公开(公告)号：WO2006063706A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：PCT/EP2005/012991

申请日：2005-12-05

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BLISS, Fritz ,  LALONDE, Michel ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

Inventor： BLISS, Fritz ,  LALONDE, Michel ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

IPC: C07D207/08 ,  C07K5/02

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07K5/0205

Abstract: The present invention relates to the manufacture of the compounds of formula (I) said compounds of formula (I) being valuable intermediates in the manufacture of Dolastatin 10 analogues, which are useful in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物的制备，所述式（I）化合物是制造Dolastatin 10类似物的有价值的中间体，其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2006074873A3

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：PCT/EP2006/000046

申请日：2006-01-05

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

Inventor： SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

IPC: C07C209/68 ,  C07C215/52 ,  C07C215/54 ,  C07D207/08

Abstract: The present invention relates to the manufacture of the compounds of formula (I) said compounds of formula (I), or their lithium salts, being valuable intermediates in the manufacture of Dolastatin analogues, which are useful in the treatment of cancer.

公开(公告)号：WO2008031750A2

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/EP2007/059265

申请日：2007-09-05

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  ABRECHT, Stefan ,  SCALONE, Michelangelo ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： ABRECHT, Stefan ,  SCALONE, Michelangelo ,  SCHMID, Rudolf

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D455/06 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/641 ,  B01J2531/822 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a process for the preparation of pyrido[2, 1-a] isoquinoline derivatives of the formula (I), weherein R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification, comprising the steps of: a) catalytic asymmetric hydrogenation of an enamine of the formula (II), wherein R 1 is lower alkyl, in the presence of a transition metal catalyst containing a chiral diphosphane ligand, b) introduction of an amino protecting group Prot and c) amidation of the ester to form an amide of formula (V), wherein R 2 , R 3 , R 4 and Prot are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R 2，R 2， 3和R 4如说明书中所定义，所述方法包括以下步骤：a）式（II）的烯胺的催化不对称氢化，其中R 1， 其中在含有手性二膦烷配体的过渡金属催化剂存在下，b）引入氨基保护基团Prot，和c）酰胺化该酯以形成式（V）的酰胺，其中R ^{2，R 3，R 4和Prot如说明书中所定义。}

公开(公告)号：WO2008000651A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：PCT/EP2007/056049

申请日：2007-06-19

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  IDING, Hans ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, René

Inventor： IDING, Hans ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, René

IPC: C07D207/12 ,  C12N9/14

CPC classification number: C07D207/12

Abstract: The present invention relates to the enzymatic manufacture of the compounds of formula (I) said compounds of formula (I) being valuable intermediates in the manufacture of Dolastatin 10 analogues, which are useful in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物的酶促制备，所述式（I）化合物是制造Dolastatin 10类似物的有价值的中间体，其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2006125728A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/EP2006/062291

申请日：2006-05-15

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  ABRECHT, Stefan ,  ADAM, Jean-Michel ,  FETTES, Alec ,  FORICHER, Joseph ,  LOHRI, Bruno ,  MATTEI, Patrizio ,  MOINE, Gérard ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

Inventor： ABRECHT, Stefan ,  ADAM, Jean-Michel ,  FETTES, Alec ,  FORICHER, Joseph ,  LOHRI, Bruno ,  MATTEI, Patrizio ,  MOINE, Gérard ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

IPC: C07D307/32 ,  C07D307/38

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07D307/34 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D471/04

Abstract: This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula (I) and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula (II) which are useful for the treatment and / or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）的新型中间体（S）-4-氟甲基 - 二氢呋喃-2-酮的方法及其用于制备吡啶并[2,1-a] 可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病的式（II）的异喹啉衍生物。

公开(公告)号：WO2004050669A1

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：PCT/EP2003/012980

申请日：2003-11-20

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

Inventor： OSINSKI, Piotr ,  PIETRUSIEWICZ, Kazimierz, Michal ,  SCHMID, Rudolf

IPC: C07F9/6568

CPC classification number: C07B53/00 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/65685 ,  C07F15/0073

