公开(公告)号：WO2016051799A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/JP2015/004985

申请日：2015-09-30

申请人： 学校法人同志社

发明人： 宮坂　知宏 ,  杉本　八郎 ,  太田　哲男 ,  井上　善一 ,  大江　洋平 ,  井原　康夫 ,  高島　明彦 ,  添田　義行 ,  新崎　由紀

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/16 ,  C07D295/20

CPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D211/22 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/16 ,  C07D295/20

摘要： 　細胞内のタウ凝集を十分に抑制できるタウ凝集阻害剤を提供する。下記式（Ｉ）からなる化合物又はその塩である。この化合物は、タウオパチーの治療、診断、症状の軽減及び予防からなる群から選択される少なくとも一つの用途に使用される。

摘要翻译： 提供了能够充分抑制细胞中的tau聚集的tau聚集抑制剂。 本发明是由式（I）表示的化合物或其盐。 该化合物用于选自治疗，诊断，缓解症状和预防tau蛋白病变的至少一种应用。

公开(公告)号：WO2015114395A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：PCT/HU2015/000007

申请日：2015-01-30

申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.

发明人： LING, István ,  JEGES, György ,  KOVÁNYNÉ, Lax, Györgyi ,  VOLK, Balázs ,  GREGOR, Péter ,  SERES, Jenő Péter ,  DANCSÓ, András ,  VARGA, Zoltán ,  SZABÓ, Éva

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/10 ,  C07C55/07 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C59/265 ,  C07C65/10 ,  C07C309/29 ,  C07D295/08

摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of pharmaceutical active ingredients and also to high purity salts and pharmaceutical compositions prepared by said process. More particularly the invention relates to an economical process for the preparation of the compound having the international non-proprietary name (INN) vortioxetine and the chemical nomenclature l-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]-piperazine. Vortioxetine corresponds to the following Formula Still more particularly the invention relates to the preparation of high purity vortioxetine L- (+)-mandelate salt of the Formula IX, the conversion of this salt into other highly pure salts and also to the formulation of said salts.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备药物活性成分的改进方法，并且还涉及通过所述方法制备的高纯度盐和药物组合物。 更具体地说，本发明涉及制备具有国际非专有名称（INN）沃替西汀和化学命名法1- [2-（2,4-二甲基 - 苯基硫烷基） - 苯基] - 哌嗪的化合物的经济方法。 沃替西汀对应于下式更特别地，本发明涉及制备式IX的高纯度沃替西汀L-（+） - 扁桃酸盐，将该盐转化成其它高纯度盐，并且还涉及所述盐

公开(公告)号：WO2013012199A8

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：PCT/KR2012005506

申请日：2012-07-11

申请人： HANMI PHARM IND CO LTD ,  KIM YONG IL ,  KIM DONG HO ,  KWON TAEK KWAN ,  KIM KYEONG SOO ,  PARK JAE HYUN ,  WOO JONG SOO

发明人： KIM YONG IL ,  KIM DONG HO ,  KWON TAEK KWAN ,  KIM KYEONG SOO ,  PARK JAE HYUN ,  WOO JONG SOO

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/18

CPC分类号： A61K9/4808 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4816 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07D215/12 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed is a capsule formulation for preventing or treating allergic rhinitis and asthma, which comprises two separate layers of: (1) a Montelukast layer comprising montelukast or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (2) a Levocetirizine layer comprising levocetirizine or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a method for the preparation thereof. The capsule formulation according to the present invention can completely separate two active ingredients, thereby minimizing the reactivity between them and improving product stability against aging effects, and thus, can optimize the therapeutic effects.

