公开(公告)号：WO2019104030A1

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：PCT/US2018/061998

申请日：2018-11-20

申请人： BIOGEN MA INC.

发明人： CAPACCI, Andrew George ,  LIN, Edward, Yin-Shiang ,  LUCAS, Brian Stuart

IPC分类号： C07C255/47 ,  C07D217/04 ,  C07D317/72 ,  C07C311/20 ,  C07D295/155 ,  C07D213/57 ,  C07D305/08 ,  A61P25/28 ,  A61P7/00 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D317/72 ,  A61P7/00 ,  A61P25/28 ,  C07C255/47 ,  C07C311/20 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/57 ,  C07D217/04 ,  C07D295/155 ,  C07D305/08

摘要： Provided are compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their use as Nrf2 activators and for their production.

公开(公告)号：WO2017120507A1

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：PCT/US2017/012586

申请日：2017-01-06

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS ,  THE UNIVERSITY OF TEXAS SOUTHWESTERN MEDICAL CENTER ,  KATZENELLENBOGEN, John ,  KATZENELLENBOGEN, Benita ,  KIM, Sung Hoon ,  MADAK-ERDOGAN, Zeynep ,  SHAUL, Philip

发明人： KATZENELLENBOGEN, John ,  KATZENELLENBOGEN, Benita ,  KIM, Sung Hoon ,  MADAK-ERDOGAN, Zeynep ,  SHAUL, Philip

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/00 ,  C07K14/705 ,  G01N33/574

CPC分类号： C07C39/17 ,  C07C39/12 ,  C07C39/14 ,  C07C39/23 ,  C07C39/367 ,  C07C39/42 ,  C07C43/196 ,  C07C49/733 ,  C07C49/755 ,  C07C57/38 ,  C07C235/34 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74

摘要： Provided are compounds of formulae provided herein. The compounds may include pathway-preferential estrogens (PaPEs) derivatives with tissue-selective activities. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of treating a disease or condition including administering the compounds. The disease or condition may include postmenopausal symptoms, cardiovascular disease, stroke, vascular disease, bone disease, metabolic disease, arthritis, osteoporosis, obesity, vasomotor/hot flush, cognitive decline, cancer including breast cancer.

摘要翻译： 提供本文提供的式的化合物。 这些化合物可以包括具有组织选择性活性的途径优先雌激素（PaPE）衍生物。 还提供了包含所述化合物的药物组合物，以及治疗疾病或病症的方法，包括施用所述化合物。 所述疾病或病症可以包括绝经后症状，心血管疾病，中风，血管疾病，骨病，代谢疾病，关节炎，骨质疏松症，肥胖症，血管舒缩/潮热，认知衰退，包括乳腺癌在内的癌症。

公开(公告)号：WO2016168450A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/US2016/027514

申请日：2016-04-14

申请人： THE RESEARCH FOUNDATION FOR THE STATE UNIVERSITY OF NEW YORK ,  DINKOVA-KOSTOVA, Albena ,  HONDA, Tadashi ,  LI, Wei ,  ZHENG, Suqing

发明人： DINKOVA-KOSTOVA, Albena ,  HONDA, Tadashi ,  LI, Wei ,  ZHENG, Suqing

IPC分类号： C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  A61K31/277 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C255/46 ,  A61K31/277 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/24 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/26

