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公开(公告)号：CN101175749B
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200680016640.5
申请日：2006-05-17
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： F·J·弗南德茨-加德阿 , J·I·安德雷斯-吉尔 , A·A·特拉班科-苏阿雷茨 , J·M·西德-努内茨 , A·A·H·P·梅根斯
IPC分类号： C07D405/06 , C07D493/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D405/06 , C07D307/93 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要： 本发明涉及对血清素受体，特别是5-HT2A和5-HT2C受体，和对多巴胺体，特别是多巴胺D2受体，具有结合亲和性的含环胺侧链的新的四环四氢呋喃衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，其作为药物的应用，特别是在预防和/或治疗多种精神和神经障碍，尤其是某些精神障碍、心血管障碍和胃动力学障碍方面的应用，以及它们的制备方法。本发明化合物可以用通式(I)表示，并且还包括其可药用的酸或碱加成盐，立体化学异构形式，N-氧化物形式和季铵盐，其中所有的取代基与权利要求1中定义的相同。
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公开(公告)号：CN100400540C
公开(公告)日：2008-07-09
申请号：CN02805243.9
申请日：2002-02-13
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·I·安德雷斯-吉尔 , F·J·费尔南德斯-加德 , M·J·阿尔卡扎-瓦卡 , J·M·茨德-努内斯 , J·帕斯托尔-费尔南德斯 , A·A·H·P·梅根斯 , G·I·C·M·海伦 , X·J·M·朗洛伊斯 , M·H·M·贝克 , T·H·W·斯特克勒
IPC分类号： C07D498/04 , C07D261/20 , A61K31/495 , A61P25/00
CPC分类号： A61K31/495 , C07D261/20
摘要： 本发明涉及根据通式(I)的取代异唑啉衍生物：其中X＝CH2、N-R7、S或O；R1、R2和R3是某些特定的取代基；Pir是非必须地取代的哌啶基或吡嗪基；R3代表包含部分或全部氢化的最长6个原子的烃基链的非必须地取代的芳族碳环的或杂环的环体系，所述环体系与Pir基连接并可含有一个或多个选自O、N和S的杂原子。它们的制备方法，包含它们的药物组合物，以及其作为药物的用途，尤其是治疗抑郁症和/或焦虑症和体重异常的药物的用途。本发明化合物吃惊地表现出具有5-羟色胺(5-HT)再摄取抑郁剂活性，以及额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性，并表现出强抗抑郁活性而没有镇静作用。本发明化合物还适于治疗焦虑症和体重异常的病人。本发明还涉及具有抗抑郁活性和/或抗焦虑活性和/或体重控制活性的取代的异唑啉衍生物与抗抑郁药、抗焦虑药和/或精神抑制药的新颖的结合，以提高药效和/或作用开始时间。
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公开(公告)号：CN101084225A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200580040127.5
申请日：2005-11-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·I·安德烈斯-吉尔 , J·M·巴托洛梅-尼布雷达 , M·J·阿尔卡扎-瓦卡 , M·d·I·M·加西亚-马丁 , A·A·H·P·梅根斯
IPC分类号： C07D498/04 , A61P25/18 , A61K31/424 , A61P25/00
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明涉及新的如式(I)的异唑啉－吲哚衍生物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其N－氧化物形式或其季铵盐；含有如本发明化合物的药用组合物；其预防和/或治疗一系列精神疾病和神经疾病(特别是某些精神病性障碍，最特别是精神分裂症)的用途；及它们的制备方法。所述衍生物对多巴胺受体、特别对多巴胺D2和/或D3受体具有结合亲和力，具有选择性5－羟色胺重吸收抑制(SSRI)特性并对5－HT1A受体表现亲和力。式(I)中的变量在本申请中进一步定义。
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公开(公告)号：CN101107254B
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200680003254.2
申请日：2006-01-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·M·西德-努纳茨 , A·A·H·P·梅根斯 , A·A·特拉班科-苏阿雷茨
IPC分类号： C07D495/14 , C07D495/04 , C07D491/14 , A61K31/55 , A61K31/381 , A61K31/38 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P3/04
