公开(公告)号：WO2018058497A1

公开(公告)日：2018-04-05

申请号：PCT/CN2016/100996

申请日：2016-09-30

Applicant: DOW GLOBAL TECHNOLOGIES LLC ,  ROHM AND HAAS ELECTRONIC MATERIALS KOREA LTD. ,  TANG, Zhengming ,  XING, Chong ,  FENG, Shaoguang ,  NA, Hong Yeop ,  WRIGHT, Robert ,  DEVORE, David Dayton

Inventor： TANG, Zhengming ,  XING, Chong ,  FENG, Shaoguang ,  NA, Hong Yeop ,  WRIGHT, Robert ,  DEVORE, David Dayton

IPC: C07D209/58 ,  H01L51/54 ,  C09K11/06

CPC classification number: C07D209/60 ,  C09K11/06 ,  H01L51/0032

Abstract: Organic compounds suitable for organic layers of electronic devices that show reduced driving voltage, and increased luminous efficiency.

Abstract translation:

适用于电子器件有机层的有机化合物，可显示降低的驱动电压，并提高发光效率。

公开(公告)号：WO2017093889A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：PCT/IB2016/057178

申请日：2016-11-29

Applicant: DISHMAN PHARMACEUTICALS AND CHEMICALS LIMITED

Inventor： VYAS, Janmejay, Rajnikant ,  DHOTRE, Himani ,  SARMA, Narasimha ,  PATEL, Babulal, R. ,  SHARMA, Dinesh, Kumar ,  PATEL, Dilip, N. ,  SONI, Ashish, A.

IPC: A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/58 ,  C07D209/60

CPC classification number: C07D209/60 ,  A61K49/0034 ,  C09B23/086

Abstract: The present invention involves an improved process for the preparation of Indocyanine green of Formula (I) having high purity of about 99%, wherein the process comprises steps of reacting 1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indole with 1,4-butane sulfone in boiling solvent to give 4-(1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indolium-3-yl)butane-1-sulfonate. Followed by reacting 4-(1,1,2-trimethyl-1H-benzo[e]indolium-3-yl)butane-1-sulfonate of Formula (IV) and N-phenyl-N-((1E,3E,5E)-5-(phenylimino)penta-1,3-dienyl)acetamide of formula (V) in presence of sodium acetate and alcohol; and extracting the title compound formula (I) with an ester solvent.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备高纯度约99％的式（I）的吲哚菁绿的改进方法，其中该方法包括使1,1,2-三甲基-1H - 苯并[e]吲哚与1,4-丁烷砜在沸腾溶剂中反应，得到4-（1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚鎓-3-基）丁烷-1-磺酸盐。 随后使式（IV）的4-（1,1,2-三甲基-1H-苯并[e]吲哚鎓-3-基）丁烷-1-磺酸盐和N-苯基-N - （（1E，3E，5E ）-5-（苯基亚氨基）五-1,3-二烯基）乙酰胺在乙酸钠和乙醇存在下; 并用酯溶剂萃取标题化合物式（I）。

公开(公告)号：WO2016179460A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：PCT/US2016/031118

申请日：2016-05-06

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： DUAN, Jingwu ,  DHAR, T.G. Murali ,  MARCOUX, David ,  SHI, Qing ,  BATT, Douglas G. ,  LIU, Qingjie ,  CHERNEY, Robert J. ,  CORNELIUS, Lyndon A.M. ,  SRIVASTAVA, Anurag S. ,  BEAUDOIN BERTRAND, Myra ,  WEIGELT, Carolyn A.

IPC: C07D209/30 ,  C07D215/36 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/35 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P3/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07F9/65742 ,  C07D209/30 ,  C07D209/60 ,  C07D209/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D495/08

Abstract: There are described RORϒ modulators of the formula (I), and formula (II) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORϒ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORϒ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

Abstract translation: 描述了式（I）和式（II）的RORY调制剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基在本文中定义。 还提供了包含其的药物组合物。 这样的化合物和组合物可用于调节细胞中的RORYY活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的治疗受益于RORYY活性例如自身免疫和/或炎症性疾病的治疗益处的受试者的方法。

公开(公告)号：WO2014079979A1

公开(公告)日：2014-05-30

申请号：PCT/EP2013/074501

申请日：2013-11-22

Applicant: ADVANCED ACCELERATOR APPLICATIONS

Inventor： PRIEM, Thomas ,  BOUTEILLER, Cédric ,  CAMPORESE, Davide ,  ROMIEU, Anthony ,  RENARD, Pierre-Yves