摘要翻译： 公开了一种用于预防或治疗过敏性鼻炎和哮喘的胶囊制剂，其包含两个单独的层：（1）包含孟鲁司特或其药学上可接受的盐的蒙特卡斯特层; 和（2）包含左西替利嗪或其药学上可接受的盐的左西替利嗪层; 及其制备方法。 根据本发明的胶囊制剂可以完全分离两种活性成分，从而最小化它们之间的反应性并提高产品对抗老化作用的稳定性，从而可以优化治疗效果。

公开(公告)号：WO2013029057A4

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：PCT/US2012052572

申请日：2012-08-27

申请人： COGNITION THERAPEUTICS INC ,  CATALANO SUSAN M ,  RISHTON GILBERT ,  IZZO NICHOLAS J

发明人： CATALANO SUSAN M ,  RISHTON GILBERT ,  IZZO NICHOLAS J

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C215/54 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C235/60 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D319/18 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to novel diarylamino compounds that bind to the sigma-2 receptor, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods for inhibiting or restoring synapse loss in neuronal cells, modulating a membrane trafficking change in neuronal cells, and treating cognitive decline and neurodegenerative diseases and disorders therewith.

摘要翻译： 本发明涉及与σ-2受体结合的新型二芳基氨基化合物，包含此类化合物的药物组合物，以及抑制或恢复神经元细胞中突触丧失，调节神经元细胞膜运输变化和治疗认知衰退的方法，以及 神经退行性疾病和病症。

公开(公告)号：WO2013002253A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：PCT/JP2012/066368

申请日：2012-06-27

申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  松村 務 ,  齋藤 敏一 ,  竹村 和修 ,  小林 健太郎 ,  新田 真里子 ,  ▲萩▼原 浩二

发明人： 松村　務 ,  齋藤　敏一 ,  竹村　和修 ,  小林　健太郎 ,  新田　真里子 ,  ▲萩▼原　浩二

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07C69/734

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07D295/08

摘要： 抗腫瘍活性等を有するベンゾフェノン誘導体の合成中間体の製造法等として有用な下記一般式（I） （式中、R 1a 及びR 1b は同一または異なって1～3のハロゲンで置換されたベンジルを表し、該ハロゲンが2または3である場合、それぞれのハロゲンは同一でも異なっていてもよく、R 2 は置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、R 3 は置換基を有していてもよい低級アルコキシカルボニルを表す）で表される化合物またはその塩、及び下記一般式（II） （式中、R 4 は置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、R 5 は置換基を有していてもよい脂肪族複素環アルキルを表す）で表される化合物またはその塩を、酸の存在下、反応させることを特徴とする、下記一般式（III） （式中、R 1a 、R 1b 、R 2 、R 3 、R 4 及びR 5 はそれぞれ前記と同義である）で表されるベンゾフェノン誘導体またはその塩の製造法等を提供する。

摘要翻译： 提供：由通式（I）表示的化合物（其中R 1a和R 1b可以彼此相同或不同，并且独立地表示被一至三个卤素原子取代的苄基，其中当卤素原子数 是两个或三个，卤素原子可以相同或不同; R2表示可以具有取代基的低级烷基; R3表示可以具有取代基的低级烷氧基羰基）或其盐，其中 可用于例如合成具有抗肿瘤活性的二苯甲酮衍生物的中间体的方法等; 一种制备由通式（III）表示的二苯甲酮衍生物的方法（其中R 1a，R 1b，R 2和R 3如上所定义; R 4表示可以具有取代基的低级烷基; R 5表示脂族杂环烷基， 具有取代基）或其盐，所述方法的特征在于包括在酸存在下使通式（II）表示的化合物（其中R 4和R 5如上定义）或其盐反应; 和别的。

公开(公告)号：WO2011076784A3

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/EP2010070359

申请日：2010-12-21

申请人： INST NAT SANTE RECH MED ,  GUICHOU JEAN-FRANCOIS ,  COLLIANDRE LIONEL ,  AHMED-BELKACEM HAKIM ,  PAWLOTSKY JEAN-MICHEL