CPC分类号： C07D495/04 , C07D491/14 , C07D495/14
摘要： 本发明涉及对于5-羟色胺受体(特别是5-HT2A和5-HT2C受体)和多巴胺受体(特别是多巴胺D2受体)具有结合亲和力，并且具有去甲肾上腺素再摄取抑制性质的新型取代的杂环四环四氢呋喃衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，其作为药物的用途，特别是作为用于预防和/或治疗一定范围的精神病学和神经学病症，特别是某些精神病症、心血管病症和胃动力病症的药物的用途，及其制备方法。本发明化合物可由通式(I)表示，并且还包括其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其N-氧化物形式及其前药，其中所有取代基如权利要求1中所定义。
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公开(公告)号：CN101175749A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016640.5
申请日：2006-05-17
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： F·J·弗南德茨-加德阿 , J·I·安德雷斯-吉尔 , A·A·特拉班科-苏阿雷茨 , J·M·西德-努内茨 , A·A·H·P·梅根斯
IPC分类号： C07D405/06 , C07D493/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D405/06 , C07D307/93 , C07D493/04 , C07D495/04
摘要： 本发明涉及对血清素受体，特别是5－HT2A和5－HT2C受体，和对多巴胺体，特别是多巴胺D2受体，具有结合亲和性的含环胺侧链的新的四环四氢呋喃衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，其作为药物的应用，特别是在预防和/或治疗多种精神和神经障碍，尤其是某些精神障碍、心血管障碍和胃动力学障碍方面的应用，以及它们的制备方法。本发明化合物可以用通式(I)表示，并且还包括其可药用的酸或碱加成盐，立体化学异构形式，N－氧化物形式和季铵盐，其中所有的取代基与权利要求1中定义的相同。
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公开(公告)号：CN101115719A
公开(公告)日：2008-01-30
申请号：CN200580047867.1
申请日：2005-12-06
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·M·西德-努尼茨 , A·A·H·P·梅根斯 , A·A·特拉班科-斯奎里茨 , M·考克尼 , G·J·C·霍尔纳尔特 , F·J·C·康帕诺尔 , T·科兹莱基 , 毛华 , S·C·杰哈 , F·J·弗南德茨-加德阿
IPC分类号： C07D209/70 , C07D221/18 , C07D307/93 , C07D311/94 , C07D333/80 , C07D487/04 , C07D491/044 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/496 , A61K31/4188 , A61K31/4985
CPC分类号： C07D333/80 , C07D209/70 , C07D221/18 , C07D307/93 , C07D311/94 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： 本发明涉及新的取代的四环四氢呋喃、吡咯烷和四氢噻吩衍生物，其对于血清素受体、尤其是5－HT2A和5－HT2C受体具有结合亲合性，对于多巴胺受体、尤其是多巴胺D2受体具有结合亲合性，具有去甲肾上腺素再摄取抑制性能，涉及包含按照本发明化合物的药物组合物，其作为药物的用途，尤其是用于预防和/或治疗精神病学和神经病学疾病范围内的疾病，特别是某些精神病、心血管和胃动力学病症，和它们的制备方法。按照本发明的化合物可以由通式(I)代表也包括其药学可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构形式，其N－氧化物形式和其前体药物，其中所有的取代基如权利要求1所定义。
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公开(公告)号：CN101107254A
公开(公告)日：2008-01-16
申请号：CN200680003254.2
申请日：2006-01-25
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·M·西德-努纳茨 , A·A·H·P·梅根斯 , A·A·特拉班科-苏阿雷茨
IPC分类号： C07D495/14 , C07D495/04 , C07D491/14 , A61K31/55 , A61K31/381 , A61K31/38 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P3/04
CPC分类号： C07D495/04 , C07D491/14 , C07D495/14
摘要： 本发明涉及对于5－羟色胺受体(特别是5－HT2A和5－HT2C受体)和多巴胺受体(特别是多巴胺D2受体)具有结合亲和力，并且具有去甲肾上腺素再摄取抑制性质的新型取代的杂环四环四氢呋喃衍生物，含有本发明化合物的药物组合物，其作为药物的用途，特别是作为用于预防和/或治疗一定范围的精神病学和神经学病症，特别是某些精神病症、心血管病症和胃动力病症的药物的用途，及其制备方法。本发明化合物可由通式(I)表示，并且还包括其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其N－氧化物形式及其前药，其中所有取代基如权利要求1中所定义。
