公开(公告)号：WO2009128543A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/JP2009/057792

申请日：2009-04-17

Applicant: ニプロ株式会社 ,  竹内 洋文 ,  帆足 洋平

Inventor： 竹内 洋文 ,  帆足 洋平

IPC: A61K47/04 ,  A61K9/20 ,  A61K31/216 ,  A61K31/405 ,  A61K47/10 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00 ,  B01J2/10

CPC classification number: A61K47/02 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/216 ,  A61K31/405 ,  B01J2/10

Abstract: 　本発明は、簡便で、かつ製造コストが安価であるシリカを含むシリカを含む錠剤の製造方法、さらには、当該製造方法により製造されたシリカを含む錠剤、及び当該錠剤を製造するための錠剤用複合粒子を提供することを課題とする。 　シリカを含む錠剤の製造方法であって、シリカと、融解した薬剤又はシリカ以外の賦形剤を混練し、常温に戻すことで錠剤用複合粒子を得る工程を含む錠剤の製造方法。さらに、本発明は錠剤を製造するための錠剤用複合粒子、及び当該製造方法により製造されたシリカを含む錠剤にも及ぶ。

Abstract translation: 本发明提供容易生产含有以低成本生产的二氧化硅的片剂的方法。 还提供了：通过该方法制备的含二氧化硅的片剂; 和用于制备片剂的复合颗粒。 制备含二氧化硅的片剂的方法包括将二氧化硅与熔融化学品或除了二氧化硅之外的赋形剂捏合在一起的步骤，并将所得混合物恢复至常温，从而获得片剂复合颗粒。

公开(公告)号：WO2004096280A1

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/JP2004/006141

申请日：2004-04-28

Applicant: 興和株式会社 ,  三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  篠田 泰雄 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文

Inventor： 三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  篠田 泰雄 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文

IPC: A61K47/02

CPC classification number: A61K31/50 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2095

Abstract: 超難水溶性薬物及び多孔体（平均細孔直径が１～２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体を除く）を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理して得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。　本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。

Abstract translation: 一种组合物，其含有极微溶于水的药物，其通过提供含有极微溶于水的药物的组合物和多孔材料（不含多孔二氧化硅制备，其特征在于其平均孔径在该范围内 为1〜20nm，孔径为平均孔径的±40％的孔占总孔体积的60％以上，在X射线衍射中，其位置呈现一个以上的峰 的对应于1nm或更大的ad值的衍射角（2θ）），并使组合物用二氧化碳的超临界流体或亚临界流体处理; 以及制备该组合物的方法。 含有极微溶于水的药物的组合物在极微溶于水的药物洗脱中是优异的。

公开(公告)号：WO2004067014A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/JP2003/007356

申请日：2003-06-10

Applicant: マナック株式会社 ,  川島 嘉明 ,  竹内 洋文 ,  大浦 亮二 ,  森 勝 ,  中島 正夫 ,  門野 晋一

Inventor： 川島 嘉明 ,  竹内 洋文 ,  大浦 亮二 ,  森 勝 ,  中島 正夫 ,  門野 晋一

IPC: A61K33/14

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/167 ,  A61K31/19 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K33/14 ,  A61M1/1666 ,  A61K2300/00

Abstract: 　重曹透析液を調製するために必要な電解質、ブドウ糖およびｐＨ調整剤からなる透析用固形剤において、製造段階においても、保存時においてもブドウ糖が安定に存在し、分解や着色の恐れがなく、保存安定性、含量均一性に優れ、医療現場での作業性がきわめて良好な透析用固形剤を提供することを目的とし、本発明の透析用固形剤は、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムからなる電解質組成物、ｐＨ調整剤並びにブドウ糖を含む透析用固形剤において、塩化ナトリウムを含む母粒子と、ブドウ糖及び塩化マグネシウムを含む被覆層とからなり、かつ、被覆層が融着状であることを特徴とする。　

Abstract translation: 旨在提供一种用于透析的固体制剂，其包括制备碳酸氢钠血液透析溶液所需的电解质，葡萄糖和pH控制剂，其中葡萄糖在生产和储存期间保持在稳定状态，而不用担心降解或着色 其贮存稳定性和含量均匀性优异，在医疗部位的处理性能优异。 即，含有由氯化钠，氯化钾，氯化钙，氯化镁和乙酸钠组成的电解质组合物，pH调节剂和葡萄糖的透析用固体制剂，其特征在于，由含有氯化钠的基质颗粒和含有 葡萄糖和氯化镁，并且涂层以熔融状态结合。