摘要： The present invention provides a compound having the structure: wherein X is C 1 -C 12 alkyl, C 2 -C 12 alkenyl, C 2 -C 12 alkynyl, cyano, aryl, heteroaryl, alkylaryl, alkylheteroaryl, alkenylaryl, alkenylheteroaryl, alkynylaryl, alkynylheteroaryl, alkoxy, alkenyloxy, alkynyloxy, aryloxy, heteroaryloxy, acyl, alkylhydroxy, alkylamino, alkenylamino, alkynylamino, amido, carboxyl, or carboxyl ester, or forms an unsubstituted or substituted cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, indane or tetralin with Y, Y is H or forms an unsubstituted or substituted cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, indane or tetralin with X, or forms an unsubstituted or substituted monocycle with Z; and Z is H or forms an unsubstituted or substituted monocycle with Y; wherein when X and Y are both H, then X is C 2 alkenyl or C 2 alkynyl, and when Y is H forms a substituted cyclohexyl, cycloheptyl with X, the cyclohexyl is other than a trisubstituted cyclohexyl bearing CH 3 , i-Pr and (CH 2 ) 2 CO 2 CH 3 groups or CH 3 , i-Pr and (CH 2 ) 3 NH 2 , or a salt or ester thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的化合物：其中X为C1-C12烷基，C2-C12烯基，C2-C12炔基，氰基，芳基，杂芳基，烷基芳基，烷基杂芳基，烯基芳基，烯基杂芳基，炔基芳基，炔基杂芳基，烷氧基，烯氧基， 或者与Y形成未取代或取代的环丁基，环戊基，环己基，环庚基，二氢化萘或四氢化萘，Y是H或形成一个或多个环烷基，环烷基，环烷基，环烷基， 未取代或取代的环丁基，环戊基，环己基，环庚基，二氢化茚或四氢萘与X，或与Z形成未取代或取代的单环; 并且Z是H或与Y形成未取代或取代的单环; 其中当X和Y均为H时，则X为C 2烯基或C 2炔基，Y为H时，X与X形成取代的环己基环庚基，环己基除三取代的含有CH 3，i-Pr和（CH 2） 2 CO 2 CH 3基团或CH 3，i-Pr和（CH 2）3 NH 2，或其盐或酯。

公开(公告)号：WO2014184501A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：PCT/FR2014/051140

申请日：2014-05-16

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

发明人： VAYSSE-LUDOT, Lucile ,  LE FLOHIC, Alexandre ,  VAULTIER, Michel ,  PUCHEAULT, Mathieu ,  KAMINSKI, Thomas

IPC分类号： C07C253/00 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C253/00 ,  C07C2602/06 ,  C07C255/47

摘要： Procédé de synthèse du composé de formule (I) : Application à la synthèse de l'ivabradine, de ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable et de ses hydrates.

摘要翻译： 本发明涉及一种合成式（I）化合物及其药学上可接受的酸的加成盐及其水合物合成伊伐布拉德的用途的方法。

公开(公告)号：WO2014073672A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：PCT/JP2013/080344

申请日：2013-11-08

申请人： 三井化学株式会社

发明人： 徳永　幸一 ,  柿沼　直志 ,  隈　茂教

IPC分类号： C07C253/30 ,  B01J25/00 ,  B01J31/24 ,  C07C209/26 ,  C07C209/48 ,  C07C211/19 ,  C07C255/47 ,  C07C263/10 ,  C07C265/14 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C255/47 ,  B01J23/75 ,  B01J25/00 ,  B01J31/185 ,  B01J31/2234 ,  B01J31/24 ,  B01J2231/321 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845 ,  C07C209/26 ,  C07C209/48 ,  C07C211/19 ,  C07C211/38 ,  C07C253/30 ,  C07C263/10 ,  C07C265/14 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/40

摘要： 　本発明のアルデヒド化合物の製造方法は、下記一般式（ａ１）または、下記一般式（ａ２）で表される化合物を、当該化合物１モルに対して０．０１～１０ｐｐｍモルの第８～１０族金属を含む金属化合物とリン化合物の存在下で、水素および一酸化炭素と反応させる工程を備え、前記工程における反応系内の塩素分量が、第８～１０族金属１重量部に対して、１．５重量部以下である。

摘要翻译： 这种醛化合物的制造方法包括使通式（a1）或通式（a2）表示的化合物与氢和一氧化碳在磷化合物和金属化合物的存在下反应的步骤，该化合物含有0.01-10ppm的 相对于每1摩尔由通式（a1）或通式（a2）表示的化合物，8-10金属组的摩尔数。 在该步骤中，反应体系中的氯含量相对于8-10族金属的1重量份为1.5重量份以下。

公开(公告)号：WO2014048033A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/CN2012/086045

申请日：2012-12-06

申请人： APPLIED PHARMACEUTICAL SCIENCE, INC. ,  WANG, Zhijian ,  ZHANG, Xiaohong

发明人： ZHANG, Xiaohong ,  LU, Song ,  SUN, Wendong ,  LIU, Kaiyang ,  HAN, Chunlei

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07C255/47 ,  A61K31/277 ,  A61K31/56 ,  C07B2200/13 ,  C07C253/34 ,  C07J63/008

摘要： The present invention relates to polymorphic forms of the compound of Formula (I) (i.e., ethyl 2-cyano-3,12-dioxoIeana-1,9(1l)-dien-28-oate (CDDO ethyl ester)) and methods of using them for treating a variety of disease states such as cancer and condisitons associated with inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的多晶形式（即2-氰基-3,12-二氧杂环庚烷-1,9（11） - 二 - 乙酸乙酯（CDDO乙酯））和 使用它们治疗各种疾病状态，例如与炎症相关的癌症和条件。

