公开(公告)号：WO2009047935A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：PCT/JP2008/061140

申请日：2008-06-18

Applicant: 小野薬品工業株式会社 ,  竹内 洋文 ,  戸塚 裕一 ,  宮崎 雄太 ,  杉原 光 ,  西浦 昭雄

Inventor： 竹内 洋文 ,  戸塚 裕一 ,  宮崎 雄太 ,  杉原 光 ,  西浦 昭雄

IPC: A61K31/454 ,  A61K9/72 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/454 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/1688

Abstract: 　本発明の課題は、高い肺移行率を有する、ｔｅｒｔ－ブチル　（４Ｒ）－４－｛［（（１Ｒ）－２－［（１－ベンジルピペリジン－４－イル）アミノ］－１－｛［（シクロヘキシルメチル）チオ］メチル｝－２－オキソエチル）アミノ］カルボニル｝－１，３－チアゾリジン－３－カルボキシラートまたはその塩のみからなる微粒子およびその製造方法ならびにその経肺吸入用製剤を提供することにある。本発明は、上記化合物またはその塩の溶液を、超臨界二酸化炭素とともに、所定の圧力および温度下の耐圧容器中に噴霧することにより調製された混合溶液を、更に水中に噴霧し、さらに前記工程により調製された懸濁液から凍結乾燥等によって回収して製造される、所定の肺移行率を有する微粒子およびその製造方法ならびにこれを含有する経肺吸入用製剤に関する。

Abstract translation: 仅具有（4R）-4 - {[（1R）-2 - [（1-苄基哌啶-4-基）氨基] -1- { [（环己基甲基）硫基]甲基} -2-氧代乙基）氨基]羰基} -1,3-噻唑烷-3-羧酸酯或其盐。 还提供了用于制备细颗粒的方法和包含用于肺部吸入的颗粒的药物制剂。 通过将该化合物或其盐与超临界二氧化碳的溶液喷射到具有给定压力和给定温度的压力容器中来制备具有给定百分比向肺移动的细颗粒，以制备混合溶液， 进一步将混合溶液喷洒在水中，并通过冷冻干燥等方式从所得悬浮液中回收化合物或盐。

公开(公告)号：WO2004096281A1

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/JP2004/006139

申请日：2004-04-28

Applicant: 興和株式会社 ,  三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文 ,  梶野 勉 ,  福嶋 喜章 ,  高橋 治雄

Inventor： 三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文 ,  梶野 勉 ,  福嶋 喜章 ,  高橋 治雄

IPC: A61K47/04

CPC classification number: A61K31/50 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2077 ,  Y10S977/906

Abstract: 平均細孔直径が１～２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体及び超難水溶性薬物を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理することにより得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。　本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。

Abstract translation: 一种含有药物极微溶于水的组合物，其通过提供含有极微溶于水的药物的组合物和多孔二氧化硅制备，其特征在于其平均孔径在1〜20nm的范围内， 孔径为平均孔径的±40％的孔占总孔体积的60％以上，在X射线衍射中，其在衍射角位置（2θ）处具有一个或多个峰 ），对应于1nm以上的ad值，并使组合物用超临界流体或二临界流体二氧化碳进行处理; 以及制备该组合物的方法。 含有极微溶于水的药物的组合物在极微溶于水的药物洗脱中是优异的。

公开(公告)号：WO2004066977A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/JP2004/000892

申请日：2004-01-30

Applicant: マナック株式会社 ,  川島 嘉明 ,  竹内 洋文 ,  大浦 亮二 ,  森 勝 ,  中島 正夫 ,  門野 晋一

Inventor： 川島 嘉明 ,  竹内 洋文 ,  大浦 亮二 ,  森 勝 ,  中島 正夫 ,  門野 晋一

IPC: A61K9/14

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/19 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/00 ,  A61K33/06 ,  A61K33/14 ,  A61M1/1666 ,  A61K2300/00

Abstract: 重炭酸透析液を調製するために必要な電解質、ブドウ糖及びｐＨ調整剤からなる透析用固形剤において、製造段階においても、保存時においてもブドウ糖が安定に存在し、分解や着色の恐れがなく、保存安定性、含量均一性更には耐摩損性に優れ、医療現場での作業性が極めて良好な透析用固形剤を提供することを目的とし、本発明の透析用固形剤は、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム及び酢酸ナトリウムからなる電解質組成物、ｐＨ調整剤並びにブドウ糖からなる透析用固形剤において、薄膜Ｘ線回折で２θ＝２１．３～２１．５゜及び２θ＝２７．６～２７．８゜(ＣｕＫα；λ＝１．５４０５８Å、入射角θ＝１゜)に特定のピークを有する塩を含む被覆層で母粒子が覆われていることを特徴とする。

