erkrankungen, vorzugsweise Zervixkarzinom, geeignet sind.

公开(公告)号：WO0105432A3

公开(公告)日：2001-12-06

申请号：PCT/DE0002346

申请日：2000-07-14

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCH ,  BRAUN KLAUS ,  PESCHKE PETER ,  FRIEDRICH ECKART ,  PIPKORN RUEDIGER ,  WALDECK WALDEMAR ,  DEBUS JUERGEN

Inventor： BRAUN KLAUS ,  PESCHKE PETER ,  FRIEDRICH ECKART ,  PIPKORN RUEDIGER ,  WALDECK WALDEMAR ,  DEBUS JUERGEN

IPC: A61K38/17 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/87

CPC classification number: A61K38/1709 ,  A61K47/64 ,  A61K48/00 ,  C07K2319/00 ,  C12N15/62 ,  C12N15/87

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Konjugate zur Vermittlung eines zell-, kompartiment- oder membranspezifischen Transports von Wirksubstanzen. Weiter betrifft die Erfindung Verfahren zur Herstellung dieser Konjugate sowie deren Verwendung. Die Konjugate umfassen: einen Transportvermittler für die Zellmembran; ein zell-, kompartiment- oder membranspezifisches Adressprotein bzw. -peptid; und einen zu transportierenden Wirkstoff.

Abstract translation: 本发明涉及缀合物介导的细胞，隔室或活性物质的膜专用运输。 因此本发明涉及一种用于制备所述缀合物的并涉及其利用率。 缀合物包括用于细胞膜的传送介体; 细胞，隔室或膜专用地址蛋白质或肽和活性物质的运输。

公开(公告)号：WO2004050698A3

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：PCT/EP0313413

申请日：2003-11-28

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCH ,  HECKL STEFAN ,  BRAUN KLAUS ,  PIPKORN RUEDIGER ,  WALDECK WALDEMAR

Inventor： HECKL STEFAN ,  BRAUN KLAUS ,  PIPKORN RUEDIGER ,  WALDECK WALDEMAR

IPC: A61K47/48 ,  A61K49/08 ,  A61K49/14 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  C07K14/47 ,  C07K19/00 ,  C12N15/62

CPC classification number: C12N15/62 ,  A61K47/64 ,  A61K49/085 ,  A61K49/14 ,  A61K51/088 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/03 ,  C07K2319/09

Abstract: Described is a conjugate comprising (a) an amphiphilic transport peptide of human origin as a transmembrane module (TPU), (b) a nuclear localization sequence (NLS) and (c) a signalling and/or drug carrying module (SM), preferably comprising Gd, Ga, Fe, Mn, I and/or F as (diagnostic) image creating compound. Said conjugate is' useful for diagnostic purposes, e.g., for cell tracking by MRI, as a contrast agent (e.g., replacing a "biopsy clip") for MRI, or for determining the activity of DNA repair enzymes by MRI. Said conjugate is also useful for therapy, e.g., for chemotherapy or intranuclear Gadolinium Neutron Capture Therapy (GNCT). The transmembrane module (TPU) is selected among peptides of human origin, whose amino acid sequences are similar to the sequence of the antennapedia fragment RQIKIWFQNRRMKWKK. In a specific embodiment, TPU is derived from the human homebox protein HOX-B1. The nuclear localization sequence (NLS) is derived from the simian virus 40-T antigen or from a transcription factor.

Abstract translation: 描述了包含（a）作为跨膜模块（TPU）的人源的两亲性转运肽，（b）核定位序列（NLS）和（c）信号传导和/或药物携带模块（SM））的两性转运肽 包括Gd，Ga，Fe，Mn，I和/或F作为（诊断）图像产生化合物。 所述缀合物“用于诊断目的，例如用于通过MRI进行细胞跟踪，作为MRI的造影剂（例如，替换”活检夹“），或用于通过MRI确定DNA修复酶的活性。 所述缀合物也可用于治疗，例如用于化疗或核内钆中子捕获治疗（GNCT）。 跨膜模块（TPU）选自人源的肽，其氨基酸序列类似于触角片片段RQIKIWFQNRRMKWKK的序列。 在具体实施方案中，TPU衍生自人家箱蛋白HOX-B1。 核定位序列（NLS）源自猿猴病毒40-T抗原或转录因子。

公开(公告)号：WO2004050698A2

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：PCT/EP2003/013413

申请日：2003-11-28

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS ,  HECKL, Stefan ,  BRAUN, Klaus ,  PIPKORN, Rüdiger ,  WALDECK, Waldemar

Inventor： HECKL, Stefan ,  BRAUN, Klaus ,  PIPKORN, Rüdiger ,  WALDECK, Waldemar

IPC: C07K14/47

CPC classification number: C12N15/62 ,  A61K47/64 ,  A61K49/085 ,  A61K49/14 ,  A61K51/088 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/02 ,  C07K2319/03 ,  C07K2319/09