公开(公告)号：WO2013163344A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：PCT/US2013/038064

申请日：2013-04-24

申请人： REATA PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： ANDERSON, Eric ,  DECKER, Andrea ,  LIU, Xiaofeng

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/565 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07J63/008 ,  A61K31/277 ,  C07C255/47 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/886

摘要： The present invention relates generally to the compound: N-((4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-1 1-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b- octadecahydropicen-4a-yl)-2,2-difluoropropanamide, polymorphic forms thereof, methods for preparation and use thereof, pharmaceutical compositions thereof, and kits and articles of manufacture thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及化合物：N - （（4aS，6aR，6bS，8aR，12aS，14aR，14bS）-1-氰基-2,2,6a，6b，9,9,12a-七甲基-10 ，14-二氧代-1,2,3,4,4a，5,6,6a，6b，7,8,8a，9,10,12a，14,14a，14b-十八氢en啶-4a-基）-2， 2-二氟丙酰胺，其多晶形式，其制备方法和用途，其药物组合物，以及试剂盒及其制备方法。

公开(公告)号：WO2013128425A1

公开(公告)日：2013-09-06

申请号：PCT/IB2013/051661

申请日：2013-03-01

申请人： CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  UNIVERSITE DE NANTES

发明人： LEBRETON, Jacques ,  LENK, Romaric ,  DUBREUIL, Didier ,  SILVESTRE, Virginie ,  PLANCHAT, Aurélien

IPC分类号： C07D209/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/90 ,  C07D471/04 ,  C07C255/52 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  G01N21/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D213/57 ,  C07D213/90 ,  C07D471/04

摘要： La présente invention a pour objet des composés de formule (I) leurs procédés de préparation ainsi que leurs applications dans le domaine thérapeutique et dans le domaine des matériaux.

摘要翻译： 本发明的主题是式（I）化合物，其制备方法，也用于治疗领域和材料领域。

公开(公告)号：WO2012059436A2

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/EP2011/069040

申请日：2011-10-28

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  ANGERMANN, Alfred ,  LEHR, Stefan ,  BOJACK, Guido ,  FISCHER, Reiner ,  HÄUSER-HAHN, Isolde ,  HEINEMANN, Ines ,  GATZWEILER, Elmar ,  ROSINGER, Christopher, Hugh ,  VOERSTE, Arnd ,  FEUCHT, Dieter

发明人： ANGERMANN, Alfred ,  LEHR, Stefan ,  BOJACK, Guido ,  FISCHER, Reiner ,  HÄUSER-HAHN, Isolde ,  HEINEMANN, Ines ,  GATZWEILER, Elmar ,  ROSINGER, Christopher, Hugh ,  VOERSTE, Arnd ,  FEUCHT, Dieter

IPC分类号： C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07C69/24 ,  C07C69/30 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  A01N35/02 ,  A01N35/10 ,  A01N37/08 ,  A01N37/34 ,  A01N43/22 ,  A01N43/26 ,  A01N43/32 ,  A01P13/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C62/38 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/52 ,  C07C255/47 ,  C07D317/12 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D327/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07C67/14 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C68/02 ,  C07C51/373 ,  C07C249/12 ,  C07C45/45 ,  C07C67/08 ,  C07C329/06 ,  C07C329/16 ,  C07C303/08 ,  C07C305/02 ,  C07F9/02 ,  C07C333/02 ,  C07C269/00 ,  C07C271/32

CPC分类号： C07C69/24 ,  A01N35/02 ,  A01N35/10 ,  A01N37/08 ,  A01N37/34 ,  A01N43/26 ,  A01N43/30 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  A01N43/86 ,  A01N47/18 ,  C07C45/513 ,  C07C49/67 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C67/14 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C68/02 ,  C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07C69/157 ,  C07C69/30 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  C07C233/58 ,  C07C251/40 ,  C07C251/42 ,  C07C251/52 ,  C07C255/40 ,  C07C255/47 ,  C07C271/10 ,  C07C271/28 ,  C07C317/24 ,  C07C323/22 ,  C07C327/28 ,  C07C331/06 ,  C07C331/10 ,  C07C333/08 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/46 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D277/34 ,  C07D295/192 ,  C07D307/18 ,  C07D309/12 ,  C07D317/12 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D327/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07F9/65515

摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel (I), in welcher R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Y, Q und G die oben angegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide und/oder Schädlingsbekämpfungsmittel. Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die phenylsubstituierte Bicyclooktan-1,3-dion-Derivate einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbessernde Verbindung andererseits enthalten. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmitteln enthaltend insbesondere phenylsubstituierte Bicyclooktan-1,3-dion-Derivate, durch die Zugabe von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderern, die entsprechenden Mittel, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Anwendung im Pflanzenschutz als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder zur Verhinderung von unerwünschtem Pflanzenwuchs.

