公开(公告)号：CN118146218A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410151334.2

申请日：2024-02-02

Applicant: 南通大学附属医院 ,  南通大学

Inventor： 缪捷飞 ,  吕丽婷 ,  凌勇 ,  孙甜甜 ,  谢旭东 ,  马一凡 ,  郑宏威 ,  高歌 ,  王思佳

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类新型β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物及其制备方法与应用，β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#R选自H、NO2、NH2、N(Me)2、N(Ph)2中的一种；X选自NMe、O、S、Se中的一种。本发明公开的β‑咔啉‑氰基异黄酮化合物表现出优异的光动力特性，同时对肿瘤细胞具有较好的细胞毒性和光动力治疗活性，有利于对肿瘤组织和细胞增殖进行选择性的抑制作用，进而对于实体肿瘤的治疗具有重要应用意义。

公开(公告)号：CN114181161B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202111628318.0

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 冉凡胜 ,  凌勇 ,  刘云 ,  谢旭东 ,  陶维志 ,  何遥 ,  陈莹 ,  郭李婷 ,  胡义荣

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了一种(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物及其制备方法与应用。该(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示其中，R1选自C1‑6直链或支链烷基酯基；R2选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R3选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R4取自羟胺酰基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN114315829B

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202210012172.5

申请日：2022-01-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  许中原 ,  刘云 ,  钱建强 ,  谢旭东 ,  张延安 ,  陶维志 ,  郑宏威

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。

公开(公告)号：CN111440800B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202010310264.2

申请日：2020-04-20

Applicant: 南通大学附属医院

Inventor： 肖明兵 ,  陈飞 ,  谢旭东 ,  陆翠华 ,  江枫 ,  李梅 ,  潘玲玲 ,  宣世海 ,  王正栋

IPC: C12N15/113 ,  A61K31/713 ,  A61K47/46 ,  A61P35/00 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明公开一种靶向Galectin‑3基因的miRNA‑128‑3p，所述miRNA‑128‑3p的序列：UCACAGUGAACCGGUCUCUUU。本发明还公开一种靶向Galectin‑3基因的miRNA‑128‑3p的药物载体，所述药物载体为HUCMSCs来源的外泌体。本发明另外还公开实验性验证靶向Galectin‑3基因的HUCMSCs外泌体携载miRNA‑128‑3p在抗胰腺癌中的用途，本发明的实施例中成功将miRNA‑128‑3p mimic转染至新生儿脐带组织来源HUCMSCs‑EXO，构建成工程化EXO；工程化EXO可靶向Galectin‑3抑制胰腺癌细胞的迁移、侵袭及增殖。

公开(公告)号：CN114315829A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202210012172.5

申请日：2022-01-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  许中原 ,  刘云 ,  钱建强 ,  谢旭东 ,  张延安 ,  陶维志 ,  郑宏威

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类具有硝基还原酶响应的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐可被肿瘤细胞内过表达的硝基还原酶还原从而产生显著单光子和/或双光子激发荧光，从而发挥线粒体靶向和硝基还原响应的荧光作用。本发明根据癌细胞内硝基还原酶过表达，开发新型具有肿瘤细胞和组织选择性荧光成像的β‑咔啉苯并[c,d]吲哚鎓盐的荧光探针，通过线粒体靶向和硝基还原酶响应进行肿瘤组织体内外荧光成像诊断应用，指导临床术中肿瘤切除，将具有重要的医药用途前景。

公开(公告)号：CN114181161A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111628318.0

申请日：2021-12-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 冉凡胜 ,  凌勇 ,  刘云 ,  谢旭东 ,  陶维志 ,  何遥 ,  陈莹 ,  郭李婷 ,  胡义荣

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了一种(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物及其制备方法与应用。该(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示其中，R1选自C1‑6直链或支链烷基酯基；R2选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R3选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R4取自羟胺酰基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN113735839A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111042597.2

申请日：2021-09-07

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  许中原 ,  刘云 ,  钱建强 ,  单文配 ,  吴红梅 ,  谢旭东 ,  刘玮

IPC: C07D405/06 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K49/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明制备的二氢呫吨/苯并[cd]吲哚杂合物荧光探针表现出pH敏感荧光成像特性，能够在肿瘤酸性微环境下选择性活化，发出近红外荧光，有利于通过其pH敏感特性对肿瘤组织和细胞进行选择性荧光成像。利用本发明化合物制备成溶液喷洒到在体或离体肿瘤组织及其淋巴结上，可对肿瘤组织进行快速检测和精准成像，引导手术切除和/或药物治疗，进而对于癌症的诊断和治疗具有重要应用意义。

公开(公告)号：CN113603743A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202110899750.7

申请日：2021-08-06

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  钱建强 ,  许中原 ,  孟迟 ,  吴红梅 ,  谢旭东 ,  陶维志 ,  丁倩 ,  张雨婷

IPC: C07J63/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。

公开(公告)号：CN118420518B

公开(公告)日：2025-05-09

申请号：CN202410516768.8

申请日：2024-04-26

Applicant: 南通大学附属医院

Inventor： 黄新忠 ,  黄书娇 ,  刘宵 ,  季栋梁 ,  马逸丹 ,  谢旭东 ,  凌勇 ,  方丽 ,  张园 ,  陈旭

IPC: C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  A61K31/404 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种苯并吲哚鎓盐类化合物，该化合物具有通式Ⅰ所示结构：#imgabs0#；其中，R1为H、C1‑C6烷基中的一种，R2为H、卤素、羟基、硝基、氨基、二甲胺、二苯胺基中的一种。本发明基于咔唑的三环结构，由两个六元苯环和一个五元含氮环组成，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，通过Knoevenagel缩合反应在咔唑母环的3位经乙烯基引入具有强吸电子性的上述片段，达到了延长咔唑共轭体系的目的；同时增强分子内电荷转移（ICT）以获得更长的荧光发射波长，此外对咔唑6位以及9位进行修饰，合成了一系列新型苯并吲哚鎓盐，且表现出显著的抗肿瘤、抗菌光动力治疗活性。

公开(公告)号：CN110068685B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN201910367764.7

申请日：2019-05-05

Applicant: 南通大学附属医院

Inventor： 肖明兵 ,  季洁 ,  谢旭东 ,  陆玉华 ,  薛万江 ,  谭忠华 ,  陆翠华 ,  陈晓君 ,  刘肇修 ,  许敏雪

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/577 ,  G01N33/543

Abstract: 品扩散后交叉污染影响实验结果，实验结果更准本发明提供一种点免疫印迹检测的检测装 确。置，包括负压吸引装置、孔板、连接孔板和负压吸引装置的软管及紧密贴合在孔板上端面的硝酸纤维膜，所述孔板包括上层托板、密封连接在上层托板下方的下层托盘及设置于上层托板、下层托盘之间的负压空腔，所述下层托盘一侧设置有一供软管套接的连接管，所述上层托板上具有70个通孔，所述硝酸纤维膜与孔板上端面的大小相同。本发明还提供一种点免疫印迹检测的检测方(56)对比文件FRANK M. LADUCA等.Application of aNitrocellulose Immunoassay forQuantitation of Proteins Secreted inCulture Media.ANALYTICALBIOCHEMISTRY.1986,第158卷262-267.易忠群;武建国.点―免疫结合测定(DIBA)及其临床应用的研究进展.国际检验医学杂志.1989,10(第06期),1-3.