Abstract translation: 一种用于透析的固体剂，其包含用于制备碳酸氢盐透析液所需的电解质，葡萄糖和pH调节剂，该透析固体剂确保在不仅生产而且储存的阶段中葡萄糖的稳定存在，不含 分解和着色的危险性，并且存储稳定性，含量均匀性和耐磨性优异，在医疗点上实现极高的可加工性。 特别是，用于透析的固体剂包括电解质组合物（由氯化钠，氯化钾，氯化钙，氯化镁和乙酸钠组成的电解质组合物），pH调节剂和葡萄糖，其特征在于，基质颗粒被涂层 在薄膜X射线衍射中，在2θ= 21.3°至21.5°和2θ= 27.6°至27.8°（CuKalpha：λ=1.54058，入射角θ= 1°）处具有特定峰值的盐。

公开(公告)号：WO2011065350A1

公开(公告)日：2011-06-03

申请号：PCT/JP2010/070867

申请日：2010-11-24

Applicant: 日本曹達株式会社 ,  竹内 洋文 ,  大川原化工機株式会社 ,  阿部 悟 ,  霜鳥 武司 ,  根本 源太郎

Inventor： 竹内　洋文 ,  阿部　悟 ,  霜鳥　武司 ,  根本　源太郎

IPC: C08B11/08 ,  A61K9/20 ,  A61K47/38

CPC classification number: C08B15/02 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  C08B11/08 ,  C08J3/12 ,  C08J2301/28 ,  C08L1/284 ,  C08L2205/18 ,  Y10T428/2982

Abstract: 　本発明は、パルス衝撃波を発生させ、当該パルス衝撃波の発生領域にヒドロキシアルキルセルロース水溶液を供給してヒドロキシアルキルセルロース水溶液を粉砕乾燥することを含むヒドロキシアルキルセルロース微粒子の製造方法を提供する。この製造方法によって、体積平均粒子径が０．１μｍ以上１５μｍ未満であるヒドロキシアルキルセルロース微粒子を得る。また、当該ヒドロキシアルキルセルロース微粒子と主薬を混合し、当該混合物を打錠することによって引張強度や崩壊性に優れた固形製剤を得る。

Abstract translation: 提供了一种生产羟烷基纤维素微粒的方法，其包括产生脉冲冲击波，然后向脉冲冲击波产生区域供给羟烷基纤维素水溶液，从而研磨羟烷基纤维素水溶液并将其干燥。 根据该制造方法，得到体积平均粒径为0.1μm以上且15μm以下的羟烷基纤维素微粒。 通过将所述羟烷基纤维素微粒与主要药物混合并对由此获得的混合物进行压片，可以获得具有高拉伸强度和优异崩解性能的固体制剂。

公开(公告)号：WO2010101226A1

公开(公告)日：2010-09-10

申请号：PCT/JP2010/053581

申请日：2010-03-04

Applicant: 竹内 洋文 ,  大塚製薬株式会社 ,  戸塚 裕一 ,  村田 光隆 ,  豊福 秀一

Inventor： 竹内　洋文 ,  戸塚　裕一 ,  村田　光隆 ,  豊福　秀一

IPC: C12N15/113 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/36 ,  A61K48/00 ,  C12N15/09

CPC classification number: C12N15/88 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/36 ,  A61K47/40 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32

Abstract: 　本発明の目的は、低毒性で高い安全性を示し、siRNA等のRNA干渉若しくは翻訳阻害が可能な核酸分子を細胞内で保持できる核酸複合体、並びに該核酸複合体を効率的に細胞内に送達できる核酸送達用組成物を提供することにある。　細胞内に導入するRNA干渉若しくは翻訳阻害が可能な核酸分子とシクロアミロースを用いて複合体を形成させることによって、低毒性で高い安全性を示し、且つ細胞内で当該核酸分子を保持できる核酸複合体が得られる。更に、当該核酸複合体を細胞内に導入するための核酸送達用キャリアーとして、(A)ジアシルホスファチジルコリン、(B)コレステロール及び／又はその誘導体、並びに(C)脂肪族第１級アミンを含有するキャリアーを用いることによって、安全性、細胞内送達の有効性、及び細胞内でのRNA干渉若しくは翻訳阻害が可能な核酸分子の持続的な保持能をより一層向上させることができる。

