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    CYCLOPROPANATION
    3.
    发明申请
    CYCLOPROPANATION 审中-公开
    环丙烷

    公开(公告)号：WO2015067696A1

    公开(公告)日：2015-05-14

    申请号：PCT/EP2014/073932

    申请日：2014-11-06

    申请人： ETH ZURICH

    发明人： SARRIA TORO, Juan Manuel ,  CHEN, Peter ,  DEN HARTOG, Tim

    IPC分类号： C07B37/10 ,  C07C13/04 ,  C07C13/45 ,  C07C13/605

    CPC分类号： C07C2/86 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C13/605 ,  C07C13/45 ,  C07C13/04

    摘要： A method of preparing a cyclopropane ring-bearing compound of the formula (I) in which R 1 and R 2 are independently selected from C 1 -C 10 alky], optionally substituted, or R 1 and R 2 together with the bonds linking them to the cyclopropane ring, form a monocyclic or bicyciic ring system, which may comprise at least one hetero-atom, comprising the reaction of a compound of formula (II) in which R 1 and R 2 have the significances hereinabove defined, with a compound of formula (III) in which X is selected a nucieofuge selected from halides and pseudohalides and Y is an electro flige selected from boranes and borates, in the presence of a metal catalyst complex selected from those that a useful for catalytic cyclopropanation and those useful for catalyzing Heck coupling. The method prov ides a particularly easy and non-hazardous method of cyclopropanation.

    摘要翻译： 制备式（I）的环丙烷环带化合物的方法，其中R 1和R 2独立地选自C 1 -C 10烷基]，任选取代的，或R 1和R 2与连接它们与环丙烷环的键形成 可以包含至少一个杂原子的单环或双酸环系，包括其中R1和R2具有上述含义的式（II）化合物与式（III）化合物的反应，其中X 选自卤化物和拟卤化物中的Nucieofuge，Y是选自硼烷和硼酸盐的电子荧光，在选自用于催化环丙烷化的催化剂络合物和可用于催化Heck偶联的那些金属催化剂络合物存在下。 该方法提供了一种特别容易和无危险的环丙烷化方法。

    CRYSTALLIZATION OF (20R)-19-NOR-24-DIFLUORO-1α,25-DIHYDROXYVITAMIN D3
    5.
    发明申请
    CRYSTALLIZATION OF (20R)-19-NOR-24-DIFLUORO-1α,25-DIHYDROXYVITAMIN D3 审中-公开
    （20R）-19-NOR-24-DIFLORO-1α，25-二羟基维生素D3的结晶

    公开(公告)号：WO2013180882A1

    公开(公告)日：2013-12-05

    申请号：PCT/US2013/038889

    申请日：2013-04-30

    申请人： WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

    发明人： DELUCA, Hector, F. ,  FLORES, Agnieszka, A. ,  THODEN, James, B. ,  HOLDEN, Hazel, M.

    IPC分类号： C07C401/00

    CPC分类号： C07C401/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24

    摘要： Disclosed are methods of purifying the compound (20R)-19-nor-24- difluoro-1α,25-dihydroxyvitamin D 3 to obtain the compound in crystalline form. The methods typically include the steps of dissolving a product containing the compound in a solvent comprising hexane and 2-propanol, cooling the solvent and dissolved product below ambient temperature for a sufficient amount of time to form a precipitate of crystals, and recovering the crystals.

    摘要翻译： 公开了纯化化合物（20R）-19-去甲-24-二氟-1α，25-二羟基维生素D3以获得结晶形式的化合物的方法。 所述方法通常包括以下步骤：将含有该化合物的产物溶解在包括己烷和2-丙醇的溶剂中，将溶剂和溶解的产物在环境温度下冷却足够的时间以形成晶体沉淀并回收晶体。

    22-HALOACETOXY-HOMOPREGNACALCIFEROL ANALOGS AND THEIR USES
    9.
    发明申请
    22-HALOACETOXY-HOMOPREGNACALCIFEROL ANALOGS AND THEIR USES 审中-公开
    22-羟基乙氧基 - 羟基庚酸酯类似物及其用途

    公开(公告)号：WO2012065050A1

    公开(公告)日：2012-05-18

    申请号：PCT/US2011/060351

    申请日：2011-11-11

    申请人： WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION ,  DELUCA, Hector, F. ,  BARYCKI, Rafal ,  PLUM, Lori, A.

    发明人： DELUCA, Hector, F. ,  BARYCKI, Rafal ,  PLUM, Lori, A.

    IPC分类号： C07C401/00 ,  A61K31/59 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    CPC分类号： C07C401/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07F7/1856

    摘要： This invention discloses 22-haloacetoxy-homopregnacalciferol analogs and specifically 22-bromoacetoxy-homopregnacalciferol and pharmaceutical uses therefor. This compound exhibits relatively little calcemic activity and does not promote cellular differentiation of HL-60 leukemia cells, but rather kills the cells. This cell death activity is found in small cell lung carcinoma also, but not in prostate cancer cells. This compound thus causes specific cell death in the absence of changes in calcium levels and without general toxicity in an animal. Therefore it might serve as a useful therapy for treatment of some forms of cancer, such as leukemia and lung cancer.

    摘要翻译： 本发明公开了22-卤代乙酰氧基 - 孕代孕甾醇类似物，特别是22-溴代乙酰氧基 - 孕代孕甾醇和其药物用途。 该化合物显示相对较少的钙血活性，并且不促进HL-60白血病细胞的细胞分化，而是杀死细胞。 这种细胞死亡活动也存在于小细胞肺癌中，但不在前列腺癌细胞中发现。 因此，该化合物在没有钙水平的变化并且在动物中没有一般毒性的情况下引起特异性细胞死亡。 因此，它可能是治疗某些形式的癌症（如白血病和肺癌）的有用治疗方法。