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公开(公告)号：CN101899010B
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201010148247.X
申请日：2010-04-15
申请人： 中国人民解放军第二军医大学 , 黑龙江成功药业有限公司
IPC分类号： C07D239/91 , C07D239/90 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D473/40 , A61K31/517 , A61K31/52 , A61P15/16
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉酮衍生物如结构式I。包括3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物1-8)和6-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物9-27)。通过测试本发明各个目标化合物的体外抑制人精子顶体酶活性，结果表明，与公开报道的顶体酶抑制剂TLCK(N-甲苯磺酰-L-赖氨酰-氯甲基酮)相比较，所有目标化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性。本发明喹唑啉酮衍生物可用于制备抗生育药物，为临床提供新的男性避孕药物，有较大的应用价值。本发明提供了所述衍生物I的制备方法。
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公开(公告)号：CN101899010A
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：CN201010148247.X
申请日：2010-04-15
申请人： 中国人民解放军第二军医大学 , 黑龙江成功药业有限公司
IPC分类号： C07D239/91 , C07D239/90 , C07D401/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D473/40 , A61K31/517 , A61K31/52 , A61P15/16
摘要： 本发明公开了一种喹唑啉酮衍生物如结构式I。包括3-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物1-8)和6-取代-4(3H)-喹唑啉酮衍生物(化合物9-27)。通过测试本发明各个目标化合物的体外抑制人精子顶体酶活性，结果表明，与公开报道的顶体酶抑制剂TLCK(N-甲苯磺酰-L-赖氨酰-氯甲基酮)相比较，所有目标化合物对人精子顶体酶均具有抑制活性。本发明喹唑啉酮衍生物可用于制备抗生育药物，为临床提供新的男性避孕药物，有较大的应用价值。本发明提供了所述衍生物I的制备方法。
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公开(公告)号：CN104926726A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201510255993.1
申请日：2015-05-19
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D221/18 , A61K31/473 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P33/06 , A61P3/10
CPC分类号： Y02A50/411 , C07D221/18
摘要： 本发明公开了一系列异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用，化合物具有如通式(I)或(II)的结构。本发明的化合物对组蛋白去乙酰化酶有较强的抑制活性，可用于预防或治疗因组蛋白去乙酰化酶表达异常导致的相关哺乳动物疾病，特别是具有较好的抗肿瘤作用。本发明还涉及具有通式(I)或(II)所示结构的化合物的组合物及制药用途。
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公开(公告)号：CN102382054B
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201110262956.5
申请日：2011-09-07
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D261/18 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61P15/16
摘要： 本发明公开了一种吡唑、异噁唑衍生物及其制备方法和应用，本发明公开的吡唑、异噁唑衍生物，存活性较高、特异性较强，为临床提供新的男性避孕后选药物，有较大的应用价值。所述吡唑、异噁唑衍生物，为具有结构通式I所示化合物：
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公开(公告)号：CN102382054A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110262956.5
申请日：2011-09-07
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D261/18 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61P15/16
摘要： 本发明公开了一种吡唑、异噁唑衍生物及其制备方法和应用，本发明公开的吡唑、异噁唑衍生物，存活性较高、特异性较强，为临床提供新的男性避孕后选药物，有较大的应用价值。所述吡唑、异噁唑衍生物，为具有结构通式I所示化合物。
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公开(公告)号：CN101627989B
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200910053365.X
申请日：2009-06-18
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K31/352 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03169为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该类小分子化合物具有结构简单、毒副作用小、水溶性好、易于合成等优点，具有良好的开发前景。本发明还涉及含有该类小分子化合物的药物组合物和用途。
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公开(公告)号：CN1438217A
公开(公告)日：2003-08-27
申请号：CN03115892.7
申请日：2003-03-20
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
发明人： 吕加国 , 赵亚南 , 周有骏 , 朱驹 , 纪亚忠 , 张万年 , 崔英 , 惠宁 , 季海涛 , 余建鑫 , 刘玉环 , 宋云龙 , 盛春泉 , 章玲 , 张俊洁 , 徐明娟 , 许翠琴 , 王贺玲
IPC分类号： C07C309/04 , C07C303/32 , A61K31/255 , A61P15/18
摘要： 本发明涉及医药技术领域，是抗生育化合物4－胍基苯甲酸(4－甲氧甲酰基)苯酯甲烷磺酸盐及其制备方法，以及用其制备的一种抗生育制剂。化合物4－胍基苯甲酸(4－甲氧甲酰基)苯酯盐酸盐具有抑制顶体酶的活性，但其溶解度小，制备方法繁琐，得率低。本发明化合物不仅溶解度大，抑制顶体酶活性高，而且制备方法简单，得率高，成本低，体外及动物试验表明具有良好的抗生育效果，可用于制备抗生育制剂。
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公开(公告)号：CN104119275B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310148061.8
申请日：2013-04-25
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D231/14 , C07D405/12 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61P15/16
摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101627994B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200910053366.4
申请日：2009-06-18
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： A61K31/429 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种基于生物信息学和计算机技术相结合的药物虚拟筛选平台发现的一类以JFD-03554为代表的有机小分子化合物在制备抗肿瘤药物中的新用途。该化合物较现有的Top1抑制剂，结构新颖，水溶性好，而且对非小细胞肺癌A549细胞系具有较好的选择性，这都表明该化合物具有很好的开发前景。本发明还涉及含有该小分子化合物的药物组合物和用途。
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公开(公告)号：CN104119287B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310148048.2
申请日：2013-04-25
申请人： 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号： C07D261/18 , C07D413/12 , A61K31/42 , A61K31/4439 , A61K31/422 , A61P15/16
摘要： 本发明涉及一类新型的顶体酶抑制剂、其制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。具体的，本发明涉及一类如式Ⅰ所示的新型的顶体酶抑制剂，其中各取代基的定义如说明书中所述。本发明还涉及所述顶体酶抑制剂的制备方法及其在制备男性抗生育药物中的应用。
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