公开(公告)号：CN116041411B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202211421869.4

申请日：2022-11-14

申请人： 吉林大学

发明人： 金永日 ,  孙志恒 ,  李绪文

IPC分类号： C07J21/00 ,  A23L33/10 ,  A23L17/20 ,  C08B37/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了两种新的海参烷型皂苷类化合物及其制备方法和用途。以海参为原料，通过有机溶剂提取，硅胶和/或反相柱层析分离和/或制备型高效液相色谱分离纯化可以获得这两种化合物。这两种化合物中前者对三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、肝癌HepG2细胞具有细胞毒作用，后者对MDA‑MB‑231细胞具有细胞毒作用。

公开(公告)号：CN117624274B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202311358818.6

申请日：2023-10-19

申请人： 浙江晟创制药有限公司

发明人： 徐润星 ,  张学忠 ,  孔张海 ,  陈俊

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本发明提供了一种依普利酮中间体Δ9,11‑坎利酮的制备方法。具体地，包括步骤：(i)在碱存在下，使化合物(3)和乙炔进行乙炔化反应，得化合物(4)；(ii)在加氢催化剂和碱存在下，使化合物(4)进行加氢反应，得化合物(5)；和(iii)在催化剂甲酸、乙酸钯和二苯基膦存在下，使CO和化合物(5)进行环合反应，得到化合物(6)Δ‑9,11‑坎利酮。本发明的方法原料易得，操作简便、生产成本低，产率高。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117327139B

公开(公告)日：2024-08-27

申请号：CN202311274359.3

申请日：2023-09-28

申请人： 中国农业科学院烟草研究所(中国烟草总公司青州烟草研究所)

发明人： 张鹏 ,  黄馨瑢 ,  李盼盼 ,  高丽伟 ,  绪扩 ,  赵栋霖

IPC分类号： C07J21/00 ,  C12P33/20 ,  A01P3/00 ,  A01N43/20 ,  C12R1/66

摘要： 本发明公开了一种麦角甾醇衍生物aspergosterol A及其制备方法和应用，属于植物化学技术领域。本发明麦角甾醇衍生物aspergosterol A是由棘孢曲霉Aspergillus aculeatus Aa‑1发酵制备而得，经天然产物SciFindern数据库检索，所述麦角甾醇衍生物aspergosterol A为一种新型天然产物，对多种植物病原真菌具有良好的生长抑制活性。

公开(公告)号：CN118255829A

公开(公告)日：2024-06-28

申请号：CN202410313033.5

申请日：2024-03-19

申请人： 湖南新合新生物医药有限公司

发明人： 陈舟 ,  曾春玲 ,  蒋红平 ,  屈俊 ,  刘喜荣

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本申请涉及一种11α‑羟基坎利酮的制备方法，包括以下步骤：将式I化合物、脱水剂、催化剂和第一有机溶剂混合进行醚化反应，制备式II化合物；第一有机溶剂包括醇类有机溶剂和非醇类有机溶剂；将式II化合物、亚甲基化试剂、第一碱盐和第二有机溶剂混合进行环氧化反应，制备式III化合物；亚甲基化试剂与式II化合物的质量比为(0.45~0.6):1，环氧化反应的温度为0℃~35℃；将式III化合物、氧化剂、第三有机溶剂和水混合进行脱氢反应，制备式IV化合物；将式IV化合物、丙二酸酯类化合物、第二碱盐和第四有机溶剂混合进行内酯化反应，制备式V化合物；将式V化合物进行脱羧反应，制备11α‑羟基坎利酮，脱羧反应的温度为80℃~120℃。该制备方法制备羟基坎利酮的收率较高。

公开(公告)号：CN113735932B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202111150346.6

申请日：2021-09-29

申请人： 山东赛托生物科技股份有限公司 ,  邹小毛

发明人： 米奇 ,  邹小毛 ,  孙福锁 ,  王玉帅 ,  华玉苍

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本发明公开了一种制备坎利酮的脱氢方法，以中间体A为原料，对进行上溴，得到上溴物中间体，然后对该上溴物中间体进行脱溴，脱溴试剂采用溴化钙和碳酸钙，实现了高收率、高含量清洁化生产坎利酮的脱氢工艺，解决了用四氯苯醌脱氢产生的大量含酚废水的难题。

公开(公告)号：CN116023424B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202211272185.2