摘要翻译：

本发明涉及式（I）的新化合物，其中R ^{1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，Y，Q和G如上所定义，多个它们的制备方法和它们作为除草剂和/或SCH＆AUML使用的方法和中间体; dlingsbek＆AUML ; mpfungsmittel。 另外，本发明选择性地涉及一方面含有苯基取代的二环辛烷-1,3-二酮衍生物和一种作物改良化合物的除草组合物。 本发明还涉及提高包含尤其是苯基取代的双环辛烷-1,3-二酮衍生物的作物保护组合物的活性，通过加入铵盐或鏻盐和任选Penetrationsf＆OUML;在rderern，相应的组合物，其制备方法以及它们的使用方法 作为农药的植物保护和/或防止不希望的植物生长。}

公开(公告)号：WO2010007253A2

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/FR2009/000870

申请日：2009-07-16

申请人： LES LABORATOIRES SERVIER ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  UNIVERSITE CLAUDE BERNARD LYON 1 ,  PEGLION, Jean-Louis ,  BAUDOIN, Olivier ,  AUDIC, Nicolas ,  CHAUMONTET, Manon ,  PICCARDI, Riccardo

发明人： PEGLION, Jean-Louis ,  BAUDOIN, Olivier ,  AUDIC, Nicolas ,  CHAUMONTET, Manon ,  PICCARDI, Riccardo

IPC分类号： C07B37/10 ,  C07C69/757 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C67/317 ,  C07C67/32 ,  C07C51/38 ,  C07C62/34 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C217/58 ,  C07C231/02 ,  C07C235/40 ,  C07C253/30 ,  C07C255/47 ,  C07F7/18 ,  C07D223/16 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C51/38 ,  C07B37/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C62/34 ,  C07C67/317 ,  C07C67/32 ,  C07C69/753 ,  C07C69/757 ,  C07C253/30 ,  C07C2602/22 ,  C07D223/16 ,  C07F7/1856 ,  C07C69/76 ,  C07C255/47

摘要： Procédé de préparation des composés de formule (IV) dans laquelle R 1 , R 2 , R 3 et R 4 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, un groupement alkoxy (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, un atome de fluor, de chlore, un groupement aminé protégé, un groupement hydroxyle protégé, un groupement alkoxycarbonyle dans lequel le groupement alkoxy est (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, un groupement CF 3 , ou R 1 =R 4 =H et R 2 et R 3 forment ensemble avec les atomes de carbone qui les portent un groupement 1,3-dioxolane, R 5 représente un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé, un groupement hydroxyalkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié dont la fonction hydroxyle est protégée, ou un groupement CO 2 R 7 dans lequel R 7 est un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, R 6 représente un groupement cyano ou un groupement CO 2 R 8 dans lequel R 8 est un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié. Application à la synthèse de l'ivabradine, de ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable et de leurs hydrates.

摘要翻译： 制备式（IV）化合物的方法：其中可以相同或不同的R 1，R 2，R 3和R 4各自为氢原子，直链或支链（C 1 -C 6）烷基，直链或支链 支链（C1-C6）烷氧基，氟或氯原子，保护的氨基，被保护的羟基，烷氧基是直链或支链的（C1-C6）或CF3基的烷氧基羰基，或R1 = R4 = H，R2和R3与它们携带的碳原子一起形成1,3-二氧戊环，R5是饱和或不饱和的直链或支链（C1-C6）烷基，直链或支链（ C 1 -C 6）羟基烷基或其中R 7为直链或支链（C 1 -C 6）烷基的CO 2 R 7基团，R 6为氰基或CO 2 R 8基团，其中R 8为直链或支链 或支链（C1-C6）烷基。 用于合成伊伐布列汀，其加成盐与药学上可接受的酸及其水合物。