公开(公告)号：WO2010065902A2

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/US2009066836

申请日：2009-12-04

申请人： MOLECULAR INSIGHT PHARM INC ,  BABICH JOHN W ,  ZIMMERMAN CRAIG ,  JOYAL JOHN ,  MARESCA KEVIN P ,  LU GENLIANG ,  HILLIER SHAWN

发明人： BABICH JOHN W ,  ZIMMERMAN CRAIG ,  JOYAL JOHN ,  MARESCA KEVIN P ,  LU GENLIANG ,  HILLIER SHAWN

IPC分类号： C07D213/38 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  C07C275/24

CPC分类号： C07D213/38 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/444 ,  A61K31/555 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0474 ,  A61K51/0478 ,  C07C275/16 ,  C07C311/16 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F13/005

摘要： A compound of Formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, complexes with metals such as rhenium, technetium, and others to provide a complex for imaging tissues or treating disease, particularly where the metal is radioactive. Such complexes are specific to PSMA protein and can therefore be used in imaging or treating cancer of the prostate and other tissue where the protein is expressed.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其药学上可接受的盐或溶剂合物与金属如铼，锝等复合，以提供用于成像组织或治疗疾病的复合物，特别是在金属是放射性的情况下。 这种复合物对PSMA蛋白质是特异性的，因此可用于成像或治疗前列腺癌和表达蛋白质的其他组织的癌症。

公开(公告)号：WO2006137886A3

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：PCT/US2005034463

申请日：2005-09-23

申请人： UNIV CALIFORNIA ,  ANDERSON PETER J ,  DUEKER STEPHEN ,  MILLER JOSHUA ,  GREEN RALPH ,  ROTH JOHN ,  CARKEET COLLEEN ,  BUCHHOLZ BRUCE A

发明人： ANDERSON PETER J ,  DUEKER STEPHEN ,  MILLER JOSHUA ,  GREEN RALPH ,  ROTH JOHN ,  CARKEET COLLEEN ,  BUCHHOLZ BRUCE A

IPC分类号： A61K51/00 ,  C12P19/42 ,  G01N33/567

CPC分类号： A61K51/041 ,  C12P19/42

摘要： The invention provides methods for labeling vitamin B 12 with 14 C, 13 C tritium, and deuterium. When radioisotopes are used, the invention provides for methods of labeling B 12 with high specific activity. The invention also provides labeled vitamin B 12 compositions made in accordance with the invention.

摘要翻译： 本发明提供了用<14 C，13 C氚和氘标记维生素B 12的方法。 当使用放射性同位素时，本发明提供了具有高比活性的标记B 12的方法。 本发明还提供了根据本发明制备的标记的维生素B 12组合物。

公开(公告)号：WO2005061527A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：PCT/EP2004/053628

申请日：2004-12-21

申请人： SOLIDAGO AG ,  UNIVERSITAET ZUERICH ,  PAUL SCHERRER INSTITUT ,  TREICHLER, Hans-Jörg ,  ALBERTO, Roger ,  WAIBEL, Robert ,  KUEENZI, Martin, T. ,  NUEESCH, Jakob ,  MUNDWILER, Stefan ,  VAN STAVEREN, Dave, R.

发明人： TREICHLER, Hans-Jörg ,  ALBERTO, Roger ,  WAIBEL, Robert ,  KUEENZI, Martin, T. ,  NUEESCH, Jakob ,  MUNDWILER, Stefan ,  VAN STAVEREN, Dave, R.

IPC分类号： C07H23/00

CPC分类号： C07H23/00 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0482 ,  A61K51/0497

摘要： The invention relates to cobalamin derivatives (a) having no binding affinity or low binding affinity to the transport protein transcobalamin II TCII) and (b) retaining activity as a vitamin B12 substitute, optionally carrying a therapeutic and/or diagnostic agent, such as a radioactive metal. These compounds have a much reduced accumulation rate in blood and benign organs, such as kidney and liver, compared to the accumulation rate in neoplastic tissues, and are more rapidly eliminated from blood. The invention further relates to a method of diagnosis and a method of treatment of a neoplastic disease or an infection by microorganisms in a mammal comprising (a) exposing the mammal to a period of a vitamin B12 - free diet, and (b) subsequently applying a cobalamin derivative of the invention carrying a diagnostic and/or therapeutic agent. By selecting cobalamin derivatives acting as vitamin B12 substitutes, the risk of the formation of resistant off­spring in neoplastic tissue is much reduced.