Abstract translation: 公开了具有低毒性，高度安全性的核酸复合物，并且使得能够将RNA干扰的核酸分子或翻译的抑制（例如siRNA）保留在细胞中。 还公开了能够以高效率将核酸复合物递送到细胞中的核酸递送组合物。 使用能够进行RNA干扰的核酸分子或抑制待引入细胞和环戊二酸的翻译产生复合物。 以这种方式，可以提供低毒性，高度安全的核酸复合物，并且能够使核酸分子保留在细胞中。 作为用于将核酸复合物引入细胞的核酸递送载体，使用载体，其包含（A）二酰基磷脂酰胆碱，（B）胆固醇和/或其衍生物，和（C）脂肪族伯胺。 载体使得能够进一步改善安全性，细胞内递送的有效性以及保持能够进行RNA干扰或抑制细胞中的翻译的核酸分子的持久能力。

公开(公告)号：WO2015174475A1

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：PCT/JP2015/063846

申请日：2015-05-14

Applicant: 株式会社セラバリューズ ,  竹内 洋文

Inventor： 竹内　洋文 ,  田原　耕平 ,  今泉　厚 ,  高橋　司 ,  松井　崇人 ,  小澤　瞳

IPC: A61K31/12 ,  A61K36/9066 ,  A61K47/38 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P39/06

CPC classification number: A61K31/12 ,  A61K9/0053 ,  A61K36/9066 ,  A61K47/4823

Abstract: 　クルクミン及び／又はその類縁体の経口吸収性が改善され、かつ簡便で安価に製造できる経口摂取用組成物の提供。　クルクミン及び／又はその類縁体と水溶性セルロース誘導体との複合体。

Abstract translation: 本发明提供一种用于口服摄取的组合物，其具有改善的姜黄素和/或其类似物的口服吸收并且能够容易且廉价地生产。 姜黄素和/或其类似物的复合物和水溶性纤维素衍生物。

公开(公告)号：WO2010106936A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：PCT/JP2010/053761

申请日：2010-03-08

Applicant: ニプロ株式会社 ,  帆足 洋平 ,  竹内 洋文

Inventor： 帆足　洋平 ,  竹内　洋文

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/04 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26

CPC classification number: A61K9/2018 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2095 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26

Abstract: 　＜課題＞　従来技術では解決不可能であった、少量の水分で崩壊し速やかな崩壊時間と安定した錠剤の形態を保持することを特徴とする乾式造粒圧縮法によって製造された、硬度４０Ｎ以上，崩壊時間３０秒以内、摩損度０．１％以下である、服用感に優れた口腔内崩壊錠を提供すること。　＜解決方法＞　乾式造粒法によって製造される口腔内崩壊錠であって、前記口腔内崩壊錠が医薬成分とシリカ、ならびに糖アルコールまたは／および糖を備える口腔内崩壊錠。

Abstract translation: 公开了一种可以通过干法造粒/压缩法制造的口腔崩解片，其硬度为40N以上，崩解时间为30秒以下，脆性为0.1％以下，摄取时的感觉优异， 通过常规技术无法实现的以下特征：片剂可以用少量的水分解，具有快速的崩解时间，并且可以稳定地维持在片剂形式中。 具体公开了通过干法制粒法制造的口腔崩解片剂，其包含药物成分，二氧化硅，糖醇和/或糖。

公开(公告)号：WO2009128543A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/JP2009/057792

申请日：2009-04-17

Applicant: ニプロ株式会社 ,  竹内 洋文 ,  帆足 洋平

Inventor： 竹内 洋文 ,  帆足 洋平

IPC: A61K47/04 ,  A61K9/20 ,  A61K31/216 ,  A61K31/405 ,  A61K47/10 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00 ,  B01J2/10

CPC classification number: A61K47/02 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/216 ,  A61K31/405 ,  B01J2/10

