公开(公告)号：WO2006063706A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：PCT/EP2005/012991

申请日：2005-12-05

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BLISS, Fritz ,  LALONDE, Michel ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

Inventor： BLISS, Fritz ,  LALONDE, Michel ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

IPC: C07D207/08 ,  C07K5/02

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07K5/0205

Abstract: The present invention relates to the manufacture of the compounds of formula (I) said compounds of formula (I) being valuable intermediates in the manufacture of Dolastatin 10 analogues, which are useful in the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物的制备，所述式（I）化合物是制造Dolastatin 10类似物的有价值的中间体，其可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO1993015090A1

公开(公告)日：1993-08-05

申请号：PCT/CH1993000025

申请日：1993-02-01

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  FORICHER, Joseph ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

IPC: C07F09/50

CPC classification number: C07D231/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/172 ,  C07C31/125 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5027 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F17/02 ,  C07C33/20

Abstract: Described are racemic optically active phosphorus compounds of formula (I), in which R is a hydroxy or protected hydroxy group, R is a hydroxy or protected hydroxy group or a lower alkoxy group and R is a lower alkyl, cycloalkyl or aryl group or, together with the phosphorus atom, a group of formula (a). The compounds of formula (I) act, in the form of complexes with a group VIII metal, as catalysts for asymmetric-hydrogenation reactions and enantiomer-selective hydrogen-displacement reactions in prochiral allylic systems.

Abstract translation: 描述了式（I）的外消旋旋光活性磷化合物，其中R是羟基或保护的羟基，R 1是羟基或保护的羟基或低级烷氧基，R 2是低级烷基， 环烷基或芳基，或与磷原子一起形成式（a）的基团。 式（I）化合物以与Ⅷ族金属的络合物的形式作为非手性氢化反应的催化剂和前手性烯丙基体系中的对映体选择性氢置换反应。

公开(公告)号：WO1992016536A1

公开(公告)日：1992-10-01

申请号：PCT/CH1992000049

申请日：1992-03-11

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BROGER, Emil, Albin ,  FORICHER, Joseph ,  HEISER, Bernd ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

IPC: C07F09/655

CPC classification number: B01J31/2409 ,  B01J31/2295 ,  B01J31/2452 ,  B01J2231/52 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/80 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/17 ,  C07C29/172 ,  C07F9/572 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/655354 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07C33/20

Abstract: New racemic, optically active phosphorous compounds have the formula (I), in which R stands for lower alkyl, lower alkoxy or a protected hydroxy group; R stands for a 5-membered heteroaromatic compound; R stands for lower alkyl or lower alkoxy and n equals 0, 1 or 2. In the form of complexes with a group VIII metal, the compounds having the formula (I) are useful as catalysts for asymmetrical hydrogenations and for enantioselective hydrogen shifts in prochiral allylic systems.

Abstract translation: 新的外消旋的光学活性磷化合物具有式（I），其中R代表低级烷基，低级烷氧基或被保护的羟基; R 1代表5元杂芳族化合物; R 2代表低级烷基或低级烷氧基，n等于0,1或2.以与Ⅷ族金属的络合物的形式，具有式（I）的化合物可用作不对称氢化的催化剂和对映选择性氢 前手性烯丙基体系的转变。

公开(公告)号：WO2008031750A3

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：PCT/EP2007059265

申请日：2007-09-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  ABRECHT STEFAN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHMID RUDOLF

Inventor： ABRECHT STEFAN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHMID RUDOLF

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D455/06 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/641 ,  B01J2531/822 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention relates to a process for the preparation of pyrido[2, 1-a] isoquinoline derivatives of the formula (I), weherein R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification, comprising the steps of: a) catalytic asymmetric hydrogenation of an enamine of the formula (II), wherein R 1 is lower alkyl, in the presence of a transition metal catalyst containing a chiral diphosphane ligand, b) introduction of an amino protecting group Prot and c) amidation of the ester to form an amide of formula (V), wherein R 2 , R 3 , R 4 and Prot are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R 2，R 3，R 3和R 3， SUP 4+如说明书中所定义，包括以下步骤：a）在式（II）的烯胺的催化不对称氢化中，其中R 1是低级烷基，在 存在含有手性二膦配体的过渡金属催化剂，b）引入氨基保护基团Prot和c）酯的酰胺化以形成式（V）的酰胺，其中R 2，R R 4和R 4如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2006074873A3

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：PCT/EP2006/000046

申请日：2006-01-05

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

Inventor： SCHMID, Rudolf ,  TRUSSARDI, Rene

IPC: C07C209/68 ,  C07C215/52 ,  C07C215/54 ,  C07D207/08

Abstract: The present invention relates to the manufacture of the compounds of formula (I) said compounds of formula (I), or their lithium salts, being valuable intermediates in the manufacture of Dolastatin analogues, which are useful in the treatment of cancer.

