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公开(公告)号:CN103214441B
公开(公告)日:2014-08-27
申请号:CN201310152799.1
申请日:2010-06-22
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
摘要: 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法,通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系,设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号:CN103214441A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201310152799.1
申请日:2010-06-22
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
摘要: 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法,通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系,设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号:CN101914080A
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN201010245092.1
申请日:2010-08-05
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/04
摘要: 一种药物化工技术领域的苯并呋喃-3-甲酮取代苯基类化合物及其制备和应用,该化合物为:通过4-甲基邻碘苯甲醚制备得到5-甲基-2-(4-甲氧基苯基)-苯并呋喃后与4-乙酰氧基苯甲酸反应制成。本发明制备得到的化合物能够用于抑制肿瘤细胞及微生物的生物活性。
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公开(公告)号:CN101130540A
公开(公告)日:2008-02-27
申请号:CN200710045891.2
申请日:2007-09-13
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D421/04 , C07D473/02 , C07D329/00
摘要: 本发明公开了一种含硒核苷衍生物及其制备方法,属于医药化工技术领域。本发明化合物结构如右式,其中B为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶中一种,该化合物是以核糖核苷、碱基修饰过的核糖核苷或碱基改造的核糖基的核苷类似物为起始原料,通过氧化还原形成2’,3’-无环核苷,并进一步将2’,3’活化后引入硒原子,得到以羟甲基-1,4-氧,硒环己烷为糖基的新型核苷化合物。本发明方法原料易得,操作简便,收率较高(>70%),含硒核苷衍生物可以作为高效、低毒的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号:CN104004052B
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201410188396.7
申请日:2014-05-06
申请人: 上海交通大学
摘要: 本发明涉及一种医药工程技术领域的氮杂多肽类化合物及其制备方法,所述氮杂多肽类化合物如式Ⅰ所示:本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物的制备方法。本发明还涉及前述氮杂多肽类化合物抑制肿瘤细胞生物的活性。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了氮杂多肽类化合物,避免了传统方法有毒试剂氰化钠的使用,总收率由文献方法8%提高到40%,以此方法能够高效的合成结构多样化的氮杂多肽类化合物。具体合成方法为:以苄氧羰酰多肽酰肼为原料,与溴乙酸叔丁脂反应后,再和富马酸单酯缩合,然后在三氟乙酸中脱去叔丁基,最后与多种胺缩合得到目标化合物。
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公开(公告)号:CN102408417B
公开(公告)日:2015-03-11
申请号:CN201110287718.X
申请日:2011-09-26
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D277/42 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/26 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要: 本发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示:,其中R1,R2为取代的芳香类基团,R3为烷基取代的芳香基团,n1为1~4的整数中的任意一种,n2为0、1或2,X为O、取代的烷基或芳香基团,Y为O、S、C、NH中的任意一种;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号:CN102389535B
公开(公告)日:2014-02-26
申请号:CN201110297613.2
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07G99/00
摘要: 本发明涉及一种红曲活性成分的提取、分离方法及用途。所述方法包括如下步骤:将红曲米干燥粉碎成粉后,经乙醇提取后,浓缩提取得到红曲粉提取物;再经硅胶柱层析梯度洗脱后得到活性组分。所述红曲类PTP1B抑制剂为采用重量比为10:1的石油醚和乙酸乙酯的洗脱剂洗脱所得到的活性组分。该抑制剂可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。与现有技术相比,通过初步体外PTP1B抑制试验确认本发明所制备的极性较小的黄色色素活性部位F1对PTP1B具有较强的抑制作用,可用于制备预防和治疗以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号:CN102408417A
公开(公告)日:2012-04-11
申请号:CN201110287718.X
申请日:2011-09-26
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D277/42 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/26 , A61P3/10 , A61P3/04
摘要: 本发明涉及一种药物化工领域的2-取代乙烯磺酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述2-取代乙烯磺酸酯类化合物结构式如下式所示:,其中R1,R2为取代的芳香类基团,R3为烷基取代的芳香基团,n1为1~4的整数中的任意一种,n2为0、1或2,X为O、取代的烷基或芳香基团,Y为O、S、C、NH中的任意一种;本发明还涉及所述化合物的制备方法以及该化合物在制备用于抑制PTP1B蛋白活性药物中的用途。该类化合物可以用于制备治疗或预防以PTP1B为靶点的糖尿病或肥胖症的药物。
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公开(公告)号:CN101830894A
公开(公告)日:2010-09-15
申请号:CN201010188642.0
申请日:2010-06-01
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/14 , C07D413/12 , C07D263/54 , A61P35/00 , A61K31/423 , A61K31/4439
摘要: 一种药物化工技术领域的一类苯并[d]噁唑化合物,其结构式为:其中:R1、R2、R3、R4或R5中任一一个为W结构或M结构,其余为氢,该化合物可用于抗肿瘤治疗及预防。
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公开(公告)号:CN103588763B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201310502812.1
申请日:2011-09-29
申请人: 上海交通大学
IPC分类号: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/423 , A61P31/04
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明涉及一种2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物;所述2-取代-3-芳基甲酮-6-(5-甲基-2-苯基-4-乙氧基恶唑)苯并呋喃化合物结构式为:与现有技术相比,本发明以3-甲酮取代基苯并呋喃为芳环中心,在苯并呋喃的6位引入(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基,得到新型的化合物,并建立和优化化合物的制备方法,并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验,通过初步体外抑菌试验确认所制备的部分新化合物具有优秀广谱的抑菌活性,可以用于制备新型抑菌药物。
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