公开(公告)号：WO2003077886A1

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：PCT/JP2002/009377

申请日：2002-09-12

Applicant: ホソカワミクロン株式会社 ,  川島 嘉明 ,  細川 益男 ,  竹内 洋文 ,  山本 浩充 ,  岩戸 勝 ,  須原 一樹 ,  横山 豊和 ,  辻本 広行 ,  近藤 光 ,  吉富 恒弘 ,  井上 義之 ,  永徳 久登 ,  木下 直俊

Inventor： 川島 嘉明 ,  細川 益男 ,  竹内 洋文 ,  山本 浩充 ,  岩戸 勝 ,  須原 一樹 ,  横山 豊和 ,  辻本 広行 ,  近藤 光 ,  吉富 恒弘 ,  井上 義之 ,  永徳 久登 ,  木下 直俊

IPC: A61K9/14

CPC classification number: A61K9/0075 ,  A61K9/143 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/167 ,  A61K31/00 ,  B01J2/10

Abstract: プレスヘッド（２４）の押圧部（２６）と筒状回転体（２３）の受け面（２５）との間を通過させる際に、薬物粉末を含む２種以上の粉末原料よりなる混合物に強力な圧縮力および剪断力を加え、薬物粉末を他の粉末原料と複合化する。例えば、薬物および生体適合性高分子の少なくとも一方を、平均粒径が１０００ｎｍ未満のナノ粒子化し、乾式機械的粒子複合化法を用いて複合化させることにより高分子ナノコンポジット粒子を形成する。これによって、薬物を安定な状態で含有する複合粒子を短時間で製造すること、およびナノ粒子の利点を損なわずに取扱性を非常に向上させることが可能となり、例えば、粉末経肺製剤等のＤＤＳに好適に応用することができる。

Abstract translation: 一种制造含化学复合颗粒的方法，包括以下步骤：当混合物通过挤压部分（26）之间的间隙时，对由含有化学粉末的两种或更多种粉末材料形成的混合物施加强的压缩力和剪切力 ）和一个管状旋转体（23）的支撑表面（25），以将化学粉末与其它粉末材料组合，例如包括以下步骤：将至少一种化学和生物 体相容的聚合物成为平均粒度小于1000nm的纳米颗粒，并且通过使用干式机械颗粒组合方法将颗粒与另一种颗粒组合以形成聚合物纳米复合颗粒，由此可以制造含有处于稳定状态的化学品的复合颗粒 在不损害纳米颗粒的优点的情况下，可以显着提高处理的容易性，例如， 复合颗粒可适用于DDS，如肺粉制剂。

公开(公告)号：WO2009047935A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：PCT/JP2008/061140

申请日：2008-06-18

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  竹内 洋文 ,  戸塚 裕一 ,  宮崎 雄太 ,  杉原 光 ,  西浦 昭雄

Inventor： 竹内 洋文 ,  戸塚 裕一 ,  宮崎 雄太 ,  杉原 光 ,  西浦 昭雄

IPC: A61K31/454 ,  A61K9/72 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/454 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/1688

Abstract: 　本発明の課題は、高い肺移行率を有する、ｔｅｒｔ－ブチル　（４Ｒ）－４－｛［（（１Ｒ）－２－［（１－ベンジルピペリジン－４－イル）アミノ］－１－｛［（シクロヘキシルメチル）チオ］メチル｝－２－オキソエチル）アミノ］カルボニル｝－１，３－チアゾリジン－３－カルボキシラートまたはその塩のみからなる微粒子およびその製造方法ならびにその経肺吸入用製剤を提供することにある。本発明は、上記化合物またはその塩の溶液を、超臨界二酸化炭素とともに、所定の圧力および温度下の耐圧容器中に噴霧することにより調製された混合溶液を、更に水中に噴霧し、さらに前記工程により調製された懸濁液から凍結乾燥等によって回収して製造される、所定の肺移行率を有する微粒子およびその製造方法ならびにこれを含有する経肺吸入用製剤に関する。