Abstract: The invention is concerned with new phosphine ligands of formula I wherein R 1 and R 2 are independently of each other alkyl, aryl, cycloalkyl or heteroaryl, said alkyl, aryl, cycloalkyl or heteroaryl may be substituted by alkyl, alkoxy, halogen, hydroxy, amino, mono- or dialkylamino, aryl, -S0 2 -R 7 , -S0 3 ¯ , -CO-NR 8 BR 8 ", carboxy, alkoxycarbonyl, trialkylsilyl, diarylalkylsilyl, dialkylarylsilyl or triarylsilyl; R 3 is alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R 4 ' and R 4 signify independently of each other hydrogen, alkyl or optionally substituted aryl; or R 4`’ and R 4 together with the C-atom they are attached to form a 3-8-membered carbocyclic ring; dotted line is absent or is present and forms a double bond; R 5 and R 6 are independently of each other hydrogen, alkyl or aryl, R 7 is alkyl or aryl; and R 8 and R 8' are independently of each other hydrogen, alkyl or aryl; the substituents attached by the bold bondsare in cis relation to each other; metal complexes with such ligands as well as the use of such metal complexes as catalysts in asymmetric reactions.

Abstract translation: 本发明涉及式I的新膦配体，其中R 1和R 2彼此独立地为烷基，芳基，环烷基或杂芳基，所述烷基，芳基，环烷基或杂芳基可以被烷基，烷氧基， 卤素，羟基，氨基，一或二烷基氨基，芳基，-SO 2 -R 7，-SO 3，-CO-NR 8 BR 8，羧基，烷氧基羰基，三烷基甲硅烷基，二芳基烷基甲硅烷基，二烷基芳基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基; R 3是烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 4和R 4彼此独立地表示氢，烷基或任选取代的芳基;或R 4'和R 4连同 它们连接的C原子形成3-8元碳环;虚线不存在或存在并形成双键; R 5和R 6彼此独立地为氢，烷基或芳基 R 7是烷基或芳基; R 8和R 8'彼此独立地是氢，烷基或芳基;通过大胆键连接的取代基彼此成顺序关系;金属络合物 h这样的配体以及在不对称反应中使用这样的金属络合物作为催化剂。

公开(公告)号：WO2010142372A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：PCT/EP2010/003141

申请日：2010-05-21

Applicant: SCHMID, Rudolf

Inventor： SCHMID, Rudolf

IPC: F16H3/00 ,  F16H3/20 ,  F16H3/34 ,  F16H9/06 ,  F16H15/46

CPC classification number: F16H3/002 ,  F16H3/30 ,  F16H9/04 ,  F16H15/46

Abstract: Bei einem Getriebe zum Übertragen einer Antriebsbewegung von einer Antriebsseite auf eine Abtriebsseite und zum Schalten zwischen einer ersten Übersetzung und einer zweiten Übersetzung, umfassend wenigstens drei Getrieberäder (22, 26, 28, 30), wobei die Antriebsbewegung an vordefinierten Kraftübertragungsstellen erster oder zweiter Übersetzung an Umfangen zweier miteinander in Eingriff stehender Getrieberäder übertragen wird, ist vorgesehen, dass zum Schalten von der ersten Übersetzung auf die zweite Übersetzung ein Umfangsabschnitt (Z2 2) eines Getrieberads (28) erster Übersetzung, der der Kraftübertragungsstelle erster Übersetzung nachläuft, in Axialrichtung aus einer durch die Kraftübertragungsstelle erster Übersetzung definierten Ebene, insbesondere Radialebene, herausfährt und ein Umfangsabschnitt (Z4 2) eines Getrieberads zweiter Übersetzung, der der Kraftübertragungsstelle zweiter Übersetzung vorläuft, in Axialrichtung in eine durch die Kraftübertragungsstelle zweiter Übersetzung definierte Ebene hineinfährt.