摘要翻译： 本发明涉及对运输蛋白转铁蛋白II TCII没有结合亲和力或低结合亲和力的钴胺素衍生物（a））和（b）保留作为维生素B12替代物的活性，任选地携带治疗和/或诊断剂，例如 放射性金属。 与肿瘤组织中的积累率相比，这些化合物在血液和良性器官如肾脏和肝脏中的积聚速率大大降低，并且从血液中更快速地消除。 本发明还涉及一种诊断方法和一种治疗哺乳动物中的肿瘤疾病或微生物感染的方法，包括（a）将哺乳动物暴露于维生素B12自由饮食期间，以及（b）随后应用 携带诊断和/或治疗剂的本发明的钴胺素衍生物。 通过选择作为维生素B12替代物的钴胺素衍生物，在肿瘤组织中形成抗性后代的风险大大降低。

公开(公告)号：WO2013036869A3

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012054309

申请日：2012-09-07

申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING INC ,  RADEKE HEIKE S ,  CESATI RICHARD R ,  PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YU MING ,  CASEBIER DAVID S ,  HU CAROL HUI ,  BROEKEMA MATTHIAS ,  ONTHANK DAVID C

发明人： RADEKE HEIKE S ,  CESATI RICHARD R ,  PUROHIT AJAY ,  HARRIS THOMAS D ,  ROBINSON SIMON P ,  YU MING ,  CASEBIER DAVID S ,  HU CAROL HUI ,  BROEKEMA MATTHIAS ,  ONTHANK DAVID C

IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K49/00 ,  A61K49/06

CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K51/04 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0497 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/70 ,  C07C257/14 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C281/18 ,  C07D209/14 ,  C07D233/46

摘要： The present invention relates to systems, compositions, and methods for the synthesis and use of imaging agents, or precursors thereof. An imaging agent precursor may be converted to an imaging agent using the methods described herein. In some cases, the imaging agent is enriched in 18 F. In some cases, an imaging agent may be used to image an area of interest in a subject, including, but not limited to, the heart, cardiovascular system, cardiac vessels, brain, and other organs. In some embodiments, methods and compositions for assessing perfusion and innervation mismatch in a portion of a subject are provided.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成和使用显像剂或其前体的系统，组合物和方法。 使用本文所述的方法可将显像剂前体转化成显像剂。 在一些情况下，显像剂富含18 F.在一些情况下，显像剂可以用于对受试者中感兴趣的区域成像，包括但不限于心脏，心血管系统，心脏血管，脑 和其他器官。 在一些实施方案中，提供了用于评估受试者的一部分中的灌注和神经支配错配的方法和组合物。

公开(公告)号：WO2008091195A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：PCT/SE2008/000045

申请日：2008-01-21

申请人： ASTRAZENECA AB ,  EDIN, Michaela ,  MALMSTRÖM, Jonas ,  PYRING, David ,  SLIVO, Can ,  WENSBO, David

发明人： EDIN, Michaela ,  MALMSTRÖM, Jonas ,  PYRING, David ,  SLIVO, Can ,  WENSBO, David

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K51/00 ,  A61P25/28 ,  A61K101/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K49/10 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0463

摘要： The present invention relates to novel heteroaryl substituted imidazopyridine derivatives, precursors thereof, and therapeutic uses of such compounds, having the structural formula (Ia) and to their pharmaceutically acceptable salt, compositions and methods of use. Furthermore, the invention relates to novel heteroaryl substituted imidazopyridine derivatives that are suitable for imaging amyloid deposits in living patients, their compositions, methods of use and processes to make such compounds. More specifically, the present invention relates to a method of imaging amyloid deposits in brain in vivo to allow antemortem diagnosis of Alzheimer's disease as well as measureing clinical efficacy of Alzheimer's disease therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的杂芳基取代的咪唑并吡啶衍生物，其前体和具有结构式（Ia）的这类化合物及其药学上可接受的盐，组合物和使用方法的治疗用途。 此外，本发明涉及适用于在活体患者中成像淀粉样蛋白沉积物的新型杂芳基取代的咪唑并吡啶衍生物，其组合物，使用方法和制备此类化合物的方法。 更具体地说，本发明涉及在体内淀粉样蛋白沉积物在体内成像以使阿尔茨海默病的抗原异常诊断以及阿尔茨海默病治疗剂的临床疗效的测定方法。

公开(公告)号：WO2006137886A2

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：PCT/US2005/034463

申请日：2005-09-23

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA ,  ANDERSON, Peter, J ,  DUEKER, Stephen ,  MILLER, Joshua ,  GREEN, Ralph ,  ROTH, John ,  CARKEET, Colleen ,  BUCHHOLZ, Bruce, A

发明人： ANDERSON, Peter, J ,  DUEKER, Stephen ,  MILLER, Joshua ,  GREEN, Ralph ,  ROTH, John ,  CARKEET, Colleen ,  BUCHHOLZ, Bruce, A

IPC分类号： A61K51/00 ,  C12P19/42

CPC分类号： A61K51/041 ,  C12P19/42

摘要： The invention provides methods for labeling vitamin B 12 with 14 C, 13 C tritium, and deuterium. When radioisotopes are used, the invention provides for methods of labeling B 12 with high specific activity. The invention also provides labeled vitamin B 12 compositions made in accordance with the invention.

摘要翻译： 本发明提供了用14 C，13 C氚和氘标记维生素B 12的方法。 当使用放射性同位素时，本发明提供了具有高比活性的标记B12的方法。 本发明还提供了根据本发明制备的标记的维生素B 12组合物。

公开(公告)号：WO2013048811A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/US2012/055845

申请日：2012-09-18

申请人： GE HEALTHCARE LIMITED ,  MEDI-PHYSICS, INC.