申请日：2022-10-18

申请人： 湖南科瑞生物制药股份有限公司

发明人： 李斌 ,  刘红 ,  黎成杰

IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J9/00

摘要： 本发明提供了一种胆酸中间体A4及其制备方法。所述胆酸中间体A4的制备方法包括：以甲苯为溶剂，以乙二醇为缩酮反应试剂，以对甲苯磺酸为催化剂，将式A3所示化合物与甲苯、乙二醇和对甲苯磺酸混合后，使体系升温至回流状态进行反应，直至反应完全，得到反应产物，所述反应产物经后处理得到式A4所示化合物。本发明提供一种反应条件温和的化学合成方法生产胆酸中间体A4，该胆酸中间体A4最终可以用于高效制备胆酸，以解决通过动物内脏提取胆酸带来的病毒传染的风险。

公开(公告)号：CN116925169A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202310894263.0

申请日：2023-07-20

申请人： 浙江朗华制药有限公司

发明人： 张卫东 ,  张帅 ,  吕东 ,  余嘉麟 ,  葛德纪 ,  董鑫瑶 ,  陈忠平

IPC分类号： C07J21/00 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明提供了一种甾体化合物，具有式1所示结构。本发明针对合成坎利酮和螺内酯的中间体‑‑环氧物过程，提供了一种新的杂质，该化合物经结构鉴定为环氧物的另外一种异构体，对产品质量产生影响的杂质，该杂质对环氧物的分析方法的开发和优化非常重要，同时对坎利酮和螺内酯等原料药及中间体的杂质研究、杂质传递、杂质控制等也具有非常重要的意义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115536511B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202211290880.1

申请日：2022-10-20

申请人： 徐州医科大学

发明人： 张金鹏 ,  徐琳琳 ,  董贵超 ,  姜孟飞 ,  曹晟睿 ,  方媛 ,  徐洲

IPC分类号： C07C49/258 ,  C07C45/00 ,  C07D307/46 ,  C07D333/22 ,  C07C255/46 ,  C07C255/17 ,  C07C253/30 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07J21/00 ,  C07H1/00 ,  C07H15/18 ,  C07H13/08 ,  C07H13/04 ,  A61P35/00

摘要： 本申请公开了一种1，4‑醛酮化合物及其合成方法。所述1，4‑醛酮化合物具有下式所示结构：其中Ra包括H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的烯基、炔基、酯基、氨基或氰基，Rb包括H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的杂环基。所述1，4‑醛酮类化合物可以由脂肪醛，烯氧基吡啶鎓盐和二级胺在室温下反应获得，其合成工艺简洁高效，在医药等领域有广阔应用前景。

公开(公告)号：CN114085883B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202111552225.4

申请日：2021-12-17

申请人： 成都普睿法药物研发有限公司

发明人： 谢海峰 ,  李伟 ,  潘华 ,  谢期林 ,  胡云岭

IPC分类号： C12P33/20 ,  C07J21/00

摘要： 本发明涉及知母皂苷AⅢ的制备方法，属于天然提取物制备领域。知母皂苷AⅢ的制备方法，将破碎后的知母与水混合，在40～60℃下保温至少12h，即将知母中的知母皂苷BⅡ转化为知母皂苷AⅢ；或将知母皂苷BⅡ、破碎后的知母和水在40～60℃下保温至少12h，即将知母皂苷BⅡ转化为知母皂苷AⅢ。本发明方法简单、成本低。

公开(公告)号：CN116333026A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310314610.8

申请日：2023-03-28

申请人： 北京济美堂医药研究有限公司

发明人： 杜昱呈 ,  何杰 ,  胡开新 ,  杜兴贺

IPC分类号： C07J21/00

摘要： 本发明公开一种地屈孕酮中间体的制备方法，涉及有机合成技术领域。包括以下步骤：以黄体酮为原料，通过羰基保护反应、溴代反应和消除反应制备得到地屈孕酮关键中间体5,7‑孕甾二烯‑3,20‑二酮‑二乙二缩酮；首先在羰基保护反应中采用了低毒的第三类溶剂，不仅能提高产率，且环保、安全、适合工业化生产；其次在溴代反应过程中采用了滴加的方式，使得反应进程可控，副反应少；另外在消除反应中采用了有机锂、有机钠或有机钾试剂进行消除或者采用了2,4,6‑三甲基吡啶进行催化消除，使得反应条件更加温和，能降低反应温度，缩短反应时间，且减少了副反应；本发明的地屈孕酮中间体的制备方法具备易控制、流程简单、收率高等特点，更有利于实现工业化和产业化生产。