公开(公告)号：WO2014049107A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/EP2013/070169

申请日：2013-09-27

Applicant: UNIVERSITE DE DROIT ET DE LA SANTE DE LILLE 2

Inventor： WILLAND, Nicolas ,  DEPREZ, Benoit ,  BAULARD, Alain ,  BRODIN, Priscille ,  SPERANDO, Olivier ,  VILLERET, Vincent ,  VILLEMAGNE, Baptiste

IPC: C07D213/81 ,  C07C311/16 ,  C07D417/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D291/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4427

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/155 ,  A61K31/175 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07C247/18 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C311/37 ,  C07D213/81 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D291/04 ,  A61K2300/00

Abstract: La présente invention concerne des composés de formule générale (I) : (I) dans laquelle Y et Z sont choisis parmi CH et N; T est choisi parmi CO ou SO 2 ; n est 1 à 3; R1 représente un groupement choisi, par exemple, parmi les chaînes alkyles en C1-C3 non substituées ou substituées par fluor, les groupements cycliques, cyano, azido, alkoxy et phényle non substitué ou substitué; et R est choisi parmi les groupements azido, cyano, alkinyl, 2-benzothiazolyl et un hétérocycle aromatique de cinq sommets éventuellement substitué; et leur utilisation dans le traitement des infections bactériennes et mycobactériennes comme, par exemple, la tuberculose, la lèpre et les infections mycobactériennes atypiques. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant en tant que principe actif au moins un des composés précités et éventuellement un antibiotique activable par la voie de l'EthA.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）：（I）的化合物，其中Y和Z选自CH和N; T选自CO或SO2; n为1〜3; R1表示选自例如未取代或被氟取代的未取代或取代的环状，氰基，叠氮基，烷氧基和苯基的C1-C3烷基链的基团; 并且R选自叠氮基，氰基，炔基和2-苯并噻唑基和具有五个顶点的任选取代的芳族杂环; 以及其在治疗细菌和分枝杆菌感染例如结核病，麻疯病和非典型分枝杆菌感染中的用途。 本发明还涉及药物组合物，其包含作为活性成分的至少一种上述化合物和任选的经由EthA途径可活化的抗生素。

公开(公告)号：WO2012030165A2

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/KR2011006467

申请日：2011-08-31

Applicant: SNU R&DB FOUNDATION ,  KANG HEONJOONG ,  HWANG HOO-SANG ,  CHIN JUNGWOOK

Inventor： KANG HEONJOONG ,  HWANG HOO-SANG ,  CHIN JUNGWOOK

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D277/26 ,  A23K20/111 ,  A23L2/02 ,  A23L2/52 ,  A23L33/10 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/30 ,  C07D293/06 ,  C07D417/06 ,  C07D421/06

Abstract: The present invention relates to a novel use of a PPAR d agonist, and more particularly, to a fetal reprogramming effect of a PPAR d agonist. According to the present invention, a PPAR d agonist adjusts calcium ion during embryo genesis and a early fetal development period to increase slow muscle fiber and to thus improve muscle endurance, thereby improving lipid and glucose metabolism and reprogramming the metabolism of the entire body, thus preventing/inhibiting the occurrence of metabolic diseases, such as obesity and diabetes in an adult body caused by a high-fat diet and a lack of exercise, and improving memory for an adult. In addition, fetal reprogramming using a PPAR d agonist prevents/inhibits the occurrence of diabetes in a mouse model for diabetes. Therefore, the PPAR d agonist may be used in a pharmaceutical composition for enhancing the endurance of a human and an animal by embryonic/fetal reprogramming, preventing/inhibiting metabolic diseases such as obesity, diabetes, arteriosclerosis and fatty liver, and enhancing memory. The PPAR d agonist may also be used in a nutritional supplement for pregnant women, in food additives, in a functional food supplement or functional beverage composition, in pharmaceutical compositions for animals, in an endurance enhancer for animals, in dry milk and baby formula compositions, in an animal feed composition, etc.

