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公开(公告)号：CN102267951B
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201110161430.8
申请日：2011-06-16
申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司 , 郑州大学
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的纯化方法，具体涉及采用反溶剂重结晶法纯化乌拉地尔的方法，属化合物纯化领域。其通过如下步骤实现：将纯度大于96%的乌拉地尔加入有机溶剂中，加热溶解，抽滤，在搅拌下将所得滤液倒入反溶剂中，静置，减压抽滤，真空干燥即可。本方法操作简单，产物沉淀所需时间短，所得乌拉地尔收率高于现有技术，纯度大于99.82%（HPLC），极其适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102267951A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110161430.8
申请日：2011-06-16
申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司 , 郑州大学
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的纯化方法，具体涉及采用反溶剂重结晶法纯化乌拉地尔的方法，属化合物纯化领域。其通过如下步骤实现：将纯度大于96%的乌拉地尔加入有机溶剂中，加热溶解，抽滤，在搅拌下将所得滤液倒入反溶剂中，静置，减压抽滤，真空干燥即可。本方法操作简单，产物沉淀所需时间短，所得乌拉地尔收率高于现有技术，纯度大于99.82%（HPLC），极其适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102295607A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110161427.6
申请日：2011-06-16
申请人： 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D239/545 , B01J31/06 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的制备方法，涉及采用逆相转移催化法制备乌拉地尔，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以水为溶剂，无机碱性物质作缚酸剂，逆相转移催化剂存在下，将6-（3-氯丙基）-1,3-二甲基尿嘧啶（I）与1-（2-甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐（II）反应，生成6-{[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基}-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮(III，乌拉地尔)。该法可以高选择性、高收率地制备乌拉地尔，所得乌拉地尔纯度高，纯度大于99.5%，转化率高，收率可达80%。反应条件温和，选择性好，后处理简单，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102295607B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110161427.6
申请日：2011-06-16
申请人： 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D239/545 , B01J31/06 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的制备方法，涉及采用逆相转移催化法制备乌拉地尔，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以水为溶剂，无机碱性物质作缚酸剂，逆相转移催化剂存在下，将6-（3-氯丙基）-1,3-二甲基尿嘧啶（I）与1-（2-甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐（II）反应，生成6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮(III，乌拉地尔)。该法可以高选择性、高收率地制备乌拉地尔，所得乌拉地尔纯度高，纯度大于99.5%，转化率高，收率可达80%。反应条件温和，选择性好，后处理简单，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102584752A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210033663.4
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103006773B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201210586535.2
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/16 , A61K36/539 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种小儿清热宁中药颗粒，属中药领域。其是以金银花、黄芩、柴胡、板蓝根、羚羊角粉、牛黄、水牛角浓缩粉、冰片为原料，通过改进后的工艺制备而成：采用低温超微粉碎技术处理贵重药材羚羊角和水牛角，提高物料的粉体质量；采用喷雾干燥技术有效保护热敏成分不被破坏，克服传统烘干困难、吸湿性大、流动性差、烘干时间长、药粉色泽不均匀等问题，在较短时间内得到流动性好、含水量低、大小均匀一致的颗粒，从而使小儿清热宁颗粒的品质大大提高。并通过增加配方中主药黄芩中黄芩苷、金银花中绿原酸及牛黄中胆红素等药效成分的含量测定项，从而使小儿清热宁颗粒的质量控制明显提高。经临床应用，总有效率达到94.29%，显效率达到80%。
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公开(公告)号：CN107308127A
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201710513106.5
申请日：2017-06-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
CPC分类号： A61K31/196 , A61K9/0002 , A61K9/2095 , A61K9/2846 , A61K9/2866
摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种双氯芬酸钠多单元缓释微丸片，其由双氯芬酸钠缓释微丸和填充辅料压片而成，其中双氯芬酸钠缓释微丸是由含药丸芯通过非水溶性可供药物渗透的聚合物膜包衣制成，膜中还含有水溶性的聚合物，双氯芬酸钠缓释微丸包衣增重10%-30%，填充辅料为微晶纤维素、玉米淀粉、乳糖、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素、聚维酮、硬脂酸、硬脂酸镁、胶体二氧化硅和滑石粉中的一种或几种，其中填充辅料占总片重40%-60%。该双氯芬酸钠缓释微丸片可以在消化液中迅速崩解成独立的微丸小单元，这些微丸单元可以在胃肠道中达到12h缓释的效果。
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公开(公告)号：CN102584752B
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201210033663.4
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103006773A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210586535.2
申请日：2012-12-31
申请人： 河南辅仁堂制药有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K36/539 , A61K9/16 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P31/22 , A61P1/02 , A61P31/12 , A61P11/04 , A61P31/14 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种小儿清热宁中药颗粒，属中药领域。其是以金银花、黄芩、柴胡、板蓝根、羚羊角粉、牛黄、水牛角浓缩粉、冰片为原料，通过改进后的工艺制备而成：采用低温超微粉碎技术处理贵重药材羚羊角和水牛角，提高物料的粉体质量；采用喷雾干燥技术有效保护热敏成分不被破坏，克服传统烘干困难、吸湿性大、流动性差、烘干时间长、药粉色泽不均匀等问题，在较短时间内得到流动性好、含水量低、大小均匀一致的颗粒，从而使小儿清热宁颗粒的品质大大提高。并通过增加配方中主药黄芩中黄芩苷、金银花中绿原酸及牛黄中胆红素等药效成分的含量测定项，从而使小儿清热宁颗粒的质量控制明显提高。经临床应用，总有效率达到94.29%，显效率达到80%。
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公开(公告)号：CN203777684U
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201320879767.7
申请日：2013-12-30
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： B01D1/22
摘要： 本实用新型公开了一种化工设备，具体涉及一种液态物料的降膜蒸发装置。其包括通过法兰相连的上盖、下盖、管体，组成筒体。上盖上端设有进料口，下部连接分布盘；位于分布盘之下的管体一侧设有蒸汽室，蒸汽室连有蒸汽进口，下盖上部一侧设有排气口、下盖上部另一侧设有抽气口，下盖下部设有出料口。分布盘上设有多个孔口，每个孔口下端连接一个分布头，空心列管套于分布头外壁。该分布头由上盖、S型导流槽、二级分布板和三级分布板组成，使进入分布头的待浓缩液体通过S型导流槽、二级分布板和三级分布板实现三级导流，最大限度的沿列管内壁形成均匀的膜下行，从而大大提高热效率和生产效率；并通过置于筒体内的拆流板，使进入降膜蒸发装置的加热蒸汽拆流下行，充分进行热交换，从而提高热利用率。
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