发明人： CUTHBERTSON, Alan ,  SOLBAKKEN, Magne

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0495

摘要： The present invention relates to in vivo imaging and radiotherapeutic methods and agents which target the enzyme aldehyde dehydrogenase (ALDH) and that are suitable for the in vivo imaging of tumours and treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及靶向酶醛脱氢酶（ALDH）并适用于体内成像肿瘤和治疗癌症的体内成像和放射治疗方法和试剂。

公开(公告)号：WO2013036869A2

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/US2012/054309

申请日：2012-09-07

申请人： LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. ,  RADEKE, Heike, S. ,  CESATI, Richard, R. ,  PUROHIT, Ajay ,  HARRIS, Thomas, D. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  YU, Ming ,  CASEBIER, David, S. ,  HU, Carol, Hui ,  BROEKEMA, Matthias ,  ONTHANK, David, C.

发明人： RADEKE, Heike, S. ,  CESATI, Richard, R. ,  PUROHIT, Ajay ,  HARRIS, Thomas, D. ,  ROBINSON, Simon, P. ,  YU, Ming ,  CASEBIER, David, S. ,  HU, Carol, Hui ,  BROEKEMA, Matthias ,  ONTHANK, David, C.

IPC分类号： C07D233/44

CPC分类号： A61K51/0459 ,  A61K51/04 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0497 ,  C07B2200/05 ,  C07C217/70 ,  C07C257/14 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C281/18 ,  C07D209/14 ,  C07D233/46

摘要： The present invention relates to systems, compositions, and methods for the synthesis and use of imaging agents, or precursors thereof. An imaging agent precursor may be converted to an imaging agent using the methods described herein. In some cases, the imaging agent is enriched in 18 F. In some cases, an imaging agent may be used to image an area of interest in a subject, including, but not limited to, the heart, cardiovascular system, cardiac vessels, brain, and other organs. In some embodiments, methods and compositions for assessing perfusion and innervation mismatch in a portion of a subject are provided.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成和使用成像剂或其前体的体系，组合物和方法。 成像剂前体可以使用本文所述的方法转化成成像剂。 在一些情况下，成像剂富集在18F中。在一些情况下，成像剂可用于对受试者感兴趣的区域成像，包括但不限于心脏，心血管系统，心脏血管，脑 ，等器官。 在一些实施例中，提供了用于评估受试者的一部分中的灌注和神经支配失配的方法和组合物。

公开(公告)号：WO2008022285A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/US2007/076146

申请日：2007-08-16

申请人： AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC. ,  GANT, Thomas, G. ,  SARSHAR, Sepehr

发明人： GANT, Thomas, G. ,  SARSHAR, Sepehr

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D489/00

CPC分类号： C07D489/08 ,  A61K51/041 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0491 ,  C07B2200/05 ,  C07D489/02

摘要： The present disclosure is directed to modulators of opiate- and/or NMDA receptors and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the use of such compounds for the treatment and/or management of pain, anxiety, neurodegeneration, drug dependence, coughing, muscular tension, and/or glaucoma and any other condition in which it is beneficial to modulate an opiate- and/or NMDA receptor.

摘要翻译： 本公开涉及阿片剂和/或NMDA受体及其药学上可接受的盐和前药的调节剂，其化学合成以及这些化合物用于治疗和/或治疗疼痛，焦虑，神经变性，药物依赖性的用途 ，咳嗽，肌肉紧张和/或青光眼以及有利于调节阿片剂和/或NMDA受体的任何其它病症。

公开(公告)号：WO1983000486A1

公开(公告)日：1983-02-17

申请号：PCT/AT1982000021

申请日：1982-07-08

申请人： NOWICKY, Wassyl

IPC分类号： C07F09/65

CPC分类号： C07F9/65846 ,  A61K49/0017 ,  A61K49/04 ,  A61K51/041 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  C07F9/224 ,  C07F9/564 ,  C07F9/6561

摘要： On peut ajouter aux dérivés d'alcaloïdes des isotopes radioactifs, des substances fluorescentes ou des substances absorbant les rayons X. Les alcaloïdes peuvent être utilisés aussi comme analgésiques, pour le traitement de polyarthrite et comme substance anti-inflammatoire postopératoire. Les nouveaux dérivés de formule $(6,)$où Y : O, S, N; X : N, O; n : 1-3; et (III) représentent un alcaloïde comprenant de l'isoquinoline, peuvent être préparés en faisant réagir un ou plusieurs alcaloïdes de formule (III) avec des agents d'alkylation.

摘要翻译： 放射活性同位素，荧光物质或吸收X射线的物质可加入生物碱衍生物。 生物碱也可以用作治疗多关节炎的镇痛剂，也可以用作术后抗炎物质。 其中Y：O，S，N; X：N，O; n：1-3; 和（III）代表含异喹啉的生物碱，可以通过使一种或多种式（III）的生物碱与烷基化剂反应来制备。