Abstract translation: 在用于将驱动侧的一个驱动器移动到输出侧，用于在第一齿轮和包括至少三个齿轮（22，26，28，30）的第二齿轮，之间切换的变速器，其中第一或第二平移的预定力传递点的驱动运动到 的两个啮合的齿轮的圆周被发送时，它提供了用于由速齿轮（28），第一平移从第一翻译切换到第二翻译，外围部（Z2 2）时，功率传输点第一次翻译的在轴向方向上从所述滞后 力传递点第一翻译定义的水平，特别是径向平面，移出，和周边部的第二传动比的（Z4 2），动力传递通过Kraftübertragungsste先于轴向方向上的第二点的翻译以 定义LLE二级转换成运行。

公开(公告)号：WO2004046126A1

公开(公告)日：2004-06-03

申请号：PCT/EP2003/010789

申请日：2003-09-29

Applicant: DSM IP ASSETS B.V. ,  BONRATH, Werner ,  DITTEL, Claus ,  NETSCHER, Thomas ,  PABST, Thomas ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： BONRATH, Werner ,  DITTEL, Claus ,  NETSCHER, Thomas ,  PABST, Thomas ,  SCHMID, Rudolf

IPC: C07D311/72

CPC classification number: C07D311/72 ,  C07C67/293 ,  C07C69/017 ,  C07C69/16

Abstract: A process for the manufacture of 3-phytyl-2,5,6-trimethylhydroquinone-l-acetate, and optionally therefrom tocopheryl acetate, comprises either C-alkylating 2,3,6-trimethylhydroquinone-l-acetate with isophytol or phytol in the presence of a sulphur(VI) containing catalyst of the formulaR 1 SO 2 OH, wherein R l signifies hydroxy, halogen, lower alkyl, halogenated lower alkyl or aryl, in an aprotic organic solvent, or O-alkylating 2,3,6-trimethylhydroquinone-l-acetate with a phytyl halide in a polar aprotic organic solvent in the presence of a base, and subjecting the so-obtained 4-O-phytyl-2,3,6-trimethylhydroquinone-l-acetate to a rearrangement reaction, and in each case optionally submitting the so-obtained 3-phytyl-2,5,6-trimethylhydroquinone-l-acetate to a ring closure reaction to produce tocopheryl acetate. The invention also includes the novel compound 3-phytyl-2,5,6-trimethylhydroquinone-l-acetate and certain stereoisomers thereof, and also the further novel compound 4-hydroxy-2,3,6-trimethyl-5-[3-(4,8,12-trimethyltridecyl)-but-3enyl]phenyl acetate which itself is one of several isomers of 3-phytyl-2,5,6- trimethylhydroquinone-l-acetate formed by isomerization under the influence of heating, e.g. during its distillation as part of the isolation and purification procedure following its manufacture as indicated above. (All-rac)-α -tocopherol, which may be derived from its acetate, is known to be the most active industrially important member of the vitamin E group.

Abstract translation: 制备3-植酰基-2,5,6-三甲基氢醌-1-乙酸酯和任选地由其生产生物素乙酸酯的方法包括将2,3,6-三甲基氢醌-1-乙酸酯与间苯二酚或植醇的C-烷基化 存在含有式R 1 SO 2 OH的含硫（VI）催化剂，其中R 1表示非质子有机溶剂中的羟基，卤素，低级烷基，卤代低级烷基或芳基，或O-烷基化2,3， 在极性非质子有机溶剂中，在碱的存在下，用植酰卤在6-三甲基氢醌-1-乙酸酯中进行反应，并将如此得到的4-O-植酰基-2,3,6-三甲基氢醌-1-乙酸酯进行重排 反应，并且在每种情况下任选地将如此获得的3-植酰基-2,5,6-三甲基氢醌-1-乙酸酯连接到闭环反应以产生生育酚乙酸酯。 本发明还包括新型化合物3-植酰基-2,5,6-三甲基氢醌-1-乙酸酯及其某些立体异构体，以及另外的新化合物4-羟基-2,3,6-三甲基-5- [3- （4,8,12-三甲基十三烷基） - 丁烯基]苯基乙酸酯，其本身是在加热的影响下通过异构化形成的3-植酰基-2,5,6-三甲基氢醌-1-乙酸酯的几种异构体之一，例如 在其蒸馏期间作为如上所述的其制造之后的分离和纯化方法的一部分。 （全 - 外消旋）-α-生育酚可以衍生自其乙酸酯已知是维生素E组中最具活性的工业上重要的成员。

