公开(公告)号：WO2013157267A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：PCT/JP2013/002618

申请日：2013-04-18

Applicant: 杏林製薬株式会社

Inventor： 長尾　宗樹 ,  鈴木　雅士

IPC: C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H13/10

CPC classification number: C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H13/10

Abstract: 　【課題】 カルボキシ基を有する化合物とグルクロン酸とのエステル化合物であるアシルグルクロン酸抱合体の新規な製造方法を提供する。　【解決手段】例えば、カルボン酸に１－クロロ－Ｎ，Ｎ，２－トリメチルプロペニルアミン（テトラメチルクロロエナミン：ＴＭＣＥ）を反応させた後、得られた化合物と２，３，４－トリ－Ｏ－アリルオキシカルボニル－Ｄ－グルクロン酸アリルを反応させ、更に脱保護処理を行うことにより、アシルグルクロン酸抱合体を得る。　更に、２，３，４－トリ－Ｏ－アリルオキシカルボニル－Ｄ－グルクロン酸アリルは、１，２，３，４－テトラ－Ｏ－アリルオキシカルボニル－Ｄ－グルクロン酸アリルをアンモニアもしくはピロリジンなどのアミンと反応させることにより、安価かつ安全に製造できる。　

Abstract translation: [问题]提供一种制备酰基葡糖苷酸的新方法，其是含有羧基和葡萄糖醛酸的化合物的酯化合物。 [溶液]酰基葡糖苷酸例如通过使1-氯-N，N，2-三甲基丙烯胺（四甲基氯胺，TMCE）与羧酸反应，然后使所得化合物与2,3,4-三 -O-烯丙氧羰基-D-葡糖醛酸烯丙基，进行脱保护处理。 此外，可以通过使1,2,3,4-四-O-烯丙氧羰基-D-葡糖醛酸烯丙基与胺反应而廉价且安全地制备2,3,4-三-O-烯丙氧基羰基-D-葡糖醛酸烯丙基 如氨或吡咯烷。

公开(公告)号：WO2011001913A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/JP2010/060834

申请日：2010-06-25

Applicant: サントリーホールディングス株式会社 ,  日本新薬株式会社 ,  前田 満 ,  小倉 享一 ,  前嶋 一宏

Inventor： 前田　満 ,  小倉　享一 ,  前嶋　一宏

IPC: A61K36/42 ,  A23L1/30 ,  A23L2/52 ,  A61K31/343 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D307/79 ,  C07H13/10

CPC classification number: C07H13/10 ,  A23L2/52 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/42 ,  C07D307/80 ,  A23V2250/21 ,  A23V2200/328 ,  A23V2200/332

Abstract: 　本発明は、安全な食品素材由来であるペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）リガンド剤を提供することを目的とする。　トカドヘチマの抽出物、またはトカドヘチマ抽出物中の新規化合物を有効成分とするＰＰＡＲリガンド剤。本発明のＰＰＡＲリガンド剤は、肥満、肥満に伴うインスリン抵抗性、高脂血症、高血圧、糖尿病などの予防および/または改善に有効である。

Abstract translation: 公开了一种起源于安全食品材料的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的配体。 具体公开了一种PPAR配体，其包含作为活性成分的Luffa acutangula L.提取物或Luffa acutangula L.提取物中所含的新化合物。 该PPAR配体在预防和/或改善肥胖症和肥胖相关疾病如胰岛素抵抗，高脂血症，高血压，糖尿病等方面是有效的。

公开(公告)号：WO2010013279A3

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：PCT/IT2009000341

申请日：2009-07-29

Applicant: RIMOLI MARIA GRAZIA ,  STEWART ITALIA SRL ,  CALIGNANO ANTONIO ,  CUOMO ROSARIO ,  BOATTO GIANPIERO ,  ABIGNENTE ENRICO ,  MELISI DANIELA ,  CURCIO ANNALISA ,  LUONGO ELVIRA ,  LA RANA GIOVANNA ,  SASSO OSCAR ,  SARNELLI GIOVANNI ,  RUSSO ROBERTO ,  NIEDDU MARIA ,  CIRILLO CARLA ,  DE LUCIA SALVATORE

