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公开(公告)号：CN115093392B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202210708205.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。本发明工艺条件温和，原料易得，手性中间体和终产品的光学纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115093392A
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202210708205.X
申请日：2022-06-21
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D339/04
Abstract: 本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。本发明工艺条件温和，原料易得，手性中间体和终产品的光学纯度高，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111763214A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010794011.7
申请日：2020-08-10
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D491/056
Abstract: 一种埃克替尼的制备方法，步骤：将2-氨基-4,5-二氟苯甲酸与酰胺化试剂的溶液充分混合，加入催化剂，进行酰胺化反应；将得到的2-氨基-4,5-二氟苯甲酰胺与环化试剂溶于溶剂中，在高温下进行环化反应；将得到的6,7-二氟-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与氯化试剂在溶剂体系中进行氯化反应；将得到的4-氯-6,7-二氟喹唑啉与3-乙炔基苯胺在碱试剂和溶剂体系中进行缩合反应；将得到的4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-6,7-二氟喹唑啉与二缩三乙二醇在碱试剂和溶剂体系中进行醚化反应，得到埃克替尼。杂质较少、可控，可直接进行下一步反应，简化操作，每一步都能获得良好的收率；简化工艺流程，保障安全与环保。
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公开(公告)号：CN110283859A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910635227.6
申请日：2019-07-15
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 一种微生物酶法合成L-肌肽的方法，属于肌肽制备技术领域。其是向配有搅拌装置的反应容器中的并且加入有微生物酶的L-肌肽反应体系中直接添加用于激活所述微生物酶活性的并且作为通透剂的有机溶剂以及直接添加同样用于激活微生物酶活性的二价金属离子，在所述搅拌装置搅拌下进行反应，反应结束后离心分离，得到L-肌肽。有助于激活生物酶、有利于降低细胞外膜的通透性屏障、有便于后续结晶分离而得以降低合成成本、有益于显著加快反应速度而得以提高产能。
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公开(公告)号：CN118420465A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202310052341.2
申请日：2023-02-02
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/313 , C07C69/716
Abstract: 本发明提供一种8‑羟基‑6‑氧代辛酸乙酯的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：丙炔醇与氨基化锂反应，而后再与5‑溴戊酸乙酯进行烷基化反应，然后进行金属锂还原反应，得到8‑羟基辛‑6‑烯酸乙酯；8‑羟基辛‑6‑烯酸乙酯进行瓦克氧化反应，得到8‑羟基‑6‑氧代辛酸乙酯。反应路线简单，工艺条件温和，原料易得，并且使用氨基化锂毒性较小、安全有效，无毒副反应发生，能够满足工业化放大生产的要求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN120058787A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510166722.2
申请日：2025-02-14
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种甘油磷脂酰胆碱的自动化制备方法及系统。通过构建时间点、温度、副产物、副产物体积的三维的副产物矩阵，并通过构建特殊的三维检测网络检测相邻的时间点在不同的温度下生成的副产物和副产物体积的变化。通过调整第一特征向量。检测时间对副产品的影响，温度的增长对副产品的影响，温度的相隔长度的增长对副产品的影响。从而找到能够减少副产品和对应的副产品体积的预测停止时间点。随历史时间点和对应的温度中甘油磷脂酰胆碱的制备情况，实时的在多个时间点调整合理的温度。提高反应的速率，优化产物的纯度和收率。
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公开(公告)号：CN119970545A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510184809.2
申请日：2025-02-19
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Abstract: 本发明属于日化领域，公开了一种复合肌肽组合物及其制备方法。本发明的复合肌肽组合物包含L‑肌肽锌、N‑乙酰‑L‑肌肽、L‑肌肽、蜂胶提取物、柑橘果皮提取物、马铃薯果肉提取物、白藜芦醇、白柳树皮提取物、柚籽提取物、聚丙二醇、羧甲基脱乙酰壳多糖、尿囊素、褐藻提取物、燕麦生物碱、三肽‑1铜、黄原胶、甘油、丁二醇、辛酰羟肟酸、抗坏血酸钠、水，该复合肌肽组合物包含L‑肌肽锌、N‑乙酰‑L‑肌肽、L‑肌肽以及白藜芦醇等成分，充分利用了肌肽及其衍生物，为祛斑美白产品提供了一种新选择。
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公开(公告)号：CN118684796A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310285826.6
申请日：2023-03-22
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及肌肽技术领域，且公开了一种壳聚糖肌肽衍生物的合成方法和应用，利用N‑苄氧羰基‑β‑丙氨酸和组氨酸甲酯作为反应物，合成了N‑苄氧羰基‑β‑丙酰胺基组氨酸甲酯，然后经过Pd/C催化苄氧羰基脱保护、氢氧化钠体系中酯基水解，得到肌肽化合物，制备方法简单易操作，反应条件温和，为肌肽化合物的合成提供了新型高效的策略和方法。以N,N‑羰基二咪唑活化壳聚糖的氨基，然后与肌肽化合物的氨基反应，从而将肌肽接枝到壳聚糖的侧链，得到新型的壳聚糖肌肽衍生物，具有优良的生物活性、过氧化氢清除率和抗氧化活性。
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公开(公告)号：CN115433133B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211366407.7
申请日：2022-11-03
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明提供一种L‑肌肽的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：3‑氨基丙酸甲酯与2‑(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯反应，得到化合物INT‑1；而后进行酯水解反应，得到化合物INT‑2，之后与酰氯化试剂进行酰氯化反应生成酰氯中间体，所述中间体与N,1‑双(三甲基硅基)‑L‑组氨酸三甲基硅基酯进行酰胺化反应，得到化合物INT‑3，而后进行脱保护反应，得到化合物INT‑4，在四丁基氟化铵存在下，化合物INT‑4进行脱保护反应，得到L‑肌肽。本发明的合成路线条件温和，不使用毒性大的试剂，绿色环保，试剂原料易得，收率高，技术方案合理并且对环境友好，可以大量生产来满足使用需求，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111187164B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202010031190.9
申请日：2020-01-13
Applicant: 苏州富士莱医药股份有限公司
IPC: C07C67/347 , C07C69/716
Abstract: 一种6‑羰基‑8‑氯辛酸乙酯合成装置和由该装置合成6‑羰基‑8‑氯辛酸乙酯的方法，步骤：将反应原料的6‑氯‑6‑氧代己酸乙酯、二氯乙烷以及无水三氯化铝引入络合液配制釜内，得到络合液；将乙烯向乙烯压缩机入口输送，通过乙烯压缩机出口管路从乙烯缓冲罐口输送给乙烯缓冲罐，再经乙烯缓冲罐出口管路输送给反应机构的预混器，得到待合成反应料；使预混器内的待合成反应料从静态混合器入口端引入静态混合器，经静态混合器出口端管路从换热器入口端引至换热器，再通过换热器出口端管路引至水解釜，经分层和蒸馏，得到成品。提高制备效率，保障连续流反应下的产品质量的一致性与稳定性，提高收率，节能、环保且安全。
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