Abstract translation: 仅具有（4R）-4 - {[（1R）-2 - [（1-苄基哌啶-4-基）氨基] -1- { [（环己基甲基）硫基]甲基} -2-氧代乙基）氨基]羰基} -1,3-噻唑烷-3-羧酸酯或其盐。 还提供了用于制备细颗粒的方法和包含用于肺部吸入的颗粒的药物制剂。 通过将该化合物或其盐与超临界二氧化碳的溶液喷射到具有给定压力和给定温度的压力容器中来制备具有给定百分比向肺移动的细颗粒，以制备混合溶液， 进一步将混合溶液喷洒在水中，并通过冷冻干燥等方式从所得悬浮液中回收化合物或盐。

公开(公告)号：WO2004096281A1

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/JP2004/006139

申请日：2004-04-28

Applicant: 興和株式会社 ,  三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文 ,  梶野 勉 ,  福嶋 喜章 ,  高橋 治雄

Inventor： 三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文 ,  梶野 勉 ,  福嶋 喜章 ,  高橋 治雄

IPC: A61K47/04

CPC classification number: A61K31/50 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2077 ,  Y10S977/906

Abstract: 平均細孔直径が１～２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体及び超難水溶性薬物を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理することにより得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。　本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。

Abstract translation: 一种含有药物极微溶于水的组合物，其通过提供含有极微溶于水的药物的组合物和多孔二氧化硅制备，其特征在于其平均孔径在1〜20nm的范围内， 孔径为平均孔径的±40％的孔占总孔体积的60％以上，在X射线衍射中，其在衍射角位置（2θ）处具有一个或多个峰 ），对应于1nm以上的ad值，并使组合物用超临界流体或二临界流体二氧化碳进行处理; 以及制备该组合物的方法。 含有极微溶于水的药物的组合物在极微溶于水的药物洗脱中是优异的。

公开(公告)号：WO2004066977A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/JP2004/000892

申请日：2004-01-30

Applicant: マナック株式会社 ,  川島 嘉明 ,  竹内 洋文 ,  大浦 亮二 ,  森 勝 ,  中島 正夫 ,  門野 晋一

Inventor： 川島 嘉明 ,  竹内 洋文 ,  大浦 亮二 ,  森 勝 ,  中島 正夫 ,  門野 晋一

IPC: A61K9/14

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/19 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K33/14 ,  A61M1/1666 ,  A61K2300/00

Abstract: 重炭酸透析液を調製するために必要な電解質、ブドウ糖及びｐＨ調整剤からなる透析用固形剤において、製造段階においても、保存時においてもブドウ糖が安定に存在し、分解や着色の恐れがなく、保存安定性、含量均一性更には耐摩損性に優れ、医療現場での作業性が極めて良好な透析用固形剤を提供することを目的とし、本発明の透析用固形剤は、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムからなる電解質組成物、ｐＨ調整剤並びにブドウ糖からなる透析用固形剤において、薄膜Ｘ線回折で２θ＝２１．３～２１．５゜及び２θ＝２７．６～２７．８゜(ＣｕＫα；λ＝１．５４０５８Å、入射角θ＝１゜)に特定のピークを有する塩を含む被覆層で母粒子が覆われていることを特徴とする。

Abstract translation: 一种用于透析的固体剂，其包含用于制备碳酸氢盐透析液所需的电解质，葡萄糖和pH调节剂，该透析固体剂确保在不仅生产而且储存的阶段中葡萄糖的稳定存在，不含 分解和着色的危险性，并且存储稳定性，含量均匀性和耐磨性优异，在医疗点上实现极高的可加工性。 特别是，用于透析的固体剂包括电解质组合物（由氯化钠，氯化钾，氯化钙，氯化镁和乙酸钠组成的电解质组合物），pH调节剂和葡萄糖，其特征在于，基质颗粒被涂层 在薄膜X射线衍射中，在2θ= 21.3°至21.5°和2θ= 27.6°至27.8°（CuKalpha：λ=1.54058，入射角θ= 1°）处具有特定峰值的盐。

公开(公告)号：WO2009107753A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：PCT/JP2009/053609