Inventor： RIMOLI MARIA GRAZIA ,  CALIGNANO ANTONIO ,  CUOMO ROSARIO ,  BOATTO GIANPIERO ,  ABIGNENTE ENRICO ,  MELISI DANIELA ,  CURCIO ANNALISA ,  LUONGO ELVIRA ,  LA RANA GIOVANNA ,  SASSO OSCAR ,  SARNELLI GIOVANNI ,  RUSSO ROBERTO ,  NIEDDU MARIA ,  CIRILLO CARLA ,  DE LUCIA SALVATORE

IPC: A61K47/48 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/7024 ,  A61K47/549 ,  C07H13/02 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H13/10

Abstract: Pro-drugs of all non-steroidal anti-inf lammatories with free acid function derivatized with an ester group, which have the general structural formula given below (I) where A is: aspirin, diflunisal, benorylate, ibufenac, diclofenac, indomethacin, sulindac, ketorolac, ibuprofen, naproxen, ketoprofen, fenoprofen, flurbiprofen, mefenamic acid, meclof enamic acid, flufenamic acid, niflumic acid, and where in the ester group R can be a sugar (amongst which aldose, or ketose pentose, or esose selected from a group of D- and L- enantioiuers of ribose, glucose, galactose, mannose, arabinose, xilose, allose, altrose, gulose, idose and talose and substituted derivatives thereof, such as glucosamine, galactosamine, N-acetyl glucosamine, N-acetyl galactosamine, N-acetyl ribosamine), a disaccharide, a trisaccharide or an oligosaccharide.

Abstract translation: 具有由酯基衍生的游离酸功能的所有非甾体抗炎药物的前药，其具有以下通式（I），其中A为：阿斯匹林，二氟尼柳，苯磺酸盐，异布洛芬，双氯芬酸，吲哚美辛，舒林酸 ，酮咯酸，布洛芬，萘普生，酮洛芬，非诺洛芬，氟比洛芬，甲芬那酸，甲酰胺酸，氟芬那酸，尼氟酸，其中酯基R中的糖可以是糖（其中醛糖或酮糖戊糖或选自 一组核糖，葡萄糖，半乳糖，甘露糖，阿拉伯糖，二糖，阿洛糖，阿卓糖，古洛糖，阿糖和托洛糖及其取代衍生物的D-和L-对映体，例如葡糖胺，半乳糖胺，N-乙酰葡糖胺，N-乙酰基 半乳糖胺，N-乙酰基核糖胺），二糖，三糖或寡糖。

公开(公告)号：WO2006054098A2

公开(公告)日：2006-05-26

申请号：PCT/GB2005004451

申请日：2005-11-18

Applicant: GE HEALTHCARE LTD ,  OSBORN NIGEL JOHN ,  GRIGG JULIAN ,  PETTITT ROGER PAUL ,  WILSON ANTHONY ,  POWELL NIGEL ANTHONY

Inventor： OSBORN NIGEL JOHN ,  GRIGG JULIAN ,  PETTITT ROGER PAUL ,  WILSON ANTHONY ,  POWELL NIGEL ANTHONY

IPC: C07H13/04 ,  C07H1/00 ,  C07H13/10

CPC classification number: A61K51/0491 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H13/10

Abstract: The invention relates to an improved process for the fluoridation of sugar derivatives in which a controlled amount of water is present in the solvent.

Abstract translation: 本发明涉及一种其中在溶剂中存在受控量的水的糖衍生物的氟化的改进方法。

公开(公告)号：WO2004058789A9

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：PCT/JP0316682

申请日：2003-12-25

Applicant: KAJIHARA YASUHIRO ,  OTSUKA CHEMICAL CO LTD ,  KAKEHI KAZUAKI ,  FUKAE KAZUHIRO

Inventor： KAJIHARA YASUHIRO ,  KAKEHI KAZUAKI ,  FUKAE KAZUHIRO

IPC: B01D15/38 ,  B01J20/26 ,  B01J20/286 ,  B01J20/32 ,  C07H13/10 ,  C07H15/26 ,  C08B37/00 ,  G01N30/48

CPC classification number: C07H13/10 ,  B01D15/3823 ,  B01J20/286 ,  B01J20/3274 ,  B01J20/328 ,  B01J2220/54 ,  C07H15/26