发明人： GUICHOU JEAN-FRANCOIS ,  COLLIANDRE LIONEL ,  AHMED-BELKACEM HAKIM ,  PAWLOTSKY JEAN-MICHEL

IPC分类号： C07C275/24 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/12 ,  C07C307/06 ,  C07C335/12 ,  C07D213/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C291/02 ,  C07C307/06 ,  C07C323/59 ,  C07C335/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D209/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/32 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/92 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D277/40 ,  C07D285/135 ,  C07D295/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): Formula (I), wherein: - n is 0, 1 or 2; - A is in particular CH or N; - X is in particular CO, SO2, CS, and R1 is in particular H, - R2 is a group of formula NR3R4 or OR5, R3 and R4 being in particular H, and R5 an alkyl group, - R6 is in particular H or an alkyl group, and - R7 is in particular an aryl group, substituted with at least one NH2 group for its use in the prevention and/or the treatment of viral pathologies or infections.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：式（I），其中：-n为0,1或2; - A特别是CH或N; - X特别是CO，SO 2，CS，并且R 1特别是H，-R 2是式NR 3 R 4或OR 5的基团，R 3和R 4特别是H，R 5是烷基，-R 6特别是H或 烷基，-R 7特别是被至少一个NH 2基团取代的芳基，用于预防和/或治疗病毒病理或感染。

公开(公告)号：WO2011135716A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：PCT/JP2010/057685

申请日：2010-04-30

申请人： 荏原ユージライト株式会社 ,  安田 弘樹 ,  君塚 亮一 ,  高須 辰治 ,  佐藤 琢朗 ,  石塚 博士 ,  小合 康裕 ,  尾山 祐斗 ,  外岡 優 ,  小坂 美紀子 ,  下村 彩 ,  清水 由美子

发明人： 安田　弘樹 ,  君塚　亮一 ,  高須　辰治 ,  佐藤　琢朗 ,  石塚　博士 ,  小合　康裕 ,  尾山　祐斗 ,  外岡　優 ,  小坂　美紀子 ,  下村　彩 ,  清水　由美子

IPC分类号： C07D295/08 ,  C25D3/38 ,  C25D7/00 ,  C25D7/12

CPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C25D3/38 ,  H01L21/2885 ,  H01L21/76898 ,  H05K3/421 ,  H05K3/423 ,  H05K3/4644 ,  H05K2201/09509 ,  H05K2201/09563

摘要： 　半導体用シリコン基板、有機材料基板、セラミック基板などの基板向けに高アスペクト比のビアホール、スルーホール等をフィリング可能とする銅めっき技術を提供することを目的とする。当該技術は、複素環化合物を、３つ以上のグリシジルエーテル基を有する化合物のグリシジルエーテル基のエポキシ基と反応させることにより得られる第３級アミン化合物、その第４級化合物およびこれらの化合物を含有する銅めっき用添加剤、銅めっき浴、銅めっき方法である。

摘要翻译： 提供一种铜电镀技术，其能够填充诸如硅衬底，有机材料衬底或陶瓷衬底的半导体衬底中的高纵横比通孔和通孔。 所公开的技术涉及包含叔胺化合物的铜电镀方法，铜电镀浴和镀铜添加剂，其通过使杂环化合物与具有三个或更多个缩水甘油基的化合物的缩水甘油醚基团的环氧基反应而获得 醚基和/或其季胺化合物。

公开(公告)号：WO2010125923A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：PCT/JP2010/056735

申请日：2010-04-15

申请人： 株式会社カネカ ,  大学共同利用機関法人自然科学研究機構 ,  大黒 一美 ,  平井 義則 ,  魚住 泰広

发明人： 大黒　一美 ,  平井　義則 ,  魚住　泰広

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07C209/10 ,  C07C211/54 ,  C07C211/56 ,  C07C211/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/92 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D295/02 ,  C07D295/08 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C319/14 ,  B01J31/1658 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/828 ,  C07C209/10 ,  C07C213/02 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D295/02 ,  C07D295/08 ,  C07F9/5004 ,  C07F9/5022 ,  C07F15/006 ,  C07F17/02 ,  C07C321/30 ,  C07C211/54 ,  C07C211/56 ,  C07C211/58 ,  C07C217/92

摘要： 　高分子担持触媒は、式(１ａ)、好ましくは式(１ｂ)で表される高分子担体に周期表８～１１族金属が担持されている。　(式中、Ａは高分子の主鎖を示し、ＳＣは高分子の側鎖を示す。Ｂは、-ＣＨ 2 -、-ＣＨ=ＣＨ-、-Ｃ≡Ｃ-、-Ｎ(Ｒ 3 )-、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｏ-、-Ｃ(=Ｏ)Ｎ(Ｒ 4 )-、又はこれらが２つ以上結合した基を示す。Ｄは環状の有機基を示す。Ｒ 1 及びＲ 2 のうち一方がｔｅｒｔ-ブチル基を示し、他方が水素原子、アルキル基、アラルキル基、又はアリール基を示す)