Abstract: Described is a conjugate comprising (a) an amphiphilic transport peptide of human origin as a transmembrane module (TPU), (b) a nuclear localization sequence (NLS) and (c) a signalling and/or drug carrying module (SM), preferably comprising Gd, Ga, Fe, Mn, I and/or F as (diagnostic) image creating compound. Said conjugate is' useful for diagnostic purposes, e.g., for cell tracking by MRI, as a contrast agent (e.g., replacing a "biopsy clip") for MRI, or for determining the activity of DNA repair enzymes by MRI. Said conjugate is also useful for therapy, e.g., for chemotherapy or intranuclear Gadolinium Neutron Capture Therapy (GNCT).

Abstract translation: 描述了包含（a）作为跨膜模块（TPU）的人源的两亲性转运肽，（b）核定位序列（NLS）和（c）信号传导和/或药物携带模块（SM））的两性转运肽 包括Gd，Ga，Fe，Mn，I和/或F作为（诊断）图像产生化合物。 所述缀合物“用于诊断目的，例如用于通过MRI进行细胞跟踪，作为MRI的造影剂（例如，替换”活检夹“），或用于通过MRI确定DNA修复酶的活性。 所述缀合物也可用于治疗，例如用于化疗或核内钆中子捕获治疗（GNCT）。

公开(公告)号：WO2003047631A2

公开(公告)日：2003-06-12

申请号：PCT/DE2002/004356

申请日：2002-11-27

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES ÖFFENTLICHEN RECHTS ,  BRAUN, Klaus ,  BRAUN, Isabell ,  CORBAN-WILHELM, Heike ,  DEBUS, Jürgen ,  JENNE, Jürgen ,  RASTERT, Ralf ,  PIPKORN, Rüdiger ,  SIMIANTONAKIS, Ioannis ,  WALDECK, Waldemar

Inventor： BRAUN, Klaus ,  BRAUN, Isabell ,  CORBAN-WILHELM, Heike ,  DEBUS, Jürgen ,  JENNE, Jürgen ,  RASTERT, Ralf ,  PIPKORN, Rüdiger ,  SIMIANTONAKIS, Ioannis ,  WALDECK, Waldemar

IPC: A61K47/48

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K47/6425 ,  A61K47/66 ,  A61K48/0033 ,  C12N15/87

Abstract: Beschrieben werden PNA-Konjugate zum spezifischen Transport einer Nukleinsäuresequenz in Zellkomperimente, vorzugsweise den Zellkern and thermischen Aktivierbarkeit der Nukleinsäuresequenz am gewünschten Zielort, wobei das Konjugat die folgenden Komponenten aufweist: (a) ein Transportpeptidmodul für den Zellmembrantransport, (b) ein Adressprotein bzw. -peptid für den Import in Zellkompartimente, vorzugsweise den Zellkern und (c) eine mit der zu transportierenden Nukleinsäuresequenz spezifisch hybridisierbare Klammer-Peptid-Nukleinsäure (Klammer-PNA).

Abstract translation: 描述的是用于在Zellkomperimente的核酸序列的特异性递送，优选地，核与核酸序列的热活化容量在所希望的目的地，其中所述缀合物包含以下组分PNA缀合物：（a）用于细胞膜转运的转运肽模块，（b）一种地址蛋白或 - 肽用于导入到细胞区室，优选细胞核和（c）与所述核酸序列特异性杂交被运送夹肽核酸（PNA钳）。

公开(公告)号：WO03039438A2

公开(公告)日：2003-05-15

申请号：PCT/DE0204154

申请日：2002-11-08

Applicant: DEUTSCHES KREBSFORSCH ,  BRAUN KLAUS ,  WALDECK WALDEMAR ,  PIPKORN RUEDIGER ,  BRAUN ISABELL ,  DEBUS JUERGEN

Inventor： BRAUN KLAUS ,  WALDECK WALDEMAR ,  PIPKORN RUEDIGER ,  BRAUN ISABELL ,  DEBUS JUERGEN

IPC: A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/00 ,  C12N15/113 ,  A61K

CPC classification number: C12N15/1135 ,  A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/003 ,  C07K2319/00 ,  C12N2310/3181 ,  C12N2310/3513

Abstract: The invention concerns peptide-nucleic acid- (PNA) conjugates inhibiting the expression of the fusion bcr/abl gene characteristic of chronic myeloid leukaemia (CML), and suited to the treatment of CML.

Abstract translation: 本发明涉及肽 - 核酸 - （PNA）结合物抑制融合的bcr / abl基因慢性髓细胞leukemiae的（CML）特性的表达，并适合于治疗CML。