公开(公告)号：WO2004028227A1

公开(公告)日：2004-04-01

申请号：PCT/DE2003/002624

申请日：2003-08-05

Applicant: SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT ,  TRIGIANI, Michele ,  SCHMID, Rudolf

Inventor： TRIGIANI, Michele ,  SCHMID, Rudolf

IPC: H05K13/04

CPC classification number: H05K13/0408

Abstract: Ein Schieber (4) eines Magazins mit Aufnahmen für Pipetten (1) zum Bestücken von Substraten mit elektrischen Bauelementen ist oberhalb der Pipetten (1) mit dünnen Abdecksegmenten (9) versehen, die in einer Speicherstellung des Schiebers (4) obere Öffnungen der Pipetten (1) überdecken. In einer Wechselstellung des Schiebers (4) sind die Abdecksegmente (9) so weit verschoben, dass sie die Aufnahmen (3) vollständig freigeben. Dadurch wird mit geringem Verschiebeaufwand eine sichere Abdeckung der schmutzempfindlichen Bereiche der Pipetten (1) erreicht.

Abstract translation: 与壳体，用于与电组件装配基板（1）吸液管一本杂志的滑动件（4）为移液管上述（1）设置有薄Abdecksegmenten（9），（移液管，在滑动件的存储位置（4）上的开口 盖1）。 在滑块的变化位置（4），所述掩蔽段（9），到目前为止，它们完全释放所述容器（3）。 由此，移液管的污垢敏感部分的安全覆盖物（1）具有低的换档力来完成的。

公开(公告)号：WO2006125728A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/EP2006/062291

申请日：2006-05-15

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  ABRECHT, Stefan ,  ADAM, Jean-Michel ,  FETTES, Alec ,  FORICHER, Joseph ,  LOHRI, Bruno ,  MATTEI, Patrizio ,  MOINE, Gérard ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

Inventor： ABRECHT, Stefan ,  ADAM, Jean-Michel ,  FETTES, Alec ,  FORICHER, Joseph ,  LOHRI, Bruno ,  MATTEI, Patrizio ,  MOINE, Gérard ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

IPC: C07D307/32 ,  C07D307/38

CPC classification number: C07D307/33 ,  C07D307/34 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D471/04

Abstract: This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula (I) and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula (II) which are useful for the treatment and / or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）的新型中间体（S）-4-氟甲基 - 二氢呋喃-2-酮的方法及其用于制备吡啶并[2,1-a] 可用于治疗和/或预防与DPP IV相关的疾病的式（II）的异喹啉衍生物。

公开(公告)号：WO2005118525A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：PCT/EP2005/005736

申请日：2005-05-27

Applicant: F.HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

Inventor： SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

IPC: C07C227/32

CPC classification number: C07D207/08 ,  C07C215/08 ,  C07C217/40 ,  C07C223/02 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22

Abstract: The present invention relates to a process (Mukaiyama Aldol reaction) for thepreparation of compounds of formula (I) wherein R 1 is C 1-4 alkyl, C 3-6 cycloalkyl-C 1-4 alkyl or aryl-C 1-4 alkyl; R 2 is C 1-4 alkyl, benzyl, substituted benzyl or allyl; R 3 is C 1-4 alkyl or allyl; R 4 is C 1-4 alkyl, allyl, benzyl or substituted benzyl; R 4 ’ is benzyl or substituted benzyl; or R 1 and R 4 together form a (CH 2 ) 3 -group.