申请日：2009-02-26

Applicant: 財団法人 名古屋産業科学研究所 ,  原 英彰 ,  竹内 洋文

Inventor： 原 英彰 ,  竹内 洋文

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61P27/02

CPC classification number: A61K9/0048 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/00

Abstract: 本発明は、（Ａ）リン脂質と、（Ｂ）電荷物質及び／又は（Ｃ）膜強化物質とを構成成分として含み、細胞膜透過性を有する堅さを有し、平均粒子径が１μｍ以下であることを特徴とする、後眼部到達用リポソーム、並びに該リポソームに薬剤を封入した後眼部疾患用医薬組成物であって、点眼によっても後眼部に到達し、かつ細胞毒性も無い、リポソーム及び該リポソームを用いた後眼部疾患用医薬組成物を提供する。

Abstract translation: 提供了用于递送至眼后段的脂质体，其特征在于，其包含（A）磷脂（B）带电物质和/或（C）作为成分的膜增强物质，具有使其具有 细胞膜通透性，平均粒径为1μm以下; 以及通过将药物包封在脂质体中制备的眼睛后段中的疾病药物组合物。 脂质体即使通过滴注也被递送到眼后段，并且不显示细胞毒性，并且眼睛后段中的疾病的药物组合物使用脂质体。

公开(公告)号：WO2008120736A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：PCT/JP2008/056156

申请日：2008-03-28

Applicant: 大塚製薬株式会社 ,  竹内 洋文 ,  中野 浩士 ,  豊福 秀一

Inventor： 竹内 洋文 ,  中野 浩士 ,  豊福 秀一

IPC: A61K47/32 ,  A61K9/127 ,  A61K45/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/36 ,  A61K48/00

CPC classification number: A61K9/1277 ,  A61K9/007 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/1271 ,  A61K45/06 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K48/00 ,  A61K48/0075 ,  C12N15/88 ,  C12N2810/10

Abstract: 本発明の目的は、薬剤や遺伝子の肺内送達制御性に優れ、経肺投与に適したリポソームを提供することである。 　末端疎水化ポリビニルアルコール及び／又はキトサンを用いてリポソームの表面を修飾することによって、リポソーム内に封入された薬剤や遺伝子の肺組織表面での滞留性や肺組織内への移行性を適切に調節でき、その生体内挙動を制御することが可能になる。

Abstract translation: 旨在提供一种脂质体，该脂质体在控制药物或基因的肺内到达的能力方面是优异的，并且适用于经肺给药。 通过使用末端疏水性聚乙烯醇和/或壳聚糖修饰脂质体的表面，可以适当地控制肺组织表面上的保留或包封在脂质体中的基因或药物向肺组织的迁移，其中 使得可以在体内控制其行为。

公开(公告)号：WO2008117828A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：PCT/JP2008/055730

申请日：2008-03-26

Applicant: 大塚製薬株式会社 ,  竹内 洋文 ,  平 安幸 ,  中野 浩士 ,  豊福 秀一

Inventor： 竹内 洋文 ,  平 安幸 ,  中野 浩士 ,  豊福 秀一

IPC: A61K31/7088 ,  A61K9/127 ,  A61K31/713 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00

CPC classification number: C12N15/87 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K48/00 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32

Abstract: 本発明の目的は、siRNA等の核酸を動物由来細胞又は動物に投与した場合に、核酸を効率的に細胞内へ送達させることができ、しかも低毒性で安全性が高い核酸送達用キャリアー、及び該キャリアーと核酸を含有する核酸送達用組成物を提供することである。(A)ジアシルホスファチジルコリン、(B)コレステロール及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも１種、及び(C)脂肪族第１級アミンを組み合わせて配合して核酸送達用キャリアーを調製する。また、当該核酸送達用キャリアーと核酸を混合して、核酸送達用組成物を調製する。

Abstract translation: 公开了当将核酸施用于动物来源的细胞或动物体并且毒性较小且高度安全的时候，可以高效地将核酸（例如siRNA）递送到细胞中的核酸递送载体。 还公开了包含载体和核酸的核酸递送组合物。 核酸递送载体包含（A）二酰基磷脂酰胆碱，（B）至少一种选自胆固醇及其衍生物的组分和（C）脂族伯胺的组合。 可以通过将核酸递送载体与核酸混合来制备核酸递送组合物。