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公开(公告)号：CN1329396C
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN03819483.X
申请日：2003-08-12
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·I·安德烈斯-希尔 , J·M·巴托洛梅-涅夫雷达 , R·M·阿尔瓦雷斯-埃斯科瓦尔 , M·H·M·巴克尔 , A·A·H·P·梅根斯
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/424 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/18 , C07D311/00 , C07D261/00
CPC分类号： C07D498/04
摘要： 本发明涉及式(I)的经取代的三环异唑啉衍生物，其药学上可接受的酸或碱加成盐，其立体化学异构物形式及其N-氧化物形式，更确定地说，是在三环部分的苯基部分经至少一个经由碳-碳键连接至苯基的基取代的三环二氢苯并吡喃并异唑啉、二氢喹啉并异唑啉、二氢萘并异唑啉和二氢苯并硫代吡喃并异唑啉衍生物，以及其制法，含其的医药组合物及其作为药剂的用途，尤其是用于治疗抑郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、巴金森氏症和体重障碍，包括厌食症和贪食症，其中全部的变数是在权利要求1中定义。本化合物讶异地显现具有选择性血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性并结合额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性且显现无镇静作用的强烈的抗抑郁剂和/或抗焦虑剂活性和/或抗精神病剂和/或体重控制活性，鉴于其选择性血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性以及α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性，本发明的化合物也合适用于治疗和/或预防其中单独一种活性或该活性的组合具有医疗用途的疾病。
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公开(公告)号：CN1675224A
公开(公告)日：2005-09-28
申请号：CN03819462.7
申请日：2003-08-13
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·I·安德雷斯-吉尔 , M·J·阿尔卡扎-瓦卡 , J·M·巴托洛梅-涅夫雷达 , F·J·费尔南德斯-格德亚 , M·H·M·巴克 , A·A·H·P·梅根斯
CPC分类号： C07D498/14
摘要： 本发明涉及式(I)的稠合杂环异噁唑啉衍生物、其药学可接受的酸或碱的加成盐、其立体化学异构体和其N－氧化物，更特别是，经双环部分的6－元环稠合到杂环体系上的四氢吡喃并异噁唑、六氢异噁唑并吡啶、四氢噻喃并异噁唑和六氢苯并异噁唑衍生物；还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途，特别是用于治疗忧郁症、焦虑症、运动障碍、精神病、帕金森氏症和包括神经性厌食症和贪食症的体重紊乱，其中可变基团如权利要求1所定义。所述化合物令人惊奇地表现出选择性的5－羟基色胺(5－HT)再摄取抑制剂活性以及α2－肾上腺素能受体拮抗剂活性，根据本发明的化合物还适用于治疗 和/或预防疾病，使用任一种单独的所述活性或两种活性结合可用于治疗所述的疾病。
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公开(公告)号：CN1972949A
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200580020863.4
申请日：2005-06-21
申请人： 詹森药业有限公司
发明人： J·M·西德-努纳茨 , A·A·H·P·梅根斯 , A·A·特拉班科-素阿里茨
IPC分类号： C07D493/04 , C07D495/04 , C07D491/04 , C07D495/16 , A61K31/34
CPC分类号： C07D307/935 , C07D303/10 , C07D317/26 , C07D333/80 , C07D335/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D491/04 , C07D491/10 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D495/14
摘要： 本发明关于新型的取代的不饱和四环四氢呋喃衍生物，其具有对5－羟色胺受体，特别是5－HT2A和5－HT2C受体，以及对多巴胺受体，特别是多巴胺D2受体的结合亲合力，以及具有对去甲肾上腺素重吸收抑制的性质；包含根据本发明化合物的药物组合物，其作为医药的用途，特别是用于预防和/或治疗精神性及神经性疾病，特别是特定的精神性、心血管和胃动力疾病；以及其产品的制备方法。根据本发明的化合物可以通式(I)代表，并且还包括其可药用的酸或碱加成盐、其立体化学异构体形式、其N－氧化物形式和其前体药物，其中所有的取代基如权利要求1所定义。
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