公开(公告)号：WO2016065226A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/US2015/057055

申请日：2015-10-23

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： AHMAD, Saleem ,  TINO, Joseph A. ,  MACOR, John E. ,  TEBBEN, Andrew J. ,  GONG, Hua ,  LIU, Qingjie ,  BATT, Douglas G. ,  NGU, Khehyong ,  WATTERSON, Scott Hunter ,  GUO, Weiwei ,  BEAUDOIN BERTRAND, Myra

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D209/18 ,  A61K31/4045 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: X is CR 4 or N; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and A are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (Btk), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其盐，其中：X是CR 4或N; R1，R2，R3，R4和A在本文中定义。 还公开了使用这种化合物作为Bruton酪氨酸激酶（Btk）的抑制剂的方法和包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如自身免疫疾病和血管疾病）中的疾病或病症的进展。

公开(公告)号：WO2018089402A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：PCT/US2017/060501

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： MARCOUX, David ,  BEAUDOIN BERTRAND, Myra ,  DHAR, T.G. Murali ,  YANG, Michael G. ,  XIAO, Zili ,  XIAO, Hai-Yun ,  ZHU, Yeheng ,  WEIGELT, Carolyn, A. ,  BATT, Douglas G.

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D309/10 ,  C07D215/36 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/18 ,  C07D333/48 ,  C07D233/64 ,  C07D335/02 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/20 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D285/06 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D295/16 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07F9/09 ,  C07C317/20 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/437 ,  A61K31/341 ,  A61K31/54 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/433 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/41 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08

摘要： There are described RORγ Gamma modulators of the formula (I), (I) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 描述了式（I），（I）的RORγ伽玛调节剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基如本文所定义。 还提供了包含其的药物组合物。 此类化合物和组合物可用于调节细胞中RORγ活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的方法，其中受试者将从RORγ活性的调节（例如自身免疫性和/或炎性病症）中治疗性地受益。

公开(公告)号：WO2016179460A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：PCT/US2016/031118

申请日：2016-05-06

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： DUAN, Jingwu ,  DHAR, T.G. Murali ,  MARCOUX, David ,  SHI, Qing ,  BATT, Douglas G. ,  LIU, Qingjie ,  CHERNEY, Robert J. ,  CORNELIUS, Lyndon A.M. ,  SRIVASTAVA, Anurag S. ,  BEAUDOIN BERTRAND, Myra ,  WEIGELT, Carolyn A.

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D215/36 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/35 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P3/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07F9/65742 ,  C07D209/30 ,  C07D209/60 ,  C07D209/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D495/08

摘要： There are described RORϒ modulators of the formula (I), and formula (II) or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORϒ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORϒ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

摘要翻译： 描述了式（I）和式（II）的RORY调制剂或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中所有取代基在本文中定义。 还提供了包含其的药物组合物。 这样的化合物和组合物可用于调节细胞中的RORYY活性的方法和用于治疗患有疾病或病症的受试者的治疗受益于RORYY活性例如自身免疫和/或炎症性疾病的治疗益处的受试者的方法。