IPC: C07D327/04 ,  C07C303/12 ,  C07C309/24 ,  C07B59/00 ,  C07D207/404 ,  C07K7/00 ,  C07D209/60

CPC classification number: C07K1/13 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C303/22 ,  C07C309/22 ,  C07C309/24 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C07D209/60 ,  C07D327/04 ,  C07K7/08

Abstract: The invention relates to nucleophile-reactive sulfonated compounds used as precursors to (radio)labelled (bio)molecules suitable mainly for medical applications. The aim of the invention is to provide novel prosthetic compounds or groups, the synthesis of which is straightforward, easy and automatable, enabling access to economical and effective, (radio)labelled, complex and fragile - especially water-soluble and more especially amine-containing- (bio)molecules. The aim is achieved by the invention, which involves precursors and compounds of respective formulae (Ip), (I). Said nucleophile-reactive sulfonated compounds are produced by pre-introduction of a nucleophilic compound R*, e.g. Fluorine- 18, through an unusal nucleophile-induced ring-opening reaction of the sultone (e.g. 1,3-propanesultone) moiety of the precursor. The invention also relates to the methods for producing the abovementioned precursors and compounds, as well as for the conjugation of these compounds with (bio)molecules, and to the drugs obtained through this method.

Abstract translation: 本发明涉及用作主要用于医疗应用的（无线电）标记（生物）分子的前体的亲核反应性磺化化合物。 本发明的目的是提供新颖的假体化合物或基团，其合成是直接，容易和可自动化的，使得能够获得经济有效的（无线电）标记的复合物和脆弱的 - 特别是水溶性，更特别是胺 - 含（生物）分子。 目的是通过本发明实现的，其涉及各式（Ip），（I）的前体和化合物。 所述亲核反应性磺化化合物是通过预先引入亲核化合物R *，例如， 氟-18，通过前体的磺酸内酯（例如1,3-丙磺酸内酯）部分的未成功的亲核试剂诱导的开环反应。 本发明还涉及用于制备上述前体和化合物的方法，以及这些化合物与（生物）分子的缀合以及通过该方法获得的药物的方法。

公开(公告)号：WO2014022740A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：PCT/US2013/053347

申请日：2013-08-02

Applicant: HEALTH RESEARCH, INC. ,  THE RESEARCH FOUNDATION OF STATE UNIVERSITYOF NEW YORK ,  REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN OFFICE OF TECHNOLOGY TRANSFER

Inventor： PANDEY, Ravindra, K. ,  KOPELMAN, Raoul ,  GUPTA, Anurag ,  SAJJAD, Munawwar

IPC: C07D487/22

CPC classification number: C07D487/22 ,  C07D209/60

Abstract: A composition comprising PAA nanoparticles containing a post loaded tetrapyrollic photosensitizer and a postloaded imaging agent and methods for making and using same.

Abstract translation: 一种包含PAA纳米颗粒的组合物，其包含后载荷的四光镜光敏剂和后载成​​像剂及其制备和使用方法。

公开(公告)号：WO2010062171A3

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/NL2009050660

申请日：2009-11-03

Applicant: SYNTARGA BV ,  BEUSKER PATRICK HENRY ,  COUMANS RUDY GERARDUS ELISABETH ,  ELGERSMA RONALD CHRISTIAAN ,  MENGE WIRO MICHAEL PETRUS BERNARDUS ,  JOOSTEN JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS ,  SPIJKER HENRI JOHANNES ,  DE GROOT FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS

Inventor： BEUSKER PATRICK HENRY ,  COUMANS RUDY GERARDUS ELISABETH ,  ELGERSMA RONALD CHRISTIAAN ,  MENGE WIRO MICHAEL PETRUS BERNARDUS ,  JOOSTEN JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS ,  SPIJKER HENRI JOHANNES ,  DE GROOT FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/403 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D209/60 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K47/6803 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

Abstract: This invention relates to analogs of the DNA -alkylating agent CC-1065 and to their conjugates. Furthermore this invention concerns intermediates for the preparation of said agents and conjugates. The conjugates are designed to release their (multiple) payload after one or more activation steps and/or at a rate and time span controlled by the conjugate in order to selectively deliver and/or controllably release one or more of said DNA alkylating agents. The agents, conjugates, and intermediates can be used to treat an illness that is characterized by undesired (cell) proliferation. As an example, the agents and the conjugates of this invention may be used to treat a tumor.

