公开(公告)号：WO2013143663A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/EP2013/000827

申请日：2013-03-19

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： DORSCH, Dieter ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  MOINET, Gérard ,  WEGENER, Ansgar

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

摘要： Compounds of the formula (I) in which R 1 , X and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Tankyrase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R1，X和Y具有权利要求1所述含义的式（I）化合物是阻聚剂，可用于治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统 损伤和不同形式的炎症。

公开(公告)号：WO2012052102A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：PCT/EP2011/004746

申请日：2011-09-22

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  KLEIN, Markus ,  EMDE, Ulrich ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ESDAR, Christina ,  POESCHKE, Oliver

发明人： KLEIN, Markus ,  EMDE, Ulrich ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ESDAR, Christina ,  POESCHKE, Oliver

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Verbindungen der Formel I worin R, R 1 und R 2 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind PI3K-lnhibitoren und können u.a. zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, Entzündungen, cardiovaskulären Erkrankungen, neurodegenerativen Erkrankungen und Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式I的化合物其中R，R1和R2具有权利要求1中给出的含义是PI3K抑制剂，并且可以I.A. 用于自身免疫疾病，炎症，心血管疾病的治疗中，使用神经变性疾病和肿瘤。

公开(公告)号：WO2009030316A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：PCT/EP2008/006198

申请日：2008-07-28

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  EGGENWEILER, Hans-Michael ,  SIRRENBERG, Christian ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

发明人： EGGENWEILER, Hans-Michael ,  SIRRENBERG, Christian ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Neue 1,3-Dihydro-isoindolderivate der Formel (I) worin R 1 - R 3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind HSP90-lnhibitoren und können zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Krankheiten, bei denen die Hemmung, Regulierung und/oder Modulation von HSP90 eine Rolle spielt, verwendet werden.

摘要翻译： 式（I）的新的1,3-二氢异吲哚衍生物，其中R 1 - R 3具有权利要求1中给出的含义，是HSP90抑制剂，可用于制备用于治疗疾病的治疗，其中抑制，调节和/或调制 是HSP90的发挥了作用，使用。

公开(公告)号：WO2006133805A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/EP2006/005176

申请日：2006-05-31

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  STAEHLE, Wolfgang ,  BRUGE, David ,  SCHIEMANN, Kai ,  FINSINGER, Dirk ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ZENKE, Frank ,  AMENDT, Christiane

发明人： STAEHLE, Wolfgang ,  BRUGE, David ,  SCHIEMANN, Kai ,  FINSINGER, Dirk ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ZENKE, Frank ,  AMENDT, Christiane

IPC分类号： C07D221/16 ,  C07D491/04 ,  C07D401/08 ,  A61P35/00 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D221/16

摘要： Verbindungen der Formel I, worin s, k, I, W, R 1 , R 2 , R 3 , und U die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式I的化合物，其中S，K，I，W，R ^{1 ，R 2 ，R 3 和U 1如权利要求中 的含义给予等等 用于肿瘤的治疗。}

公开(公告)号：WO2006040056A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：PCT/EP2005/010744

申请日：2005-10-06

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  STIEBER, Frank ,  JONCZYK, Alfred ,  HOELZEMANN, Guenter ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  BURGDORF, Lars, Thore ,  RAUTENBERG, Wilfried ,  GREINER, Hartmut

发明人： STIEBER, Frank ,  JONCZYK, Alfred ,  HOELZEMANN, Guenter ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  BURGDORF, Lars, Thore ,  RAUTENBERG, Wilfried ,  GREINER, Hartmut

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：WO2006002726A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：PCT/EP2005/005981

申请日：2005-06-03

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  SCHIEMANN, Kai ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  FINSINGER, Dirk ,  STAEHLE, Wolfgang ,  AMENDT, Christiane ,  EMDE, Ulrich ,  ZENKE, Frank

发明人： SCHIEMANN, Kai ,  BRUGE, David ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  FINSINGER, Dirk ,  STAEHLE, Wolfgang ,  AMENDT, Christiane ,  EMDE, Ulrich ,  ZENKE, Frank

IPC分类号： C07D491/04

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Verbindungen der Formel (I) worin W, R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 und R 7 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式（I），其中W，R，R

公开(公告)号：WO2005042520A1

公开(公告)日：2005-05-12

申请号：PCT/EP2004/011550

申请日：2004-10-14

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  STÄHLE, Wolfgang ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  JONCZYK, Alfred ,  RAUTENBERG, Wilfried

发明人： STÄHLE, Wolfgang ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  JONCZYK, Alfred ,  RAUTENBERG, Wilfried

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

摘要： Neue Verbindungen der Formel I (I) worin R l , R 1‘ , L, E, G, M, Q, U, R 2 , m, p und q die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Tyrosinkinasen, insbesondere TIE-2, und der RafKinasen und können zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.

摘要翻译： 式I的新化合物（I），其中R ，R <1“>，L，E，G，M，Q，U，R <2>，m，p和q具有权利要求1中给出的含义， 是酪氨酸激酶的抑制剂，特别是TIE-2和RafKinasen和可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：WO2004037789A2

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：PCT/EP2003/011134

申请日：2003-10-08

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  WIESNER, Matthias ,  SCHADT, Oliver ,  AMENDT, Christiane ,  ZENKE, Frank ,  SIRRENBERG, Christian ,  GRELL, Matthias ,  FINSINGER, Dirk

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  WIESNER, Matthias ,  SCHADT, Oliver ,  AMENDT, Christiane ,  ZENKE, Frank ,  SIRRENBERG, Christian ,  GRELL, Matthias ,  FINSINGER, Dirk

IPC分类号： C07D213/00

CPC分类号： C07D213/68 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to methylene urea derivatives of formula (I), the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的亚甲基脲衍生物，式（I）化合物作为raf-激酶抑制剂的用途，式（I）化合物在制备药物组合物和 包括将所述药物组合物施用于患者。

公开(公告)号：WO2019219731A1

公开(公告)日：2019-11-21

申请号：PCT/EP2019/062438

申请日：2019-05-15

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  SELVITA S.A.

发明人： MATTHIAS, Leiendecker ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D333/72 ,  C07D333/78 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/381

摘要： Compounds of the formula (I) in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and n have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of HIF-2α, and can be employed for the treatment of diseases such as cancer.

公开(公告)号：WO2015014442A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/EP2014/001895

申请日：2014-07-10

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： DORSCH, Dieter ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/517 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the formula I in which R 1 -R 3 and Z have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Tankyrase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R1-R3和Z具有权利要求1所述含义的式I化合物是阻聚剂，可以用于治疗疾病如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和 不同形式的炎症。