Abstract translation: 本发明涉及PPAR d激动剂的新用途，更具体地涉及PPAR d激动剂的胎儿重编程效应。 根据本发明，PPAR d激动剂在胚胎发生期和早期胎儿发育期调节钙离子以增加慢肌纤维，从而提高肌肉耐力，从而改善脂质和葡萄糖代谢并重新编程整个身体的代谢，从而 预防/抑制由高脂肪饮食和运动不足引起的成人身体中的代谢疾病如肥胖和糖尿病的发生，以及改善成人的记忆力。 此外，使用PPAR d激动剂的胎儿重编程可以预防/抑制糖尿病小鼠模型中糖尿病的发生。 因此，PPAR d激动剂可以用于通过胚胎/胎儿重编程，预防/抑制代谢疾病如肥胖，糖尿病，动脉硬化和脂肪肝以及增强记忆力来增强人和动物的耐力的药物组合物。 PPAR d激动剂还可以用于孕妇的营养补充剂，食品添加剂，功能性食品补充剂或功能饮料组合物，用于动物的药物组合物，用于动物的耐力增强剂，干奶和婴儿配方组合物中的营养补充剂 ，动物饲料组合物等

公开(公告)号：WO2009078981A2

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：PCT/US2008/013739

申请日：2008-12-15

Applicant: SRI INTERNATIONAL ,  MURPHY, Brian, J. ,  ZAVERI, Nurulain ,  SATO, Barbara, G. ,  JIANG, Faming

Inventor： MURPHY, Brian, J. ,  ZAVERI, Nurulain ,  SATO, Barbara, G. ,  JIANG, Faming

IPC: A61K31/194 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07D209/86 ,  C07D277/26 ,  C07D279/26

CPC classification number: C07C323/60 ,  A61K31/194 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5415 ,  C07C323/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/86 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D279/22

Abstract: The disclosure provides compounds, compositions, and methods for modulating PPARδ receptor. In one embodiment, the compounds of the disclosure comprise a tri-substituted thiazole group. The substituent at the 2-position of the thiazole group provides steric bulk to the compounds. The compounds, compositions, and methods may be useful, for example, in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本公开提供了调节PPARd受体的化合物，组合物和方法。 在一个实施方案中，本公开的化合物包含三取代的噻唑基团。 噻唑基的2位上的取代基为化合物提供空间体积。 化合物，组合物和方法可用于例如癌症的治疗。

公开(公告)号：WO2009075080A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：PCT/JP2008/003620

申请日：2008-12-05

Applicant: クミアイ化学工業株式会社 ,  イハラケミカル工業株式会社 ,  阿部哲也 ,  新井宏和 ,  志鎌大介 ,  永田俊浩 ,  樋口敏幸 ,  伊藤祥宏 ,  中野勇樹 ,  小松正明

Inventor： 阿部哲也 ,  新井宏和 ,  志鎌大介 ,  永田俊浩 ,  樋口敏幸 ,  伊藤祥宏 ,  中野勇樹 ,  小松正明

IPC: C07D213/61 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/824 ,  A01P7/04 ,  C07D213/57 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12

CPC classification number: C07D213/57 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/20 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12

Abstract: 　【課題】 　本発明は、優れた有害生物防除活性を有するフルオロアルキルスルフィド誘導体又はその塩、及びそれを有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤を提供する。 【解決手段】一般式［Ｉ］ ［式中、Ａは５～１２員の芳香族へテロ環基を示し；Ａは１～４個の同一又は相異なる置換基Ｗで置換されていてもよく；Ｗはハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルケニル基を示し；ｎは、０～２の任意の整数を示し；Ｒ １ 及びＲ ２ は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルケニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキニル基、ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル基、シアノ基等を示し；Ｒ ３ は、フルオロアルキル基を示す。］で表されるフルオロアルキルスルフィド誘導体又はその農業上許容される塩。

Abstract translation: 公开了具有优异的害虫防治活性的氟烷基硫醚衍生物或其盐。 还公开了以含氟烷基硫醚衍生物或其盐为活性成分的害虫防治剂。 具体公开的是下述通式[I]表示的氟烷基硫醚衍生物或其农业上可接受的盐。 [I]（式中，A表示5-12元芳族杂环基，A可以被1-4个相同或不同的取代基W取代; W表示卤素原子，可被卤素取代的烷基 原子或可以被卤素原子取代的烯基; n表示0-2的任意整数; R 1和R 2各自表示氢原子，卤素原子，烷基，可以被 卤素原子，可以被卤素原子取代的炔基，可以被卤素原子取代的环烷基，氰基等; R3表示氟代烷基。

公开(公告)号：WO2008063781A2

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：PCT/US2007081263

申请日：2007-10-12

Applicant: ABBOTT LAB ,  CARROLL WILLIAM A ,  DART MICHAEL J ,  KOLASA TEODOZYJ ,  MEYER MICHAEL D ,  PATEL MEENA V ,  WANG XUEQING

Inventor： CARROLL WILLIAM A ,  DART MICHAEL J ,  KOLASA TEODOZYJ ,  MEYER MICHAEL D ,  PATEL MEENA V ,  WANG XUEQING

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/60 ,  C07D277/64 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D277/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/60 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I), wherein A, E, L2, R1, R3, R4 and R5 are as defined in the herein, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中A，E，L2，R1，R3，R4和R5如本文所定义，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和障碍的方法 。

公开(公告)号：WO2007098010A2

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：PCT/US2007/004039

申请日：2007-02-16

Applicant: UNIVERSITY OF PITTSBURGH - OF THE COMMONWEALTH SYSTEM OF HIGHER EDUCATION ,  METALLO, Steven, J. ,  PROCHOWNIK, Edward, V.

