公开(公告)号：CN117069648B

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202311028699.8

申请日：2023-08-16

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  陈勇 ,  包小峰 ,  刘小卫 ,  钱建强 ,  吴红梅 ,  葛齐敏 ,  谢旭东

IPC: C07D211/60 ,  A61K47/44 ,  A61K9/52 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61P23/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种基于前体药物技术的酰胺类局部麻醉药的长效制剂，涉及药物化学和药物制剂技术领域。所述酰胺类局麻药的前体药物水溶性差，脂溶性强，易溶于油中制成油基注射剂，可在注射后在局部形成药物贮库，延长了酰胺类局麻药在体内的半衰期，延长了有效镇痛时间，降低了注射频率。该酰胺类局麻药的前体药物的油基注射剂是通过两步限速步骤实现酰胺类局麻药的缓释：脂溶性强的酰胺类局麻药的前体药物需要从油基质中缓慢溶出，溶出的酰胺类局麻药的前体药物在体内水解酶的作用下水解，释放出酰胺类局麻药，从而发挥镇痛药效。本发明提供的药物生产方法简洁易行，生产便利，实用性高。

公开(公告)号：CN117551086A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311531672.0

申请日：2023-11-17

Applicant: 南通大学

Inventor： 陈勇 ,  赵芮涵 ,  刘小卫 ,  许吴斌

IPC: C07D407/04

Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种二萜内酯衍生物及其制备方法，该二萜内酯衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到化合物1，然后化合物1与高碘酸钠在二氯甲烷‑水‑甲醇的混合溶液中反应得到化合物2，接着化合物2在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到二萜内酯衍生物。本发明得到的二萜内酯衍生物具有更好的生物利用度。

公开(公告)号：CN117547527A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311531671.6

申请日：2023-11-17

Applicant: 南通大学

Inventor： 陈勇 ,  赵芮涵 ,  刘小卫 ,  许吴斌

IPC: A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  C07D407/04

Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种二萜内酯衍生物在制备抗炎药物中的应用，该二萜内酯衍生物具有式(I)所示化学结构式，由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到化合物1，然后化合物1与高碘酸钠在二氯甲烷‑水‑甲醇的混合溶液中反应得到化合物2，接着化合物2在无水醋酸银、无水醋酸铜和醋酸钯催化下与芳基碘化物在无水二氯乙烷中反应得到二萜内酯衍生物。本发明得到的二萜内酯衍生物具有较强的抗炎活性，可用于制备抗炎药物。

公开(公告)号：CN117069648A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202311028699.8

申请日：2023-08-16

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  陈勇 ,  包小峰 ,  刘小卫 ,  钱建强 ,  吴红梅 ,  葛齐敏 ,  谢旭东

IPC: C07D211/60 ,  A61K47/44 ,  A61K9/52 ,  A61K47/36 ,  A61K47/42 ,  A61P23/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种基于前体药物技术的酰胺类局部麻醉药的长效制剂，涉及药物化学和药物制剂技术领域。所述酰胺类局麻药的前体药物水溶性差，脂溶性强，易溶于油中制成油基注射剂，可在注射后在局部形成药物贮库，延长了酰胺类局麻药在体内的半衰期，延长了有效镇痛时间，降低了注射频率。该酰胺类局麻药的前体药物的油基注射剂是通过两步限速步骤实现酰胺类局麻药的缓释：脂溶性强的酰胺类局麻药的前体药物需要从油基质中缓慢溶出，溶出的酰胺类局麻药的前体药物在体内水解酶的作用下水解，释放出酰胺类局麻药，从而发挥镇痛药效。本发明提供的药物生产方法简洁易行，生产便利，实用性高。