摘要翻译： 公开了一种聚合物负载的催化剂，其中周期表的第8-11族金属由式（1a）表示的聚合物载体负载，优选由式（1b）表示的聚合物载体。 （式中，A表示聚合物的主链，SC表示聚合物的侧链，B表示-CH 2 - ， - CH = CH - ， - C = C - ， - N（R 3） - ， - O - ， - S - ， - C（= O）O-，-C（= O）N（R4） - 或其中两个或多个这些基团键合的基团; D表示环状有机基团; R1和R2表示叔丁基，另一个表示氢原子，烷基，芳烷基或芳基。）

公开(公告)号：WO2009135590A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：PCT/EP2009/002917

申请日：2009-04-22

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  SCHAEFER, Matthias ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KADEREIT, Dieter ,  STROBEL, Hartmut ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  CHEN, L., Charlie ,  SAFAROVA, Alena ,  WEICHSEL, Aleksandra ,  PATEK, Marcel

发明人： SCHAEFER, Matthias ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KADEREIT, Dieter ,  STROBEL, Hartmut ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  CHEN, L., Charlie ,  SAFAROVA, Alena ,  WEICHSEL, Aleksandra ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61K31/38 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/80 ,  C07D333/32 ,  C07C323/19 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C323/62 ,  C07D213/64 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein A, Y, Z, R 3 to R 6 , R 20 to R 22 and R 50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA 1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，其为有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2006070878A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：PCT/JP2005/024096

申请日：2005-12-28

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  キッセイ薬品工業株式会社 ,  石原 司 ,  三浦 理憲 ,  大根 和彦 ,  宅和 知文 ,  白神 昇平 ,  井深 遼太郎 ,  大貫 圭 ,  関 規夫 ,  重永 健詞 ,  平山 復志 ,  平林 明仁 ,  甲斐 裕一郎 ,  小林 淳一 ,  平澤 秀明 ,  近藤 敦志 ,  山田 健

发明人： 石原 司 ,  三浦 理憲 ,  大根 和彦 ,  宅和 知文 ,  白神 昇平 ,  井深 遼太郎 ,  大貫 圭 ,  関 規夫 ,  重永 健詞 ,  平山 復志 ,  平林 明仁 ,  甲斐 裕一郎 ,  小林 淳一 ,  平澤 秀明 ,  近藤 敦志 ,  山田 健

IPC分类号： C07C237/40 ,  C07C255/13 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C307/06 ,  C07C307/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D217/18 ,  C07D231/12 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61K31/551 ,  A61K31/341 ,  A61K31/421 ,  A61K31/472 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/381 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C237/40 ,  C07C255/13 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C259/18 ,  C07C271/64 ,  C07C307/06 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C323/52 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/267 ,  C07D207/34 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D217/18 ,  C07D231/12 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/26 ,  C07D243/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04

摘要： 　活性化血液凝固第ＶＩＩ因子の阻害に基づく抗凝固作用を有し、血液凝固抑制剤又は血栓若しくは塞栓によって引きおこされる疾病の予防・治療剤として有用な化合物を提供する。本発明に係る物質は、３つの環部を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその製薬学的に許容される塩であり、強力な活性化血液凝固第ＶＩＩ因子阻害活性を有する。本発明のカルボン酸誘導体は、優れた抗凝固作用を示したことから血栓若しくは塞栓によって引きおこされる疾病の予防・治療剤として用いることができる。

摘要翻译： 旨在提供一种具有抗凝血作用的化合物，其基于活化凝血因子VII的抑制，因此可用作凝血抑制剂或由血栓或栓塞引起的疾病的预防/治疗。 上述物质是特征在于具有抑制活化凝血因子VII的有效活性的三个环状部分或其药学上可接受的盐的羧酸衍生物。 由于显示出优异的抗凝血作用，上述羧酸衍生物可用作由血栓或栓塞引起的疾病的预防/治疗。