Inventor： METALLO, Steven, J. ,  PROCHOWNIK, Edward, V.

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC classification number: C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D417/04

Abstract: Compounds and compositions for interfering with the association of Myc and Max are described herein. These compounds and compositions are useful in methods inhibiting growth or proliferation of a cell. Methods of inhibiting growth or proliferation of a cell are provided, comprising contacting the cell with an amount of a compound that interferes with Myc and Max association effective to inhibit growth or proliferation of the cell.

Abstract translation: 本文描述了用于干扰Myc和Max的缔合的化合物和组合物。 这些化合物和组合物可用于抑制细胞生长或增殖的方法。 提供了抑制细胞生长或增殖的方法，包括使细胞与一定量的干扰有效抑制细胞生长或增殖的Myc和Max结合的化合物接触。

公开(公告)号：WO2006021805A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/GB2005/003352

申请日：2005-08-26

Applicant: MERCK SHARP & DOHME LIMITED ,  CASTRO PINEIRO, Jose, Luis ,  COOPER, Laura, Catherine ,  GILLIGAN, Myra ,  HUMPHRIES, Alexander, Charles ,  HUNT, Peter, Alan ,  LADDUWAHETTY, Tamara ,  MACLEOD, Angus, Murray ,  MERCHANT, Kevin, John ,  VAN NIEL, Monique, Bodil ,  WILSON, Kevin

Inventor： CASTRO PINEIRO, Jose, Luis ,  COOPER, Laura, Catherine ,  GILLIGAN, Myra ,  HUMPHRIES, Alexander, Charles ,  HUNT, Peter, Alan ,  LADDUWAHETTY, Tamara ,  MACLEOD, Angus, Murray ,  MERCHANT, Kevin, John ,  VAN NIEL, Monique, Bodil ,  WILSON, Kevin

IPC: C07C317/44

CPC classification number: C07C317/28 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

Abstract: Compounds of formula (I) are potent and selective antagonists of the human 5-HT2A receptor, and hence useful in treatment of a variety of adverse conditions of the CNS.

Abstract translation: 式（I）化合物是人5-HT 2A受体的有效和选择性拮抗剂，因此可用于治疗CNS的各种不利条件。

公开(公告)号：WO2005080367A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/GB2005/000462

申请日：2005-02-11

Applicant: PHARMAGENE LABORATORIES LIMITED ,  OXFORD, Alexander, William ,  DAVIS, Richard, Jon ,  COLEMAN, Robert, Alexander ,  CLARK, Kenneth, Lyle ,  CLARK, David, Edward ,  HARRIS, Neil, Victor ,  FENTON, Garry ,  HYND, George ,  STUTTLE, Keith, Alfred, James ,  SUTTON, Jonathan, Mark ,  ASHTON, Mark, Richard ,  BOYD, Edward, Andrew ,  BRUNTON, Shirley, Ann

Inventor： OXFORD, Alexander, William ,  DAVIS, Richard, Jon ,  COLEMAN, Robert, Alexander ,  CLARK, Kenneth, Lyle ,  CLARK, David, Edward ,  HARRIS, Neil, Victor ,  FENTON, Garry ,  HYND, George ,  STUTTLE, Keith, Alfred, James ,  SUTTON, Jonathan, Mark ,  ASHTON, Mark, Richard ,  BOYD, Edward, Andrew ,  BRUNTON, Shirley, Ann

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D213/81 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/46 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

Abstract: A compound of Formula (I) or a salt, solvate and chemically protected form thereof, wherein: R 5 is an optionally substituted C 5-20 aryl or C 4-20 alkyl group; A is selected from the group consisting of Formulae (Ai), (Aii), (Aiii) D is selected from Formulae (Di), (Dii), (Diii), (Div), (Dv) B is selected from the group consisting of Formulae (Bi), (Bii), (Biii), (Biv) (Bv).