Abstract translation: 本发明涉及DNA-烷基化试剂CC-1065及其缀合物的类似物。 此外，本发明涉及制备所述试剂和共轭物的中间体。 缀合物被设计成在一个或多个活化步骤之后和/或在缀合物控制的速率和时间范围内释放它们的（多个）有效载荷，以选择性递送和/或可控地释放一种或多种所述DNA烷基化剂。 药剂，缀合物和中间体可用于治疗以不期望（细胞）增殖为特征的疾病。 作为实例，本发明的药剂和缀合物可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：WO2013007959A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：PCT/FR2012/051667

申请日：2012-07-12

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  LEPAPE, Alain ,  LERONDEL, Stéphanie ,  REVEILLON, Guillaume ,  DELBOS, Jean-Marie ,  DEMUYNCK, Luc ,  GRANDON, Hubert ,  LEFOULON, François ,  TUCKER, Gordon

Inventor： LEPAPE, Alain ,  LERONDEL, Stéphanie ,  REVEILLON, Guillaume ,  DELBOS, Jean-Marie ,  DEMUYNCK, Luc ,  GRANDON, Hubert ,  LEFOULON, François ,  TUCKER, Gordon

IPC: C07D401/12 ,  C07D209/60 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K49/0004 ,  C07D209/60 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D493/10

Abstract: Composés de formule (I) dans laquelle : > R représente un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié, > L représente un groupement espaceur, > A représente un agent diagnostique, > m est égal à 1 ou 2.

Abstract translation: 式（I）化合物，其中：> R是直链或支链（C1-C6）烷基，> L是间隔基，> A是诊断剂，> m等于1或2。

公开(公告)号：WO2012046592A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：PCT/JP2011/072053

申请日：2011-09-27

Applicant: TDK株式会社 ,  株式会社ADEKA ,  田辺 順志 ,  門田 敦志 ,  新海 正博 ,  青山 洋平 ,  秋本 賢作 ,  石田 達哉 ,  矢野 亨

Inventor： 田辺　順志 ,  門田　敦志 ,  新海　正博 ,  青山　洋平 ,  秋本　賢作 ,  石田　達哉 ,  矢野　亨

IPC: H01M14/00 ,  C07D209/60 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C09B23/00 ,  H01L31/04

CPC classification number: H01L51/0032 ,  C07D209/08 ,  C07D209/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C09B23/0016 ,  C09B23/0058 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/0075 ,  C09B23/0083 ,  C09B23/04 ,  C09B23/06 ,  C09B23/083 ,  C09B23/105 ,  C09B23/107 ,  C09B23/12 ,  C09B23/164 ,  H01G9/2031 ,  H01G9/204 ,  H01G9/2059 ,  H01G9/2063 ,  H01L51/0064 ,  Y02E10/542

Abstract: 　光電変換特性及び耐久性が高められた光電変換素子等を提供する。色素が金属酸化物層に担持された色素担持金属酸化物電極を有する作用電極を備えた光電変換素子において、下記一般式（I）で表される構造を有する色素を用いる。（一般式（I）中、Ａは、メタノール溶液中の最大吸収波長λｍａｘが３５０～５００ｎｍとなる構造であり、Ｂは、メタノール溶液中の最大吸収波長λｍａｘが５００～７００ｎｍとなるシアニン骨格であり、Ｚ １ は、－ＣＯＮＲ－、－ＮＲＣＯ－、－ＳＯ ２ ＮＲ－、及び、－ＮＲＳＯ ２ －から選択されるいずれか１種の二価の連結基であり、Ｚ １ 中のＲは、水素原子、炭素原子数１～８のアルキル基、又は、炭素原子数７～２０のアリールアルキル基であり、Ｙ １ 及びＹ ２ は、各々独立して、炭素原子数１～８のアルキレン基、又は、単結合であり、各々が同一であっても異なっていてもよく、ｒは、１又は２であり、ｍ及びｎは、各々独立して、０～２の整数であり、且つ、（ｍ＋ｎ）は１以上である。）

