公开(公告)号：WO2005060947A2

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：PCT/US2004/043265

申请日：2004-12-20

Applicant: SRI INTERNATIONAL ,  ZAVERI, Nurulain, T. ,  JIANG, Faming ,  OLSEN, Cris, M. ,  POLGAR, Willma ,  TOLL, Lawrence

Inventor： ZAVERI, Nurulain, T. ,  JIANG, Faming ,  OLSEN, Cris, M. ,  POLGAR, Willma ,  TOLL, Lawrence

IPC: A61K31/00

CPC classification number: C07D453/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D211/74 ,  C07D401/04

Abstract: Novel piperidyl indolinone compounds are provided that are useful as agonist and antagonist ligands of the nociceptin receptor. The compounds are useful to treat a variety of disorders, and are particularly useful as analgesics.

Abstract translation: 提供了新的哌啶基吲哚满酮化合物，其可用作痛敏肽受体的激动剂和拮抗剂配体。 这些化合物可用于治疗各种疾病，特别适用于镇痛药。

公开(公告)号：WO2017096323A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：PCT/US2016/064854

申请日：2016-12-02

Applicant: ASTRAEA THERAPEUTICS, LLC ,  ZAVERI, Nurulain, T. ,  MEYER, Michael ,  JOURNIGAN, V., Blair ,  YASUDA, Dennis

Inventor： ZAVERI, Nurulain, T. ,  MEYER, Michael ,  JOURNIGAN, V., Blair ,  YASUDA, Dennis

IPC: A61K31/44 ,  A01N43/42

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/10

Abstract: The present invention provides novel piperidinyl-containing nociceptin receptor ligand compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of neurological diseases and conditions where such ligands mediate the negative effects of the condition. Such neurological diseases and conditions include acute and chronic pain, substance abuse/dependence, alcohol addiction, anxiety, depression, sleep disorders, gastrointestinal disorders, renal disorders, cardiovascular disorders and Parkinson' s disease.

Abstract translation: 本发明提供了新的含有哌啶基的痛敏肽受体配体化合物和用于治疗神经疾病和药物组合物的药物组合物，其中这些配体介导了病症的负面影响。 这种神经疾病和病症包括急性和慢性疼痛，药物滥用/依赖，酒精成瘾，焦虑症，抑郁症，睡眠障碍，胃肠疾病，肾脏疾病，心血管疾病和帕金森氏病。

公开(公告)号：WO2009078981A2

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/US2008/013739

申请日：2008-12-15

Applicant: SRI INTERNATIONAL ,  MURPHY, Brian, J. ,  ZAVERI, Nurulain ,  SATO, Barbara, G. ,  JIANG, Faming

Inventor： MURPHY, Brian, J. ,  ZAVERI, Nurulain ,  SATO, Barbara, G. ,  JIANG, Faming

IPC: A61K31/194 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07D209/86 ,  C07D277/26 ,  C07D279/26

CPC classification number: C07C323/60 ,  A61K31/194 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/86 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D279/22

Abstract: The disclosure provides compounds, compositions, and methods for modulating PPARδ receptor. In one embodiment, the compounds of the disclosure comprise a tri-substituted thiazole group. The substituent at the 2-position of the thiazole group provides steric bulk to the compounds. The compounds, compositions, and methods may be useful, for example, in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本公开提供了调节PPARd受体的化合物，组合物和方法。 在一个实施方案中，本公开的化合物包含三取代的噻唑基团。 噻唑基的2位上的取代基为化合物提供空间体积。 化合物，组合物和方法可用于例如癌症的治疗。

公开(公告)号：WO2009078981A3

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：PCT/US2008013739

申请日：2008-12-15

Applicant: STANFORD RES INST INT ,  MURPHY BRIAN J ,  ZAVERI NURULAIN ,  SATO BARBARA G ,  JIANG FAMING

Inventor： MURPHY BRIAN J ,  ZAVERI NURULAIN ,  SATO BARBARA G ,  JIANG FAMING

IPC: A61K31/194 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07D209/86 ,  C07D277/26 ,  C07D279/26

CPC classification number: C07C323/60 ,  A61K31/194 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/86 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D279/22