Abstract translation: 式（I）化合物或其盐，溶剂化物和化学保护形式，其中：R 5为任选取代的C 5-20芳基或C 4-20烷基; A选自式（Ai），（Aii），（Aiii）D选自式（Di），（Dii），（Diii），（Div），（Dv）B选自组 由式（Bi），（Bii），（Biii），（Biv）（Bv）组成。

公开(公告)号：WO2003097047A1

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：PCT/US2003/012123

申请日：2003-05-06

Applicant: ELI LILLY AND COMPANY ,  AMMENN, Jochen ,  GILLIG, James, Ronald ,  HEINZ, Lawrence, Joseph ,  HIPSKIND, Philip, Arthur ,  KINNICK, Michael, Dean ,  LAI, Yen-Shi ,  MORIN, John, Michael, Jr. ,  NIXON, James, Arthur ,  OTT, Carsten ,  SAVIN, Kenneth, Allen ,  SCHOTTEN, Theo ,  SLIEKER, Lawrence, John ,  SNYDER, Nancy, June ,  ROBERTSON, Michael, Alan

Inventor： AMMENN, Jochen ,  GILLIG, James, Ronald ,  HEINZ, Lawrence, Joseph ,  HIPSKIND, Philip, Arthur ,  KINNICK, Michael, Dean ,  LAI, Yen-Shi ,  MORIN, John, Michael, Jr. ,  NIXON, James, Arthur ,  OTT, Carsten ,  SAVIN, Kenneth, Allen ,  SCHOTTEN, Theo ,  SLIEKER, Lawrence, John ,  SNYDER, Nancy, June ,  ROBERTSON, Michael, Alan

IPC: A61K31/4245

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D277/26 ,  C07D333/18 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula I: (I);or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, enantiomer or prodrug thereof useful in the treatment, prevention or amelioration of symptoms associated with obesity and related diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式I的黑色素浓缩激素拮抗剂化合物：（I）;或其药学上可接受的盐，溶剂化物，对映异构体或前药，用于治疗，预防或改善与肥胖症和相关疾病相关的症状。

公开(公告)号：WO2003072102A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：PCT/US2003/002680

申请日：2003-02-13

Applicant: ELI LILLY AND COMPANY ,  CONNER, Scott, Eugene ,  MANTLO, Nathan, Bryan ,  ZHU, Guoxin

Inventor： CONNER, Scott, Eugene ,  MANTLO, Nathan, Bryan ,  ZHU, Guoxin

IPC: A61K31/426

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

Abstract: The present invention is directed to compounds represented by the following structural formula, and pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula I: wherein:(a) R5 is selected from the group consisting of (C 1 -C 6 ) alkyl, (C 1 -C 6 ) alkenyl, substituted aryl(C 0 -C 4 )alkyl, substituted aryloxy(C 0 -C 4 )alkyl, substituted arylthio(C 0 -C 4 )alkyl, unsubstituted aryl(C 0 -C 4 )alkyl, unsubstituted aryloxy(C 0 -C 4 )alkyl, and unsubstituted arylthio(C 0 -C 4 )alkyl; (b) T1 is C or N;(c) Q is selected from the group consisting of O, a single bond, O(CH 2 ) q and C;(d) q is 1 or 2;(e) W is selected from the group consisting of O, S, (CH 2 ) r N(R20)(CH 2 ) k , NHSO 2 , C(O)N(R20)(CH 2 ) r , (CH 2 ) r N(R20)C(O), and SO 2 ;(f) X is C m H 2m ;(g) m is 0, 1 or 2;(h) A is an functional group selected from the group consisting of carboxyl, C1-C3 alkylnitrile, carboxamide, and (CH 2 ) n COOR19; and(i) R19 is selected from the group consisting of hydrogen, optionally substituted C1-C4alkyl and optionally substituted arylmethyl.

Abstract translation: 本发明涉及由以下结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐，式I：其中：（a）R 5选自（C 1 -C 6）烷基，（C 1 -C 6）烯基， 取代的芳基（C 0 -C 4）烷基，取代的芳氧基（C 0 -C 4）烷基，取代的芳硫基（C 0 -C 4）烷基，未取代的芳基（C 0 -C 4）烷基，未取代的芳氧基（C 0 -C 4）烷基和未取代的芳硫基 1 -C 4）烷基; （b）T1是C或N;（c）Q选自O，单键，O（CH 2）q和C;（d）q是1或2;（e）W选自 由O，S，（CH2）rN（R20）（CH2）k，NHSO2，C（O）N（R20）（CH2）r，（CH2）rN（R20）C（O）和SO2组成的组; （f）X是CmH2m;（g）m是0,1或2;（h）A是选自羧基，C 1 -C 3烷基腈，甲酰胺和（CH 2）n COOR 19的官能团; 和（i）R 19选自氢，任选取代的C 1 -C 4烷基和任选取代的芳基甲基。