公开(公告)号：WO2014043488A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：PCT/US2013/059686

申请日：2013-09-13

Applicant: 3M INNOVATIVE PROPERTIES COMPANY ,  GRAMANN, Jens ,  WELKE, Stefan K. ,  MÜLLER, Thomas ,  SCHEPKE-GERLACH, Korbinian ,  KELZ, Ralf ,  WATZEK, Karin ,  HARRE, Manfred ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： GRAMANN, Jens ,  WELKE, Stefan K. ,  MÜLLER, Thomas ,  SCHEPKE-GERLACH, Korbinian ,  KELZ, Ralf ,  WATZEK, Karin ,  HARRE, Manfred ,  SCHMID, Rudolf

IPC: A61C19/00

CPC classification number: A61C19/004 ,  A61B1/05 ,  A61B1/06 ,  A61B1/0653 ,  A61B1/0676 ,  A61B1/0684 ,  A61B1/24 ,  A61B1/247 ,  F04C2270/041

Abstract: A dental irradiation device comprises a first light emitting unit for emitting blue light adapted for light hardening of a dental material. The device further comprises a second light emitting unit and an image sensing unit which are adapted for cooperation with each other for simultaneous illumination and image capturing. The device facilitates hardening of dental materials and provides, inter alia, additional diagnostic functions.

Abstract translation: 牙科照射装置包括用于发射适于牙科材料的光硬化的蓝光的第一发光单元。 该装置还包括适于彼此协作以用于同时照明和图像捕获的第二发光单元和图像感测单元。 该装置有助于牙科材料的硬化，并且尤其提供额外的诊断功能。

公开(公告)号：WO2004028227A1

公开(公告)日：2004-04-01

申请号：PCT/DE2003/002624

申请日：2003-08-05

Applicant: SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT ,  TRIGIANI, Michele ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： TRIGIANI, Michele ,  SCHMID, Rudolf

IPC: H05K13/04

CPC classification number: H05K13/0408

Abstract: Ein Schieber (4) eines Magazins mit Aufnahmen für Pipetten (1) zum Bestücken von Substraten mit elektrischen Bauelementen ist oberhalb der Pipetten (1) mit dünnen Abdecksegmenten (9) versehen, die in einer Speicherstellung des Schiebers (4) obere Öffnungen der Pipetten (1) überdecken. In einer Wechselstellung des Schiebers (4) sind die Abdecksegmente (9) so weit verschoben, dass sie die Aufnahmen (3) vollständig freigeben. Dadurch wird mit geringem Verschiebeaufwand eine sichere Abdeckung der schmutzempfindlichen Bereiche der Pipetten (1) erreicht.

Abstract translation: 与壳体，用于与电组件装配基板（1）吸液管一本杂志的滑动件（4）为移液管上述（1）设置有薄Abdecksegmenten（9），（移液管，在滑动件的存储位置（4）上的开口 盖1）。 在滑块的变化位置（4），所述掩蔽段（9），到目前为止，它们完全释放所述容器（3）。 由此，移液管的污垢敏感部分的安全覆盖物（1）具有低的换档力来完成的。