Abstract: Sugar-chain asparagine derivatives having undeca- to tri-saccharides as represented by the general formula (1): (1) [wherein R and R are each independently hydrogen or a group represented by one of the general formulae (2) to (6) set forth in the description; and Q is a biotinyl group or an FITC group]; sugar-chain asparagine derivatives wherein the amino nitrogen of asparagine is modified with a biotinyl group or an FITC group and at least one fucose molecule is bonded to the N-acetyl- glucosamine on the nonreducing end side; microplates to which biotinylated sugar-chain asparagines are bonded; and affinity columns to which biotinylated sugar-chain asparagines are bonded.

Abstract translation: 具有由通式（1）表示的十一碳三糖的糖链天冬酰胺衍生物：（1）[其中R 1和R 2各自独立地为氢或由通式 （2）至（6）所述; Q为生物素基或FITC组]; 糖链天冬酰胺衍生物，其中天冬酰胺的氨基氮用生物素基团或FITC基团修饰，并且至少一个岩藻糖分子与非还原末端侧的N-乙酰基 - 葡糖胺键合; 生物素化糖链天门冬酰胺结合的微孔板; 和生物素化的糖链天门冬酰胺键合的亲和柱。

公开(公告)号：WO87007599A2

公开(公告)日：1987-12-17

申请号：PCT/US1987001371

申请日：1987-12-17

IPC: C07D209/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/00 ,  C07C69/03 ,  C07C69/33 ,  C07C69/608 ,  C07C69/612 ,  C07C69/614 ,  C07C225/14 ,  C07C229/50 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/43 ,  C07C235/40 ,  C07C271/08 ,  C07C271/12 ,  C07C323/22 ,  C07C401/00 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D257/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D487/00 ,  C07D487/06 ,  C07D493/00 ,  C07D493/18 ,  C07D493/22 ,  C07D521/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H13/10 ,  C07C ,  C07D

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07C69/33 ,  C07C225/14 ,  C07C271/12 ,  C07C323/22 ,  C07C2603/30 ,  C07C2603/40 ,  C07D209/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D487/06 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/6561 ,  C07H13/10

Abstract: Compounds having anti-inflammatory and other activities. The compounds are derived from diterpenes, indol alkaloids, polyacetates, diaminobenzyl alcohols, diacylglycerol and bryostatins.

Abstract translation: 具有抗炎和其他活性的化合物。 该化合物衍生自二萜烯，吲哚类生物碱，聚乙酸酯，二氨基苄醇，二酰基甘油和苔藓松素。

公开(公告)号：WO2015003223A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：PCT/AU2014/050116

申请日：2014-07-08

Applicant: SPINIFEX PHARMACEUTICALS PTY LTD

Inventor： MCCARTHY, Thomas David ,  NAYLOR, Alan

IPC: C07D217/26 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/522 ,  A61K31/472 ,  A61P25/02

CPC classification number: C07D217/26 ,  C07H13/04 ,  C07H13/10 ,  C07H17/02

Abstract: The present invention relates generally to compounds that are useful in antagonizing the angiotensin II type 2 (AT 2 ) receptor. More particularly, the invention relates to substituted isoquinoline compounds and their use as AT 2 receptor antagonists. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in modulating the AT 2 receptor and therapies that require modulation of the AT 2 receptor are described.

Abstract translation: 本发明一般涉及可用于拮抗血管紧张素II型（AT2）受体的化合物。 更具体地说，本发明涉及取代的异喹啉化合物及其作为AT2受体拮抗剂的用途。 描述了包含该化合物的药物组合物及其在调节AT2受体中的用途和需要调节AT2受体的疗法。

公开(公告)号：WO2014054601A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：PCT/JP2013/076629

申请日：2013-10-01

Applicant: 国立大学法人弘前大学 ,  株式会社ペプチド研究所

Inventor： 山田　勝也 ,  豊島　正 ,  山本　敏弘

IPC: G01N33/58 ,  A61K49/00 ,  C07H5/06 ,  C07H15/12 ,  C12Q1/02

CPC classification number: G01N33/5091 ,  A61K49/0039 ,  A61K49/0052 ,  C07H3/02 ,  C07H13/10 ,  G01N33/533 ,  G01N33/574 ,  G01N33/582 ,  G01N2400/00 ,  G01N2800/7028