Abstract translation: 公开了具有改善的光电转换特性和耐久性的光电转换元件。 所公开的光电转换元件设置有具有负载金属氧化物层的颜料负载金属氧化物电极的工作电极。 所使用的颜料具有通式（I）所示的结构。 （式（I）中，A是在甲醇溶液中具有350-500nm最大吸收波长λmax的结构，B是在甲醇溶液中具有500-700nm最大吸收波长λmax的花青骨架，Z1是二价连接基团 选自-CONR-，-NRCO-，-SO2NR-和-NRSO2-，Z1中的R是氢原子，具有1-8个碳原子的烷基或7-20个碳原子的芳基烷基，Y1和 Y2独立地为1-8个碳原子的亚烷基或单键，并且可以相同或不同，r为1或2，m和n独立地为0-2，（m + n）大于或 等于1.）

公开(公告)号：WO2011054837A3

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：PCT/EP2010066688

申请日：2010-11-03

Applicant: GEORG AUGUST UNI GOETTINGEN STIFTUNG OEFFENLICHEN RECHTS ,  TIETZE LUTZ ,  VON HOF JAN MARIAN

Inventor： TIETZE LUTZ ,  VON HOF JAN MARIAN

IPC: A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07D209/60 ,  C07H17/02

CPC classification number: C07H17/02 ,  A61K47/55 ,  A61K47/555 ,  C07D209/60

Abstract: The present invention relates to novel compounds, more precisely to novel bifunctional prodrugs and drugs. In a further aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising said prodrugs and drugs, and to the use thereof as cytostatic agents in tumor therapy. The compounds according to the invention thereby are based on CC- 1065 analogously.

Abstract translation: 本发明涉及新的化合物，更具体地涉及新的双官能的前药和药物。 在进一步的方面，本发明中，这些前药和药物以及它们作为细胞毒性剂在肿瘤治疗中的用途涉及包含药物组合物。 本发明的第一，使用CC-1065类似物的化合物。

公开(公告)号：WO2009124371A3

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/BR2009000097

申请日：2009-04-09

Applicant: EMS SA ,  UNIV ESTADUAL PAULISTA JULIO D ,  VIZIOLI EDNIR DE OLIVEIRA ,  CHIN CHUNG MAN ,  MENEGON RENATO FARINA ,  BLAU LORENA ,  SANTOS JEAN LEANDRO DOS ,  LONGO MARIA DO CARMO

Inventor： VIZIOLI EDNIR DE OLIVEIRA ,  CHIN CHUNG MAN ,  MENEGON RENATO FARINA ,  BLAU LORENA ,  SANTOS JEAN LEANDRO DOS ,  LONGO MARIA DO CARMO

IPC: C07C309/14 ,  A61K31/10

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/185 ,  A61K45/06 ,  C07C303/22 ,  C07C309/15 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D209/12 ,  C07D209/26 ,  C07D209/46 ,  C07D209/60 ,  C07D209/88 ,  C07D213/30 ,  C07D231/12 ,  C07D231/36 ,  C07D231/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/57 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention relates to compounds derived from taurine with non-steroidal anti inflammatory activity. In a first embodiment, the present invention relates to compounds derived from taurine, in which taurine is bound directly by means of an amide bond or through an spacing group, to a compound selected from the group of non-steroidal anti inflammatory compounds, cited as derived from taurine presenting the Formula (I): in which R means the component with non-steroidal anti inflammatory activity. In a second embodiment, the invention provides a process for obtaining the compounds of Formula (I) by reaction of taurine with a compound belonging to the group of non-steroidal anti inflammatory (NSAIs), in order to obtain a compound derived from taurine by direct bond or through a spacing group of the taurine to the NSAI. The invention also relates to the pharmaceutical compositions comprising at least one compound derived from taurine presenting non-steroidal anti inflammatory activity.

Abstract translation: 本发明涉及具有非甾体抗炎活性的衍生自牛磺酸的化合物。 在第一个实施方案中，本发明涉及衍生自牛磺酸的化合物，其中牛磺酸通过酰胺键或通过间隔基团直接结合至选自非甾族抗炎化合物的化合物，引用为 衍生自呈现式（I）的牛磺酸：其中R表示具有非甾体抗炎活性的组分。 在第二个实施方案中，本发明提供了通过牛磺酸与属于非甾体抗炎剂（NSAI）的化合物的反应获得式（I）化合物的方法，以便通过以下方法获得衍生自牛磺酸的化合物： 直接结合或通过牛磺酸的间隔组与NSAI。 本发明还涉及包含至少一种衍生自呈现非甾体抗炎活性的牛磺酸的化合物的药物组合物。