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公开(公告)号：CN102267951B
公开(公告)日：2013-05-01
申请号：CN201110161430.8
申请日：2011-06-16
申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司 , 郑州大学
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的纯化方法，具体涉及采用反溶剂重结晶法纯化乌拉地尔的方法，属化合物纯化领域。其通过如下步骤实现：将纯度大于96%的乌拉地尔加入有机溶剂中，加热溶解，抽滤，在搅拌下将所得滤液倒入反溶剂中，静置，减压抽滤，真空干燥即可。本方法操作简单，产物沉淀所需时间短，所得乌拉地尔收率高于现有技术，纯度大于99.82%（HPLC），极其适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102267951A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110161430.8
申请日：2011-06-16
申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司 , 郑州大学
IPC分类号： C07D239/545
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的纯化方法，具体涉及采用反溶剂重结晶法纯化乌拉地尔的方法，属化合物纯化领域。其通过如下步骤实现：将纯度大于96%的乌拉地尔加入有机溶剂中，加热溶解，抽滤，在搅拌下将所得滤液倒入反溶剂中，静置，减压抽滤，真空干燥即可。本方法操作简单，产物沉淀所需时间短，所得乌拉地尔收率高于现有技术，纯度大于99.82%（HPLC），极其适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102295607A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110161427.6
申请日：2011-06-16
申请人： 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D239/545 , B01J31/06 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的制备方法，涉及采用逆相转移催化法制备乌拉地尔，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以水为溶剂，无机碱性物质作缚酸剂，逆相转移催化剂存在下，将6-（3-氯丙基）-1,3-二甲基尿嘧啶（I）与1-（2-甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐（II）反应，生成6-{[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基}-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮(III，乌拉地尔)。该法可以高选择性、高收率地制备乌拉地尔，所得乌拉地尔纯度高，纯度大于99.5%，转化率高，收率可达80%。反应条件温和，选择性好，后处理简单，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102295607B
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201110161427.6
申请日：2011-06-16
申请人： 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D239/545 , B01J31/06 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种乌拉地尔的制备方法，涉及采用逆相转移催化法制备乌拉地尔，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以水为溶剂，无机碱性物质作缚酸剂，逆相转移催化剂存在下，将6-（3-氯丙基）-1,3-二甲基尿嘧啶（I）与1-（2-甲氧基苯基）哌嗪盐酸盐（II）反应，生成6-[[3-[4-(2-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-丙基]-氨基]-1，3-二甲基-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮(III，乌拉地尔)。该法可以高选择性、高收率地制备乌拉地尔，所得乌拉地尔纯度高，纯度大于99.5%，转化率高，收率可达80%。反应条件温和，选择性好，后处理简单，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109316449A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811383519.7
申请日：2018-11-20
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K47/24 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将泊马度胺制备成泊马度胺纳米晶体，再将磷脂与泊马度胺纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到泊马度胺纳米晶体脂质微囊。制得的泊马度胺纳米晶体脂质微囊提高了泊马度胺纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；泊马度胺纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN105380906B
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/24 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105380906A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201511002704.3
申请日：2015-12-29
申请人： 辅仁药业集团有限公司 , 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： A61K9/127 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/127 , A61K9/0019 , A61K9/19 , A61K31/337 , A61K47/22
摘要： 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法，属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成：将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中，减压蒸发除去有机溶剂，放置于真空干燥箱中，除尽有机溶剂，加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂，匀化，整粒，冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸-聚乙二醇-双硬脂酰磷脂酰乙醇胺，不仅提高了脂质体在体内的循环时间，而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合，使药物快速聚集于肿瘤部位，提高卡巴他赛的疗效，降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高，克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单，使用方便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102603576A
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201210033650.7
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C279/14 , C07C277/08 , C07C229/24 , C07C227/18
摘要： 本发明公开了一种药用精氨酸谷氨酸盐的制备新方法，属于生物医药领域。该方法通过如下步骤实现：（1）将等摩尔的精氨酸和谷氨酸加入蒸馏水中，加热溶解。（2）向溶液内加入适量活性炭，热过滤。（3）将滤液减压浓缩，然后喷雾干燥，得精氨酸谷氨酸盐。与现有技术相比，本发明所述的精氨酸谷氨酸盐制备方法省去了结晶步骤，避免了结晶过程中的损失，收率接近100%，同时避免了由于精氨酸和谷氨酸在溶剂中的溶解度不同而造成产品中二者比例失调，提高了产品质量。采用水单一溶剂，降低了生产成本，实现了清洁生产。
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公开(公告)号：CN102584752A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210033663.4
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108276380A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810268705.X
申请日：2018-03-29
申请人： 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种改进的泊马度胺的合成方法，属药物化学领域。以3-卤代邻苯二甲酸1为原料（F、Cl和Br），经乙酸酐体系缩合得到邻苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3-氨基-2,6-哌啶二酮盐反应得到邻苯二甲酰亚胺衍生物4；化合物4与氨水发生氨基取代得到泊马度胺。本发明以3-卤代邻苯二甲酸为起始原料替代了目前已报道的3-硝基邻苯二甲酸，通过氨直接取代卤素制备泊马度胺，避免了硝基还原时的高压氢化反应，或者铁粉等金属还原剂的使用，反应过程简单易操作，污染小，收率高，溶剂可回收再利用，利于规模化工业生产。
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