Abstract: The disclosure provides compounds, compositions, and methods for modulating PPARd receptor. In one embodiment, the compounds of the disclosure comprise a tri-substituted thiazole group. The substituent at the 2-position of the thiazole group provides steric bulk to the compounds. The compounds, compositions, and methods may be useful, for example, in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本公开提供了用于调节PPARδ受体的化合物，组合物和方法。 在一个实施方案中，本公开的化合物包含三取代的噻唑基团。 噻唑基的2-位上的取代基为化合物提供空间体积。 化合物，组合物和方法可用于例如治疗癌症。

公开(公告)号：WO2009058120A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：PCT/US2007/023152

申请日：2007-11-02

Applicant: SRI INTERNATIONAL ,  JIANG, Faming ,  KHROYAN, Taline ,  OLSEN, Cris, M. ,  POLGAR, Willma, E. ,  TOLL, Lawrence, R. ,  ZAVERI, Nurulain, T.

Inventor： JIANG, Faming ,  KHROYAN, Taline ,  OLSEN, Cris, M. ,  POLGAR, Willma, E. ,  TOLL, Lawrence, R. ,  ZAVERI, Nurulain, T.

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D451/02 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/08

Abstract: The disclosure provides compounds capable of selectively or non-selectively modulating nicotinic acetylcholine receptors. The compounds, compositions, and methods described herein are useful, for example, in treating patients suffering from various medical conditions including pain, chemical addictions, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, and neurodegenerative disorders. In one embodiment, the compounds comprise a 7- to 1 1 - membered azabicyclo ring.

Abstract translation: 本公开提供能够选择性或非选择性调节烟碱乙酰胆碱受体的化合物。 本文所述的化合物，组合物和方法可用于例如治疗患有各种医学病症的患者，包括疼痛，化学成瘾，帕金森病，阿尔茨海默病和神经变性疾病。 在一个实施方案中，化合物包含7至1元的氮杂双环。

公开(公告)号：WO2011085389A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/US2011/020881

申请日：2011-01-11

Applicant: ASTRAEA THERAPEUTICS, LLC ,  ZAVERI, Nurulain, T. ,  JIANG, Faming ,  TOLL, Lawrence

Inventor： ZAVERI, Nurulain, T. ,  JIANG, Faming ,  TOLL, Lawrence

IPC: A01N43/90

CPC classification number: A61K31/439 ,  C07D451/14 ,  C07D519/00

Abstract: Provided herein are novel and selective high affinity α3β4 nicotinic acetylcholine receptor ligands and pharmaceutical compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders such as, for example, drug addiction or pain using the compounds and compositions disclosed herein. In still other embodiments, provided herein are methods for modulating a nicotinic acetylcholine receptor (nAChR). In still other embodiments, provided herein are methods of selectively antagonizing receptors such as, for example, the α3β4 nicotinic acetylcholine receptor using the compounds and compositions disclosed herein.

Abstract translation: 本文提供了新型和选择性高亲和力α3β4烟碱乙酰胆碱受体配体及其药物组合物。 在其它实施方案中，本文提供了使用本文公开的化合物和组合物治疗，预防或改善各种医学病症例如药物成瘾或疼痛的方法。 在其它实施方案中，本文提供了调节烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的方法。 在其它实施方案中，本文提供了使用本文公开的化合物和组合物选择性拮抗受体例如a3β4烟碱乙酰胆碱受体的方法。

公开(公告)号：WO2005060947A3

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：PCT/US2004043265

申请日：2004-12-20

Applicant: STANFORD RES INST INT ,  ZAVERI NURULAIN T ,  JIANG FAMING ,  OLSEN CRIS M ,  POLGAR WILLMA ,  TOLL LAWRENCE

Inventor： ZAVERI NURULAIN T ,  JIANG FAMING ,  OLSEN CRIS M ,  POLGAR WILLMA ,  TOLL LAWRENCE

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D211/74 ,  C07D401/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D453/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D211/74 ,  C07D401/04

Abstract: Novel piperidyl indolinone compounds are provided that are useful as agonist and antagonist ligands of the nociceptin receptor. The compounds are useful to treat a variety of disorders, and are particularly useful as analgesics.

Abstract translation: 提供新的哌啶基吲哚啉酮化合物，其可用作伤害感受肽受体的激动剂和拮抗剂配体。 该化合物可用于治疗多种疾病，并且作为止痛剂特别有用。