Abstract: 　本発明は、細胞又は細胞内分子のイメージングに用いることができる青色蛍光色を発する糖誘導体及び該誘導体を用いた細胞のイメージング方法を提供することを目的とする。本発明はまた、イメージングによりがん細胞を精度よく検出するための方法、及びその方法に用いるイメージング剤を提供することを目的とする。本発明により、蛍光分子団として３－カルボキシ－６，８－ジフルオロ－７－ヒドロキシクマリン又は３－カルボキシメチル－６，８－ジフルオロ－７－ヒドロキシ－４－メチルクマリンを分子内に有する蛍光標識糖誘導体、並びに、該誘導体を用いた細胞のイメージング剤及びイメージング方法が提供される。本発明によりまた、前記蛍光分子団を分子内に有するＬ－グルコース誘導体を用いたがん細胞のイメージング剤及びイメージング方法が提供される。

Abstract translation: 本发明的目的在于提供：能够产生蓝色荧光颜料的糖衍生物，其可用于细胞或细胞内分子的成像; 以及使用该衍生物成像细胞的方法。 本发明还旨在提供一种通过成像以高精度检测癌细胞的方法; 和用于该方法的成像剂。 本发明提供：在其分子中具有3-羧基-6,8-二氟-7-羟基香豆素或3-羧甲基-6,8-二氟-7-羟基-4-甲基香豆素的荧光标记糖衍生物，其为 荧光分子基团; 以及细胞成像剂和细胞成像方法，其中使用衍生物。 本发明还提供了癌细胞用成像剂和癌细胞成像方法，其中，在分子中使用了分子中的荧光分子基团的L-葡萄糖衍生物。

公开(公告)号：WO2013063149A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：PCT/US2012/061737

申请日：2012-10-24

Applicant: ULTRAGENYX PHARMACEUTICAL, INC.

Inventor： KAKKIS, Emil ,  JUNGLES, Steven

IPC: C07H7/02 ,  C07H5/04 ,  A61K31/7008

CPC classification number: C07H7/02 ,  C07D493/08 ,  C07H7/027 ,  C07H13/04 ,  C07H13/10

Abstract: The present invention provides sialic acid analogs and their compositions useful for the treatment of sialic acid deficiencies.

Abstract translation: 本发明提供唾液酸类似物及其用于治疗唾液酸缺乏症的组合物。

公开(公告)号：WO2013033085A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/US2012/052648

申请日：2012-08-28

Applicant: COURTNEY, Stephen Martin ,  PRIME, Michael ,  MITCHELL, William ,  BROWN, Christopher John ,  DE AGUIAR PENA, Paula C. ,  JOHNSON, Peter ,  DOMINGUEZ, Celia ,  TOLEDO-SHERMAN, Leticia M. ,  MUNOZ, Ignacio

Inventor： COURTNEY, Stephen Martin ,  PRIME, Michael ,  MITCHELL, William ,  BROWN, Christopher John ,  DE AGUIAR PENA, Paula C. ,  JOHNSON, Peter ,  DOMINGUEZ, Celia ,  TOLEDO-SHERMAN, Leticia M. ,  MUNOZ, Ignacio

IPC: A61K31/44 ,  C07D401/00

CPC classification number: C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07H13/10

Abstract: Certain chemical entities are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one chemical entity and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are disclosed. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one chemical entity as a single active agent or administering at least one chemical entity in combination with one or more other therapeutic agents. Also provided are methods for screening compounds capable of inhibiting KMO activity.

Abstract translation: 本文提供了某些化学实体。 还提供了包含至少一种化学实体和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 描述了治疗患有对KMO活性的抑制作用的某些疾病和病症的患者的方法，其包括给予这些患者一定量的至少一种有效减少疾病或病症的体征或症状的化学实​​体。 这些疾病包括神经变性疾病如亨廷顿氏病。 还描述了治疗方法，包括给予至少一种作为单一活性剂的化学实体或与一种或多种其它治疗剂组合施用至少一种化学实体。 还提供了用于筛选能够抑制KMO活性的化合物的方法。