Abstract: 　本発明は、簡便で、かつ製造コストが安価であるシリカを含むシリカを含む錠剤の製造方法、さらには、当該製造方法により製造されたシリカを含む錠剤、及び当該錠剤を製造するための錠剤用複合粒子を提供することを課題とする。 　シリカを含む錠剤の製造方法であって、シリカと、融解した薬剤又はシリカ以外の賦形剤を混練し、常温に戻すことで錠剤用複合粒子を得る工程を含む錠剤の製造方法。さらに、本発明は錠剤を製造するための錠剤用複合粒子、及び当該製造方法により製造されたシリカを含む錠剤にも及ぶ。

Abstract translation: 本发明提供容易生产含有以低成本生产的二氧化硅的片剂的方法。 还提供了：通过该方法制备的含二氧化硅的片剂; 和用于制备片剂的复合颗粒。 制备含二氧化硅的片剂的方法包括将二氧化硅与熔融化学品或除了二氧化硅之外的赋形剂捏合在一起的步骤，并将所得混合物恢复至常温，从而获得片剂复合颗粒。

公开(公告)号：WO2004096280A1

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/JP2004/006141

申请日：2004-04-28

Applicant: 興和株式会社 ,  三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  篠田 泰雄 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文

Inventor： 三浦 博志 ,  金箱 眞 ,  香西 雅之 ,  篠田 泰雄 ,  稲木 敏男 ,  竹内 洋文

IPC: A61K47/02

CPC classification number: A61K31/50 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2095

Abstract: 超難水溶性薬物及び多孔体（平均細孔直径が１～２０ｎｍの範囲内にあり、平均細孔直径の±４０％の範囲内に全細孔容積の６０％以上が含まれ、かつ、Ｘ線回折において、ｄ値が１ｎｍ以上に相当する回折角（２θ）の位置に、１本以上のピークを有することを特徴とするシリカ多孔体を除く）を含有する組成物を、二酸化炭素の超臨界流体又は亜臨界流体を用いて処理して得られる超難水溶性薬物含有組成物及びその製造法。　本発明の超難水溶性薬物含有組成物は、超難水溶性薬物の溶出性に優れる。

Abstract translation: 一种组合物，其含有极微溶于水的药物，其通过提供含有极微溶于水的药物的组合物和多孔材料（不含多孔二氧化硅制备，其特征在于其平均孔径在该范围内 为1〜20nm，孔径为平均孔径的±40％的孔占总孔体积的60％以上，在X射线衍射中，其位置呈现一个以上的峰 的对应于1nm或更大的ad值的衍射角（2θ）），并使组合物用二氧化碳的超临界流体或亚临界流体处理; 以及制备该组合物的方法。 含有极微溶于水的药物的组合物在极微溶于水的药物洗脱中是优异的。

公开(公告)号：WO2016167366A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/JP2016/062183

申请日：2016-04-15

Applicant: 国立大学法人 東京大学 ,  学校法人東京医科大学 ,  竹内 洋文 ,  株式会社ボナック

Inventor： 竹内　洋文 ,  臼井　智彦 ,  黒田　雅彦 ,  高梨　正勝 ,  大野　慎一郎 ,  豊福　秀一 ,  田原　耕平 ,  小野寺　理沙子

IPC: C12N15/09 ,  A61K9/127 ,  A61K31/7125 ,  A61K48/00 ,  A61P27/02 ,  C12N15/113

CPC classification number: A61K31/7125 ,  A61K9/127 ,  A61K48/00 ,  A61K48/005 ,  A61K48/0075 ,  A61P27/02 ,  C07H21/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113

Abstract: 本発明は、下記式（Ｉ）： 5'-uagcaccauuugaaaucaguguucc-P-ggaacacugauuucaaauggugcuauu-3'　（Ｉ） （配列番号１） （式中、-P-は、下記式（Ia）： で表されるプロリン誘導体リンカーを示す。） で表される一本鎖核酸分子、並びに、該一本鎖核酸分子を有効成分とする、眼表面疾患等の角膜疾患の治療剤を提供する。

Abstract translation: 本发明提供由式（I）表示的单链核酸分子：5'-uagcaccauuugaaaucaguguucuc-P-ggaacacuguguucaaaugugucauau-3'（SEQ ID NO：1）（在该式中，-P-表示脯氨酸衍生接头， 式（Ia））。 还提供了用于角膜疾病如眼表疾病的治疗剂，所述治疗剂具有单链核酸分子作为活性成分。