Abstract translation: 本发明涉及制备式（I）化合物的方法（Mukaiyama Aldol反应），其中R 1是C 1-4烷基，C 3-6环烷基-C 1-4烷基或芳基-C 1-4烷基; R 2是C 1-4烷基，苄基，取代的苄基或烯丙基; R 3是C 1-4烷基或烯丙基; R 4是C 1-4烷基，烯丙基，苄基或取代的苄基; R 4是苄基或取代的苄基; 或R 1和R 4一起形成（CH 2）3 - 基团。

公开(公告)号：WO2005096687A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：PCT/EP2005/050876

申请日：2005-03-01

Applicant: SIEMENS AKTIENGESSELSCHAFT ,  BESCH, Karl-Heinz ,  BLIEM, Thomas ,  FRIESENHAN, Stefan ,  KNOLL, Hannes ,  LACHNER, Kurt ,  ROSSMANN, Thomas ,  SCHMID, Rudolf ,  STADLER, Uwe ,  TRIGIANI, Michele

Inventor： BESCH, Karl-Heinz ,  BLIEM, Thomas ,  FRIESENHAN, Stefan ,  KNOLL, Hannes ,  LACHNER, Kurt ,  ROSSMANN, Thomas ,  SCHMID, Rudolf ,  STADLER, Uwe ,  TRIGIANI, Michele

IPC: H05K13/04

CPC classification number: H05K13/0408

Abstract: Ein revolverartiger Bestückkopf zum Bestücken von Substraten (15) mit elektrischen Bauelementen (9, 10) weist einen schrittweise drehbaren Rotor (3) mit von umlaufend angeordneten Greifereinheiten (5) auf, die mit drehbaren Spindeln (13) versehen, an die die bereitgestellten Bauelemente (9, 10) jeweils in einer Hubposition angesaugt und auf das Substrat (15) aufgesetzt werden. Dabei wird zumindest eines der angesaugten Bauelemente (10) in der Hubposition über eine am Chassis (12) verankerte optische Abtasteinrichtung (11) verfahren und anschließend in eine eine vorgegebene Winkellage verdreht und auf das Substrat (15) aufgesetzt.

Abstract translation: 甲左轮手枪状装备头用于装载基板（15）与电组件（9，10）具有一个逐渐转动的转子（3）的周向布置的夹线器单元（5），其上设置有可旋转的心轴（13），其各部件提供 （9，10），每个吸入到提升位置和到衬底（15）放置。 在这种情况下，在提升位置上的抽吸部件（10）中的至少一个锚定的底盘（12）继续进行光拾取器（11）上，然后旋转到预定角度位置的和基板（15）被放置。

公开(公告)号：WO2004068925A1

公开(公告)日：2004-08-12

申请号：PCT/DE2003/004152

申请日：2003-12-16

Applicant: SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT ,  JONKE, Gerhard ,  SCHMID, Rudolf ,  THÜRINGEN, Christian

Inventor： JONKE, Gerhard ,  SCHMID, Rudolf ,  THÜRINGEN, Christian

IPC: H05K13/04

CPC classification number: B25B11/007 ,  H01L21/6838 ,  H05K13/0413

Abstract: Aufsetz-Positioniervorrichtung zum Aufsetzen von Objekten (100), insbesondere elektrischen Bauelementen auf Substrate mit einem bewegbaren Halter (110), einem zwischen zwei Enden eines Bewegungsbereichs an dem Halter in einer Aufsetzrichtung (A) linear bewegbar geführten Greifer (140), insbesondere mit einer Vakuumpipette (145) als Greiferspitze, von welcher die Objekte mittels Vakuum aufgenommen werden können. Der Halter (110) und der Greifer (140) sind mittels eines Metallbalgs (120) miteinander verbunden, wodurch in einem einzigen Bauelement, dem Metallbalg (120), Führungs- Dicht- und Federwirkung vereint werden.

Abstract translation: 顶部安装的定位装置，用于将物体（100）的，尤其是电气元件在基板上具有可移动的支架（110），以在安装方向（A）的保持器的运动范围的两个端部之间的线性可移动地引导夹持器（140），尤其是具有 真空吸管（145），为夹持器端头，它的目的可通过真空装置记录。 保持器（110）和夹持器（140）是由一个金属波纹管（120）彼此连接，从而在单个部件中联合地连接，金属波纹管（120），引导密封件和弹簧作用。